Тасигна инструкция

Цена Тасигна в аптеках Санкт-Петербурга

Действующее вещество:

Нилотиниб* (Nilotinib*) (Nilotinib*)

Состав и форма выпуска:

Капсулы	1 капс.
нилотиниба гидрохлорида моногидрат	220,6 мг
(соответствует содержанию нилотиниба — 200 мг)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, полоксамер 188, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172)
состав чернил: шеллак (Е904), спирт метилированный промышленный, железа оксид красный (Е172), n-бутанол, вода очищенная, лецитин (Е322), антивспенивающее вещество ДС1510

в упаковках контурных ячейковых 14 шт.; в конверте картонном 2 упаковки.

Показания:

Лечение положительного по филадельфийской хромосоме хронического миелолейкоза в хронической фазе и фазе акселерации у взрослых пациентов при непереносимости или резистентности к предшествующей терапии, включая иматиниб.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (данные по применению отсутствуют).

С осторожностью применять у пациентов с удлиненным интервалом QT_c на ЭКГ (у пациентов с гипокалиемией или гипомагниемией, с врожденным удлинением интервала QT_c, получающих лечение антиаритмическими препаратами или другими препаратами, удлиняющими интервал QT_c, при применении антрациклинов в высокой суммарной дозе), с наследственной непереносимостью галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, при панкреатите в анамнезе (состав препарата входит лактоза), печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Во время терапии Тасигной пациентам, особенно женщинам детородного возраста, следует использовать надежные способы контрацепции.

Побочные действия:

Наиболее частыми негематологическими побочными эффектами, связанными с применением препарата, были сыпь, кожный зуд, тошнота, головная боль, повышенная утомляемость, запор и диарея. Большинство побочных эффектов было умеренно выражено. Менее часто наблюдались умеренно выраженные боли в костях, артралгия, спазм мышц и периферические отеки.

Определение частоты побочных реакций: очень часто — ?1/10, часто — ?1/100, но <1/10, иногда — ?1/1000, но <1/100. Отдельно представлены нежелательные явления с неизвестной частотой. Частота развития нежелательных реакций, отмечаемых в более чем в 5% случаев, представлена в скобках.

Инфекционные заболевания: иногда — пневмония, инфекции мочевыводящих путей, фарингит, гастроэнтерит; с неизвестной частотой — сепсис, бронхит, герпетическая инфекция (простой герпес), кандидоз.

Со стороны системы кроветворения: очень часто — тромбоцитопения (27%), нейтропения (15%), анемия (13%); часто — фебрильная нейтропения, панцитопения; с неизвестной частотой — тромбоцитемия, лейкоцитоз.

Со стороны обмена веществ: очень часто — повышение активности липазы; часто — повышение в плазме крови активности амилазы, КФК, ЩФ, АЛТ, АСТ, ГГТ, уровня билирубина, уровня глюкозы; гипомагниемия, гиперкалиемия, гипергликемия, снижение или повышение массы тела; иногда — гипокалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипофосфатемия, дегидратация, гипогликемия; с неизвестной частотой — гиперкальциемия, гиперфосфатемия, повышение в плазме крови активности тропонина, конъюгированного билирубина. У пациентов отмечалось асимптомное повышение уровня липазы в сыворотке крови. В отдельных случаях это повышение сопровождалось клиническими симптомами, такими как абдоминальная боль, или развивалось на фоне панкреатита.

Со стороны эндокринной системы: иногда — гипертиреоидизм; с неизвестной частотой — гипотиреоидизм, тиреоидит, сахарный диабет.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — головная боль (15%); часто — головокружение, парестезии, бессонница; иногда — внутричерепное кровоизлияние, мигрень, тремор, гипестезия, гиперестезия, депрессия, тревожность; с неизвестной частотой — отек мозга, потеря сознания, неврит зрительного нерва и периферическая невропатия, спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны органов чувств: часто — вертиго; иногда — внутриглазное кровоизлияние, снижение остроты зрения, периорбитальный отек, конъюнктивит, раздражение глаз, синдром «сухого» глаза; с неизвестной частотой — отек диска зрительного нерва, диплопия, затуманивание зрения, светобоязнь, припухлость век, блефарит, боль в глазу, снижение остроты слуха, боль в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, увеличение интервала QT на ЭКГ, приливы крови к лицу, повышение АД; иногда — сердечная недостаточность, стенокардия, фибрилляция предсердий, перикардиальный выпот, ИБС, кардиомегалия, появление шумов в сердце, брадикардия, гипертензивный криз, гематомы;  с неизвестной частотой — инфаркт миокарда, перикардит, трепетание предсердий, экстрасистолия, геморрагический шок, снижение АД, тромбоз.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка в состоянии покоя и при физической нагрузке, кашель, дисфония; иногда — отек легких, плевральный выпот, интерстициальные заболевания легких, боль в грудной клетке, плеврит, носовое кровотечение, боль в области глотки и/или гортани, раздражение слизистой оболочки глотки; с неизвестной частотой — легочная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота (19%), запоры (11%), диарея (11%); часто — рвота (9%), боль в животе (5%), анорексия (5%), абдоминальный дискомфорт, диспепсия, метеоризм; повышение в плазме крови активности ЩФ, АЛТ, АСТ, ГГТ, уровня билирубина; иногда — повышение в плазме крови активности ЛДГ, панкреатит, желудочно-кишечные кровотечения, мелена, гастроэзофагеальный рефлюкс, стоматит, сухость во рту, повышение или снижение аппетита, гепатит; с неизвестной частотой — перфорация желудочно-кишечных язв, ретроперитонеальное кровоизлияние, рвота с кровью, язва желудка, язвенный эзофагит, частичная кишечная непроходимость, гепатомегалия, желтуха, повышение в плазме крови уровня конъюгированного билирубина.

