инструкция

Телмисартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT 1 ), эффективный при приеме внутрь.
Обладает высоким сродством к подтипу AT 1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II.
Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора.
Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II.
Связь носит длительный характер.
Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина.
Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.
Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы.
Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин).
Поэтому усиления побочных эффектов, вызываемых брадикинином, не ожидается.

У пациентов с артериальной гипертензией Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II.
Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана внутрь.
Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов.
Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приема препарата.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, Телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком.
Тиазидные диуретики влияют на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, непосредственно увеличивая экскрецию натрия и хлоридов (примерно в эквивалентных количествах).
Диуретическое действие гидрохлоротиазида приводит к уменьшению объема циркулирующей крови (ОЦК), увеличению активности ренина плазмы крови, повышению секреции альдостерона, с последующим увеличением содержания в моче калия и гидрокарбонатов и, как следствие, снижение содержания калия в плазме крови.
При одновременном приеме с телмисартаном отмечается тенденция к прекращению потери калия, вызываемой этими диуретиками, предположительно за счет блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).
После приема внутрь диурез усиливается через 2 часа, а максимальный эффект наблюдается примерно через 4 часа.
Диуретическое действие препарата сохраняется в течение, приблизительно 6-12 часов.

Длительное применение гидрохлоротиазида уменьшает риск развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от них.

Максимальный антигипертензивный эффект препарата Телпрес Плюс обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Фармакокинетика
Совместное применение телмисартана и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из компонентов препарата.

Телмисартан:
Всасывание
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Биодоступность составляет около 50%.
При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг).
Спустя 3 часа после приема, концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи.

Распределение
Связь с белками плазмы крови – 99,5%, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином.
Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации – 500 л.

Метаболизм
Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой.
Метаболиты фармакологически неактивны.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующим веществам или вспомогательным компонентам препарата или другим производным сульфонамидов;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
Тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
Тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
Рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия;
Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2);
Одновременное применение ингибиторов АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью
Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (см. раздел «Особые указания»);
Нарушения функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел «Особые указания»);
Снижение ОЦК вследствие предшествующей терапии диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
Гиперкалиемия;
Состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
Хроническая сердечная недостаточность III-IV функциональный класс (ФК) по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации;
Гиперкальциемия;
Гиперхолестеринемия;
Гипертриглицеридемия;
Ишемическая болезнь сердца;
Прогрессирующие заболевания печени (риск развития печеночной комы);
Стеноз аортального и митрального клапана;
Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия);
Сахарный диабет;
Первичный гиперальдостеронизм;
Подагра, гиперурикемия;
Системная красная волчанка;
Вторичная закрытоугольная глаукома (в связи с наличием в составе гидрохлоротиазида);
Применение у пациентов негроидной расы;
Опыт применения у пациентов с нарушением почек (КК более 30 мл/мин) ограничен, но не подтверждает развитие побочных эффектов со стороны почек и коррекции дозы не требуется;
Одновременное применение с ингибиторами АПФ или алискиреном;
Одновременное применение с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками.