инструкция

Цена в аптеках Санкт-Петербурга

?ТАСИГНА (TASIGNA) Вид выпуска: Твердые желатиновые капсулы, светло-желтого цвета, непрозрачные, с маркировкой по оси "NVR/TКI" красного цвета. Внутри капсулы порошок белого цвета. Состав лекарственного вещества:1 капсула моногидрат нилотиниб гидрохлорида - 220,5 мг Фармакологическое действие: Тасигна представляет собой ингибитор протеин-тирозинкиназы против опухоли. Нилотиниб успешно замедляет тирозинкиназную активность Вcr-Аbl клеточных линий онкопротеина и начальных положительных по хромосоме филадельфийской (Рh-положительных) клеток лейкозы. Препарат имеет большое родство с участками соединения с АТФ и, предоставляет выраженное замедляющее воздействие на свободный тип -Аbl онкопротеина, а также показывает инициативу в отношении иматиниб-резистентных 33/32 мутантных форм Всr-Аbl-тирозинкиназы, за устранением ТЗ15 I мутации. Нилотиниб селективно замедляет пролиферацию и наводит апотоз клеточных линий и Рh-положительных клеток лейкоза у людей с хроническим миелолейкозом (ХМЛ). Нилотиниб не влияет или влияет, но незначительно, на другие популярные протеинкиназы (содержа киназу белков семейства Srс), кроме киназ, которые содержат рецепторы к причинам увеличения тромбоцитов, эфриновые рецепторы и Кit-рецепторы. Замедление протеинкиназ этого типа вытекает при содержании препарата в рамках диапазона лечебных доз, приписанных для лечения ХМЛ при пероральном приеме. Данные практические исследования, которые направлены на оценку эффективности использования нилотиниба у пациентов с непереносимостью или резистентнотью к иматинибу (в хронической стадии и стадии акселерации), доказывают, что высокий цитогенетический ответ был равен 51%. Подобный эффект развивался очень быстро в течении начальных 90 дней лечения (середина 2,7 месяцев) и остался на фоне продолжения терапии препаратом. Фармакокинетика: АбсорбцияПосле перорального приема поглощение нилотиниба составляет приблизительно 31%. Среднее Тmax Тасинги в плазме крови будет равняться приблизительно 3 часам. При тестировании здоровые люди при употреблении препарата одновременно с едой наблюдалось увеличение Сmax и AUC нилотиниба на 112% и 83% соответственно, в сравнении с приемом нилотиниба натощак. При употреблении препарата во временном интервале 30-120 минут после приема еды биодоступность нилотиниба увеличивается на 29 и 16% соответственно.  ПорядокСоотношение «плаза и кровь» для нилотиниба будет равняться 0,66 In vitro, объединение с белками плазмы составит около 97%.Сss нилотиниба появлялась к 8 дню и наблюдалась минимальная зависимость степени объемозависимой, чем системная концентрация, увеличивающаяся с нарастанием объема более 400 мг, в сравнении с однократно употребляемой дозой. Суточная Сss нилотиниба в плазме оказалась на 34% больше при равенстве дозы 400 мг два раза, чем при приеме в объеме 800 мг 0 один раз. Не замечено глобальное увеличение Сss нилотиниба при равенстве дозы от 400 мг 2-ды до 600 мг 2-ды в сутки. Усиление плазменного содержания нилотиниба вовремя мжду приемом первой дозы и достижением Сss наблюдалось примерно в два раза при употреблении лекарства 1 раз и в 3,7 раза - при двукратном приеме. МетаболизмУ здоровых волонтеров главными возможностями для метаболизма нилотиниба являлись гидроксилирование и также окисление. Нилотиниб циркулируя в плазме крови в основном находился в неизменяемой форме. Основные метаболиты нилотиниба обладают минимальной фармакологической активностью. Выход из организмаПосле разового использования нилотиниба у волонтеров, свыше 90% объема выводилось в течении недели, в основном с фекалиями. 