Дерматологические реакции: очень часто — сыпь (26%), зуд (22%); часто — алопеция (7%), экзема, крапивница, гипергидроз, сухость кожи; иногда — эксфолиативная сыпь, экхимозы; с неизвестной частотой — узловатая эритема, язвы кожи, петехии, повышенная фоточувствительность.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия (8%), артралгия (6%), боль в костях (6%), спазм мышц (6%); иногда  — мышечная слабость; с неизвестной частотой — артрит, отеки суставов.

Со стороны мочевыводящей системы: иногда — дизурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, поллакиурия, повышение в плазме крови уровня креатинина, мочевины; с неизвестной частотой — почечная недостаточность, гематурия, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы: иногда — боль в молочной железе, эректильная дисфункция, гинекомастия.

Прочие: очень часто — повышенная утомляемость (16%), часто — астения (6%), задержка жидкости и отеки (5%), повышение температуры тела, ночная потливость; иногда — боль в груди, отеки лица, отеки ног, гриппоподобный синдром, озноб, общее недомогание.

Плевральный и перикардиальный выпот, а также другие осложнения, являющиеся следствием задержки жидкости, застойная сердечная недостаточность, удлинение интервала QT_c свыше 500 мс наблюдались у менее 1% пациентов, принимающих препарат Тасигна. Преходящих или продолжительных эпизодов аритмии типа «пируэт» не отмечалось. О развитии желудочно-кишечного кровотечения и кровоизлияния в ЦНС сообщалось у 3 и 1% пациента соответственно.

Передозировка:

О передозировке препарата не сообщалось.

Лечение: в случае передозировки Тасигны необходимо обеспечить наблюдение за пациентом, а также назначить соответствующую симптоматическую терапию.

Способ применения и дозы:

Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой, через 2 ч после еды.

Тасигну следует принимать 2 раза в сутки (каждые 12 ч). После применения Тасигны принимать пищу можно не ранее чем через 1 ч.

В случае пропуска очередной дозы не следует производить дополнительный прием препарата, необходимо принять следующую назначенную дозу Тасигны.

Рекомендуемая доза Тасигны составляет 400 мг 2 раза/сут. Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

Коррекция режима дозирования при развитии серьезных побочных эффектов со стороны системы кроветворения (тяжелые тромбоцитопения и нейтропения)

При возникновении нейтропении и тромбоцитопении, не связанных с лейкемией, требуется временная отмена препарата или уменьшение его дозы, в зависимости от степени выраженности этих нежелательных явлений.

При хронической фазе или фазе акселерации ХМЛ в случае снижения абсолютного числа нейтрофилов <500/мкл и/или числа тромбоцитов <50000/мкл следует:

1. Отменить Тасигну и проводить регулярные клинические анализы крови до тех пор, пока абсолютное число нейтрофилов не станет >1500/мкл и тромбоцитов >75000/мкл;

2. Возобновить лечение Тасигной в течение 2 нед в дозе, применявшейся до прерывания терапии;

3. При сохранении цитопении уменьшить дозу Тасигны до 400 мг 1 раз/сут.

При развитии умеренно выраженных или тяжелых не гематологических побочных эффектов, связанных с приемом препарата, терапию Тасигной следует прервать.

После исчезновения побочных явлений лечение препаратом может быть возобновлено в дозе 400 мг 1 раз/сут. При необходимости возможно повышение дозы препарата до 400 мг 2 раза/ сут.

При повышении уровня липазы в 5 раз выше верхней границы нормы (ВГН) или билирубина более чем в 3 раза по сравнению с ВГН дозу Тасигны рекомендуется снизить до 400 мг/сут.

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования препарата.

Поскольку почки не играют существенной роли в выведении нилотиниба и его метаболитов, не ожидается снижения общего клиренса при применении Тасигны у пациентов с почечной недостаточностью.

Не имеется данных о применении препарата Тасигна у пациентов с содержанием сывороточного креатинина в 1,5 раза выше ВГН, с активностью АЛТ и/или ACT, превышающей более чем в 2,5 раза (или более чем в 5 раз, если это было связано с заболеванием) ВГН и/или с показателем общего билирубина более чем в 1,5 раза превышающего ВГН, тяжелыми заболеваниями сердца (в т.ч. полная блокада левой ножки пучка Гиса, нестабильная стенокардия, неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность или недавно перенесенный инфаркт миокарда).