Земплар инструкция

Цена Земплар в аптеках Санкт-Петербурга

Действующее вещество:

Парикальцитол* (Paricalcitol*) (Paricalcitol*)

Состав и форма выпуска:

Капсулы	1 капс.
парикальцитол	1 мкг
вспомогательные вещества: этанол; бутилгидрокситолуол; триглицериды среднецепочечные; желатин; глицерол; титана диоксид; краситель железа оксид черный; вода очищенная; чернила черные Опакод® WB (этанол, пропиленгликоль, краситель железа оксид черный, поливинилацетата фталат, вода, изопропанол, макрогол 400, аммония гидроксид)

в упаковке контурной ячейковой 7 шт.; в пачке картонной 4 упаковки.

Капсулы	1 капс.
парикальцитол	2 мкг
вспомогательные вещества: этанол; бутилгидрокситолуол; триглицериды среднецепочечные; желатин; глицерол; титана диоксид; краситель железа оксид красный; краситель железа оксид желтый; вода очищенная; чернила черные Опакод® WB (этанол, пропиленгликоль, краситель железа оксид черный, поливинилацетата фталат, вода, изопропанол, макрогол 400, аммония гидроксид)

в упаковке контурной ячейковой 1 шт.; в пачке картонной 4 упаковки.

Показания:

Профилактика и лечение вторичного гиперпаратиреоза, развивающегося при хронических заболеваниях почек 3-й и 4-й стадии, а также у пациентов при хронических заболеваниях почек 5-й стадии, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• гипервитаминоз D;
• гиперкальциемия;
• совместный прием с фосфатами или производными витамина D;
• детский возраст до 18 лет (клинические исследования не проводились);
• период лактации.

С осторожностью: совместный прием с сердечными гликозидами.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Исследования у беременных женщин не проводились. Сведений о выведении парикальцитола с грудным молоком у женщин нет.

Парикальцитол можно применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия:

Среди побочных эффектов у пациентов с хроническими заболевания почек 3-й и 4-й стадии, получавших лечение парикальцитолом, наиболее часто отмечались кожные высыпания (у 2% пациентов).

Все неблагоприятные явления, как клинические, так и лабораторные, связь которых с приемом парикальцитола можно было бы охарактеризовать, по крайней мере, как возможную, представлены по системам органов и частоте развития (см. табл. 1, 2). По частоте развития они делятся на следующие группы: очень частые (?1/10); частые (?1/100 и <1/10); нечастые (?1/1000 и <1/100); редкие (?1/10000 и <1/1000); очень редкие (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Таблица 1

Побочные реакции у пациентов с хроническими заболеваниями почек 3-й и 4-й стадии, описанные в клинических исследованиях

Система органов	Частота	Побочный эффект
Организм в целом	Нечастые	Аллергические реакции
Нервная система	Нечастые	Головокружение
Пищеварительная система	Нечастые	Запоры, сухость во рту, диспепсия, гастрит, отклонение от нормы результатов печеночных тестов
Кожа и ее придатки	Частые	Кожные высыпания
	Нечастые	Кожный зуд, крапивница
Костно-мышечная система	Нечастые	Судороги мышц нижних конечностей
Органы чувств	Нечастые	Извращение вкуса

Таблица 2

Побочные эффекты у пациентов с хроническими заболеваниями почек 5-й стадии, описанные в клиническом исследовании III фазы

Система органов	Частота	Побочный эффект
Пищеварительная система	Частые	Анорексия, диарея, желудочно-кишечные расстройства
Нарушения метаболизма и питания	Частые	Гиперкальциемия, гипокальциемия
Нервная система	Частые	Головокружение
Кожа и ее придатки	Частые	Акне
Прочие	Частые	Боли в молочной железе

Нежелательные реакции, зарегистрированные при постмаркетинговых наблюдениях

Иммунные нарушения: отек Квинке и отек гортани.

Передозировка:

Симптомы: передозировка парикальцитола в капсулах может вызвать гиперкальциемию, гиперкальциурию и гиперфосфатемию, а также выраженное снижение секреции ПТГ. Потребление больших количеств кальция и фосфора одновременно с приемом парикальцитола в капсулах может привести к сходным нарушениям.

Лечение острой случайной передозировки парикальцитола в капсулах требует неотложной помощи. Если факт передозировки выявляется через сравнительно небольшое время, можно вызвать рвоту или провести промывание желудка, что будет способствовать предотвращению дальнейшего всасывания парикальцитола. Если препарат уже прошел через желудок, его скорейшему выведению из кишечника может способствовать прием вазелинового масла. Следует определить сывороточную концентрацию электролитов (в особенности кальция), скорость выведения кальция с мочой и оценить изменения на ЭКГ, которые могут быть связаны с гиперкальциемией. Такой мониторинг имеет очень важное значение для больных, получающих препараты наперстянки. Прекращение потребления пищевых добавок, содержащих кальций, и соблюдение диеты с низким содержанием кальция также показаны при случайной передозировке препарата. С учетом относительно короткой продолжительности действия парикальцитола, упомянутых мер может оказаться достаточно. Для лечения тяжелой гиперкальциемии возможно использование таких препаратов, как соли фосфорных кислот и ГКС, а также — форсированного диуреза.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи.