70% препарата выходит в неизменной форме. Т1/2 при частом использовании суточной дозы было равно около 16 часов. Индивидуальные отличия фармакокинетики между пациентами было от усредненных до ярко выраженных ДозировкаПрепарат Тасинга нужно использовать 2-ды в день, каждые 12 часов, через 120 минут после приема пищи, после приема препарата употреблять еду можно не раньше 60 минут. Капсулы нужно проглатывать целиком, не пережевывая и запивая большим объемом воды. При пропуске дозы, нельзя дополнительно принимать препарат, нужно принимать следующую дозу препарата согласно расписанному ранее лечению. Советуемся доза препарата составляет 400 мг дважды в сутки. Терапия Тасигной производится до того момента, пока видится клинический результат. Исправление режима и объема приема при возникновении сильных отрицательных реакций с бока системы кроветворения (сложные тромбоцитопения, нейтропения).При начале нейтропении и тромбоцитопении, не объединенных с лейкемией, следует кратковременная отмена лекарства или минимизация принимаемых объемов, в зависимости наблюдаемой картины нежелательных проявлений. Хроническая форма или форма акселерации ХМЛ в причине уменьшения абсолютного числа нейтрофилов <450/мкл или числа тромбоцитов <45 000/мкл необходимо:Запретить прием Тасинги и начать постоянные клинические анализы крови, дождавшись прихода в норму нейтрофилов ? 1550/мкл и тромбоцитов ? 80 000/мкл;Продолжить терапии Тасингй в течении 14 дней в объеме, используемым до остановки лечения;При констатировании цитопении снизить объем лекарства до 400 мг единожды в сутки.При выявлении умеренно выраженных или сильных негематологических отрицательных реакций, которые переплетены с использованием препарата, лечение необходимо остановить. Когда все побочные эффекты сойдут на нет, терапию лекарством можно продолжат ьв минимальной дозе 400 мг единожды в сутки. Постепенно объем можно довести до 400 мг 2-ды в сутки. При увеличении уровня липазы в 4 раза выше билирубина или ВГН в 4 раза больше ВГН объем приема препарата лучше уменьшить до 400 мг. Пациентам преклоненного возраста не нужна корректировка принимаемых объемов препарата. Так как почки не существенно влияют на выход нилотиниба и его метаболитов, то общий уровень здоровья должен остаться стабильным при приеме Тасигны у пациентов с проблемными почками. Отрицательное воздействиеСамой основной негематологической побочной реакцией, которые связывают с употреблением препарата, остается сыпь, зуд кожи, тошнота, болела голова, повышалась утомляемость, наблюдался запор и диарея. Основная часть отрицательных реакций были средне выражено. Реже наблюдались средне наблюдаемые боли в костях, спазм мышцы, артралгия и периферические отеки. Исследования показали вероятность возникновения реакций: зачастую (? 1/10), нередко (? 1/100 < 1/10) редко (? 1/1000 < 1/100). В отдельном ряду стоят отрицательные реакции с неизвестной частотой. Инфекционные недуги: редко – пневмония, заражение мочевыводящих путей, гастроэнтерит, фарингит, , эпизодически – сепсис, терапевтическая инфекция(простой герпес), бронхит, молочница.Кроветворения система: зачастую – тромбоцитопения (26%), нейтропения(14%), анемия (13%), нередко – фебрильная нейтропения, панцитопания, эпизодически – лейкоцитоз, тромбцитемия. Обмен веществ: нередко – гипергликемия, гиперкелиемия, иногда – гипонатриемия, гипокальциемия, типофосфатемия, дегидратация, эпизодически –гиперфосфатемия, гиперкальциемия. Эндокринная система: иногда – гипертиреоидизм, эпизодически – тиреодит, гипотиреоидизм, диабет сахарный. ЦНС и периферическая НС: зачастую – головные боли (16%), нередко – бессонница, парестезии головокружение, иногда – тремор, внутричерепное