Циклоспорин (Cyclosporinum) инструкция

Синонимы: Сандиммун, Циклорин, Циклоспорин А, Консуптен.

Препарат полипептидной природы, состоящий из 11 аминокислотных остатков. Впервые был выделен из некоторых видов грибов (Ceclindocaprumlucidumи Trichodermapolysporum).

Фармакологическое действие. Препарат обладает мощной иммунодепрессивной активностью (подавляет защитные силы организма), удлиняет срок выживания разных аллогенных трансплантантов (тканей или органов для пересадки, полученных от донора /другого человека/): кожи, почек, сердца и др.

Механизм действия циклоспорина связан с избирательным и обратимым изменением функции лимфоцитов (форменных элементов крови, принимающих участие в формировании защитных сил организма) путем подавления образования и секреции лимфокинов и их связывания со специфическими рецепторами. Обратимое подавление продукции интерлейкина-2 и фактора роста Т-клеток (Т-лимфоцитов - форменных элементов крови, принимающих участие в формировании клеточных механизмов, ответственных за поддержание защитных сил организма - система клеточных защитных функций организма) приводит к подавлению дифференцировки (специализации) и пролиферации (увеличения числа) Т-клеток, участвующих в отторжении трансплантатов (пересаженных органов и тканей), снижению продукции интерлейкинов и других лимфокинов (общее название биологических активных веществ, образуемых клетками, участвующими в реализации клеточных защитных сил организма).

Показания к применению. Циклоспорин является основным средством профилактики отторжения трансплантанта при аллогенной пересадке (пересадке тканей или органов, полученных от донора) почки, сердца, легких и других органов, а также при пересадке костного мозга.

Применяют также Циклоспорин для уменьшения реакции отторжения трансплантата у больных, ранее получавших другие иммунодепрессанты (лекарственные средства, подавляющие защитные силы организма).

Способ применения и дозы. Препарат вводят внутривенно и внутрь. При пересадке органов лечение начинают за 4-12 ч до операции трансплантации (пересадки). При пересадке костного мозга исходную дозу вводят накануне операции.

Обычно исходную дозу вводят внутривенно и продолжают внутривенные инъекции в течение 2 нед. Затем переходят на пероральную (через рот) поддерживающую терапию. Следует помнить, что Циклоспорин обладает высокой нефро- и гепатотоксичностью (повреждающим действием на почки и печень).

Основным принципом оптимального применения препарата является сбалансированный выбор между индивидуальной иммунодепрессивной дозой (дозой препарата, в которой он подавляет защитные силы организма) и переносимой (не оказывающей токсического /повреждающего/ действия).

Концентракт циклоспорина для внутривенного введения разводят изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:20-1:100 непосредственно перед применением. Разбавленный раствор можно хранить не более 48 ч.

Циклоспорин вводят внутривенно медленно (капельно) в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Начальная доза составляет обычно при введении в вену 3-5 мг/кг в день, при приеме внутрь - 10-15 мг/кг в день. Далее подбирают дозы, исходя из концентрации циклоспорина в крови. Определение концентрации необходимо производить ежедневно. Для исследования применяют радиоиммунологический метод с использованием специальных наборов.

Применение циклоспорина должно производиться только врачами, имеющими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами.

Побочное действие. При применении препарата возможно нарушение функции почек и печени, гипертония (стойкий подъем артериального давления), гипсртрихоз (обильное разрастание волос, не свойственное полу и возрасту), гипертрофия (разрастание) десен, тремор (дрожание конечностей), парестезии (чувство онемения в

конечностях), потеря аппетита, тошнота, рвота, понос, гиперкалиемия (повышение содержания калия в крови), повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, дисменорея (нарушение менструального цикла), аменорея (отсутствие менструаций), мышечные спазмы, судороги, легкая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), повышенная чувствительность к инфекциям, развитие злокачественных и лимфопролиферативных заболеваний.

Форма выпуска. Раствор для приема внутрь, содержащий по 100 мг в 1 мл; концентрат для внутривенного вливания (ампулы по 1 или 5 мл, содержащие по 50 или 650 мг в 1 мл); капсулы, содержащие по 50 или 100 мг циклоспорина. Раствор циклоспорина выпускается с содержанием полиоксиэтилированного касторового масла (которое иногда может вызывать анафилактоидные реакции /аллергические реакции немедленного типа) и этилового спирта.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.