Хронические заболевания почек 3-й и 4-й стадии

Парикальцитол в капсулах назначается 1 раз в день, ежедневно или 3 раза в неделю.

В случае применения препарата 3 раза в неделю его необходимо принимать не чаще чем через день. Средние недельные дозы при использовании препарата каждый день и 3 раза в неделю не отличаются. Несмотря на то что режимы дозирования сходны по профилю терапевтического действия, рекомендуется ежедневный прием препарата, поскольку он способствует большей приверженности пациента к лечению и уменьшает риск случайного нарушения режима дозирования.

Стартовая доза парикальцитола в капсулах определяется исходным уровнем иПТГ (см. табл. 3).

Таблица 3

Исходный уровень иПТГ, пг/мл	Доза при ежедневном приеме, мкг	Доза при приеме 3 раза в неделю, мкг*
?500	1	2
>500	2	4

* Принимать не чаще чем через день

Титрование дозы

Доза должна быть подобрана индивидуально, в зависимости от уровня иПТГ в плазме или сыворотке крови, с учетом данных мониторирования сывороточных уровней кальция и фосфора. Ниже предлагается подход к титрованию дозы (см. табл. 4).

Таблица 4

Уровень иПТГ по сравнению с исходным	Доза Земплара в капсулах	Изменение дозы с интервалом 2–4 нед
		При ежедневном приеме, мкг	При приеме 3 раза в неделю, мкг*
Тот же или увеличился	Увеличить	1	2
Снизился на <30%
Снизился на ?30%, но ?60%	Оставить прежней
Снизился на >60%	Снизить**	1	2
иПТГ <60 пг/мл	Снизить**	1	2

* Принимать не чаще чем через день

** Если пациент получает препарат в минимальной дозе ежедневно или 3 раза в неделю и требуется снижение дозы, возможно уменьшение частоты приема препарата.

Необходимо тщательно контролировать сывороточные уровни кальция и фосфора после начала приема парикальцитола в капсулах, в период титрования дозы и при совместном назначении с мощными ингибиторами Р450 ЗА. Если выявляется гиперкальциемия или стабильное повышение произведения кальция и фосфора (Са ? Р), доза кальцийсодержащих фосфатсвязывающих препаратов должна быть снижена, или необходима отмена препаратов. В качестве альтернативного метода возможно снижение дозы парикальцитола в капсулах или временное прерывание лечения. В случае прерывания лечения, прием препарата следует возобновлять с более низкой дозы, когда сывороточные уровни кальция и произведения Са ? Р достигнут целевых значений.

Хронические заболевания почек 5-й стадии

Парикальцитол в капсулах назначается 3 раза в неделю, не чаще чем через день.

Стартовая доза

Стартовая доза парикальцитола в капсулах в микрограммах определяется из расчета:

стартовый уровень иПТГ (в пг/мл) / 60.

Титрование дозы

Доза должна быть подобрана индивидуально, в зависимости от уровня иПТГ, сывороточных уровней кальция и фосфора. Предлагается титрование дозы парикальцитола в капсулах по следующей формуле:

Титруемая доза, мкг, = (уровень иПТГ (по данным последнего измерения), пг/мл)/ 60

Сывороточные уровни кальция и фосфора должны тщательно контролироваться после начала лечения, в период титрования дозы и при сопутствующем назначении мощных ингибиторов Р450 3А. Если отмечается повышение сывороточного уровня кальция или произведения Са ? Р, и пациент получает кальцийсодержащие фосфатсвязывающне препараты, доза последних может быть снижена, или необходима их отмена. Возможно применение фосфатсвязывающих препаратов, не содержащих кальций. Если сывороточный уровень кальция >11,0 мг/дл или произведение Са ? Р >70 мг/дл?, доза препарата должна быть снижена и составлять на 2–4 мкг меньше, чем рассчитанная в последний раз по формуле иПТГ/60. Если требуется дополнительная коррекция дозы парикальцитола в капсулах, она может быть снижена, или прием препарата может быть прерван на период, пока эти параметры не нормализуются. Когда уровень ПТГ приближается к требуемому, может возникнуть необходимость небольшой индивидуальной коррекции дозы для достижения стабильного уровня ПТГ. В ситуациях, когда контроль за уровнем ПТГ, кальция или фосфора проводится реже, чем 1 раз в неделю возможно использование меньшей стартовой дозы и меньшее изменение дозы при ее титровании.

Средняя доза препарата при его использовании 3 раза в неделю на 1-й нед лечения в клинических исследованиях составила 11,2 мкг. В среднем, доза препарата при его использовании в клинических исследованиях 3 раза в неделю составила 6,3 мкг. Максимальная безопасная доза в клинических исследованиях составила 32 мкг.