кровоизлияние, потеря сознания, мигрень, невропатия и неврит нерва зрительного, сознания спутанность, дезориентация. Нет сведений о использовании лекарства у людей с биогенностью сывороточного креатинина в 1.4 раза выше ВГН, с активностью АСТ или AЛТ, преобладающей, более чем в 2.5 раза ВГН или с отображением общего билирубина больше чем в 1.5 раза преобладающей ВГН. Сердечно-сосудистая система: нередко – повышение АД, увеличение интервала КТ на ЭКГ, сердцебиение, приливы к лицу крови, иногда – стенокардия, сердечная недостаточность, ИБС, перикардиальный выпот, кардиомегалия, фибриллирование предсердий, наличие шумов в сердце, брадикардия, криз гипертензивный, синяки, неизвестна – трепетания предсердий, инфаркт миокарда, воспаление, шок геморрагический, экстрасистолия, тромбоз, снижение АД. Дыхательная система: нередко - одышка при нагрузке физической и в режиме покоя, кашель, иногда – интерстициальные заболевания легких, плевральный выпот, отек легких, наличие болей в грудной клетке, кровотечение из носа, плеврит, боль в гортани и глотки, раздражениеоболочки слизистой, эпизодически – гипертензия легких. Пищеварительная система: зачастую – тошнота (19%), запоры (13%), понос (10%), нередко – метеоризм, боль в животе, рвота, диспепсия, анорексия, иногда – желудочно-кишечные кровотечения, панкреатит, мелена, стоматит, гепатит, рост или понижение потребностей в еде, сухость во рту, эпизодически – рвота с кровью, перфорирование желудочно-кишечных язв, язва желудка, кишечная частичная непроходимость, желтуха. Дерматологические реакции: зачастую – сыпь (27%), зуд (23%), нередко – алопеция, экзема, крапивница, сухость кожи, иногда – эксфолиатовая сыпь, экхимозы, эпизодически – петехии, повышенная фоточувствительность, язвы кожи. Костно-мышечная система: нередко - артралгия (6%), спазм мышц (5%); миалгия (8%), боль в костях (6%), иногда – слабость в мышцах; эпизодически – отеки суставов. артрит. Мочевыводящая система: иногда - позывы на мочеиспускание с присутствием боли, поллакиурия, дизурия, никтурия; эпизодически - недержание мочи, почечная недостаточность, гематурия.Репродуктивная система: иногда - молочной железы боли, импотенция, гинекомастия.Прочие: зачастую - повышенная утомляемость (16%), нередко - астения (5%), ночная потливость, задержка жидкости и отеки (5%), рост температуры тела; иногда - боль в груди, озноб, опухлость ног, опухлость лица, синдром гриппоподобный, общее недомогание.Со стороны показателей лабораторных: зачастую - повышение активности липазы; нередко - увеличение в плазме крови активности амилазы, АЛТ, КФК, ГГТ, ЩФ, АСТ, содержание билирубина, уровня сахара, снижение или рост массы тела; иногда - рост в плазме крови активности ЛДГ, уровня креатинина, гипогликемия, мочевины; эпизодически - подъем уровня тропонина, рост в плазме крови уровня билирубина, конъюгированного. Применение при дисфункции:Следует быть особо бдительным при приеме Тасинга у пациентов с проблемами в почках. Важные дополнения: Терапию обязаны проводить специалисты, которые уже проводили лечение ХМЛ. Использование Тасигны может развить тромбоцитопению и нейтропению, а также анемию (очень часто встречается у больных ХМЛ в фазе акселерации), необходимо регулярно делать анализ крови, в первые 2 месяца, каждые 14 дней. После истечения 2 месяцев, анализ нужно повторять каждый месяц, при необходимости чаще. Миелосупрессия, которая появляется при лечении, обычно, бывает обратимой и поддается лечению. Передозировка: Случаи передозировки препарата не выявлены. В случае приема большего объема Тасигны, желательно установить контроль за пациентом и назначить клиническое обследование и терапию.