ЦЕФАЛОРИДИН ( Сеfaloridinum )
Полусинтетический антибиотик, получаемый на основе 7-аминоцефалоспора-
новой кислоты (7-АЦК).
Синонимы: Цепорин, Aliporina, Ampligran, Cefalisan, Cefalobiotic, Ceflorin,
Cepaloridin, Cepalorin, Cephalomycine, Cephaloridine, Ceporan, Ceporin, Cino-
rin, Endosporol, Gencefal, Glaxoridin, Intrasporin, Keflodin, Keflordin, La-
torex, Lauridin, Loridine, Prinderin, Sasperin, Sefacin, Sintoridyn, Total-
minicina и др.
Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. Водные раство-
ры темнеют на свету.
Препарат оказывает антибактериальное действие на грамположительные и
грамотрицательные кокковые микроорганизмы (стафилококки, пневмококки,
стрептококки, гонококки, менингококки), сибиреязвенные палочки. Действует на
стафилококки, устойчивые к пенициллинам. Эффективен в отношении спирохет
и лептоспир. Не действует на микобактерии туберкулеза, риккетсии, вирусы,
простейшие.
Подобно пенициллинам цефалоридин оказывает бактерицидное действие.
Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза клеточной мембра-
ны бактерий.
При приеме внутрь цефалоридин плохо всасывается, поэтому применяется па-
рентерально . При внутримышечном и внутривенном введении быстро дости-
гается терапевтическая концентрация в крови и тканях. В спинномозговую жид-
кость проникает медленно. Выделяется преимущественно почками в неизменен-
ном виде; при нарушении выделительной функции почек, выведение из организма
замедляется.
Применяют при острых и хронических инфекциях органов дыхания, мочевых
путей, половых органов, инфекциях мягких тканей, перитоните, послеоперацион-
ной инфекции, сепсисе, эндокардите, сифилисе и при других инфекциях, вы-
званных чувствительными к препарату микроорганизмами. Отмечена высокая
эффективность препарата при гонорее.
Хорошие результаты отмечаются при лечении цефалоридином устойчивых к
действию антибиотиком стафилококковых инфекций, в том числе тяжелой
стафилококковой пневмонии, септицемии, септического эндокардита.
Препарат, может применяться при аллергии к пенициллинам.
Вводят преимущественно внутримышечно. Внутривенно (микроструйно или
капельно) вводят при тяжелом течении инфекций и необходимости быстрого со-
здания высокой концентрации антибиотика в крови. При необходимости можно
вводить также в полости (плевральную, брюшную), эндолюмбально.
При инфекциях средней тяжести, вызванных грамположительными бактерия-
ми, вводят взрослым из расчета 20 - 30 мг/кг в сутки (в 2 - 3 приема).
При инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями, назначают
взрослым и детям по 40 - 60 мг/кг в сутки (в 2 - 3 приема), при очень тяже-
лых инфекциях (эндокардит, сепсис) и хроническом гнойном бронхите - по 60 -
100 мг/кг в сутки (в 2 - 4 приема). Новорожденным назначают из расчета 15 -
30 мг/кг в сутки (в 2 приема), детям старшего возраста - 20 -30 мг/кг.
В ы с ш а я с у т о ч н а я д о з а для взрослых 6 г.
При эмпиеме плевры вводят дополнительно в плевральную полость по 0,25 г
препарата.
При менингите назначают внутримышечно или внутривенно - детям по 60 мг/кг
в сутки, взрослым - по 1 г, через каждые 6 ч. В первые 5 - 7 дней вводят
препарат дополнительно ежедневно или через день эндолюмбально. Высшая ра-
зовая доза для взрослых эндолюмбально составляет 50 мг (0,05 г) в 2-10 мл
изотонического раствора натрия хлорида, для детей до 15 лет - 1 мг/кг.
Перед эндолюмбальным введением следует тщательно проверить раствор;
окрашенные растворы применять нельзя.
При инфекциях мочевых путей цефалоридин в связи с его выделением в
значительных количествах почками может применяться в меньших дозах, чем
при других инфекциях: назначают обычно из расчета 15 - 30 мг/кг в сутки
(взрослым по 0,5 г 2 - 3 раза в день или по 1 г 2 раза в день). При недоста-
точной функции почек препарат назначают с осторожностью в уменьшенных дозах.
Растворы цефалоридина готовят непосредственно перед введением, применяя
стерильную воду для инъекций. Для внутримышечных инъекций растворяют
2 г цефалоридина в 4 мл воды, 1 г - в 2,5 мл; 0,5 г - в 2 мл и 0,25 г - в
1 мл воды. Для внутривенных инъекций 0,5 - 1,0 г препарата, растворенного
в 2,0 - 2,5 мл стерильной воды, разводят дополнительно в 10 - 20 мл изотони-
ческого раствора натрия хлорида или глюкозы (5 %).
Внутривенные инъекции производят в течение 3- 5 мин или вводят раствор
капельным способом (в течение 6 ч).
Растворы применяют обычно сразу после их приготовления. При стоянии
раствора возможно выпадение кристаллов. Раствор, если его вводят не сразу,
следует подогреть , несмотря на то что он выглядит прозрачным.
При комнатной температуре (ниже + 25 'С) активность раствора сохраня-
ется в течение 24 ч, а при хранении в холодильнике - в течение 4 сут.
При использовании цефалоридина в больших дозах (6 г в сутки для взрос-
лых) возможно появление в моче гиалиновых цилиндров и других клеточных
элементов; в редких случаях может нарушиться выделительная функция почек.
Возможны аллергические реакции. Иногда отмечается анафилактическая реак-
ция. В отдельных случаях развивается нейтропения. При эндолюмбальном вве-
дении могут возникнуть явления раздражения оболочек мозга и преходящий
нистагм. При внутримышечном введении возможны местное раздражение и эри-
тема (не требующие отмены препарата). После внутривенного введения мо-
гут появиться преходящая боль по ходу вены и эритема; во избежание тромбо-
флебита рекомендуется вводить раствор препарата каждый раз в другое место.
При возникновении генерализованной эритемы инъекции прекращают.
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к цефалоспо-
риновым антибиотикам. Его не следует назначать в первые месяцы беременно-
сти.
Следует иметь в виду, что моча больных, получаюших цефалоридин, дает
ложную положительную реакцию на глюкозу (окрашивание в коричнево-чер-
ный цвет), если определение производят с применением медьсодержащих реак-
тивов.
Форма выпуска: во флаконах по 0,25; 0,5 и 1 г.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше + 10 С.