Тадалафил* (Tadalafil*) инструкция

Цена Тадалафил* (Tadalafil*) в аптеках Санкт-Петербурга

Русское название:

Тадалафил*

Характеристика:

Селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Кристаллическое твердое вещество. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в этаноле. Молекулярная масса 389,41.

Применение:

Лечение эректильной дисфункции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность; одновременный прием органических нитратов в любых формах (см. «Фармакология», Влияние на АД при одновременном приеме с нитратами); сопутствующее лечение альфа-адреноблокаторами (кроме 0,4 мг тамсулозина 1 раз в сутки) (см. «Взаимодействие»).

Ограничения к применению:

Тадалафил не показан для применения у женщин, детей (тадалафил не оценивали у пациентов младше 18 лет), новорожденных.

Заболевания сердечно-сосудистой системы:

• инфаркт миокарда в течение предшествующих 90 дней;
• нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;
• сердечная недостаточность (класс II и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 мес;
• неконтролируемые нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия (АД<90/50 мм рт. ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия;
• инсульт, перенесенный в течение последних 6 мес.

Диагностированные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, включая пигментный ретинит.

Предрасположенность к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия), анатомическая деформация полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони).

Тяжелая печеночная недостаточность.

Побочные действия:

За период проведения клинических испытаний во всем мире тадалафил принимали свыше 5700 мужчин в возрасте 19–87 лет (средний возраст 59 лет), свыше 1000 пациентов — в течение 1 года и более, свыше 1300 пациентов — 6 мес и более. В плацебо-контролируемых клинических испытаниях Фазы 3 доля пациентов, получавших 10 или 20 мг тадалафила и прервавших лечение из-за возникновения побочных эффектов, составила 3,1% в сравнении с 1,4% для плацебо.

В таблице представлены побочные эффекты, которые наблюдались у пациентов, получавших тадалафил в рекомендуемых дозах (10 или 20 мг), при проведении 8 основных плацебо-контролируемых клинических испытаний Фазы 3, включая исследование у больных сахарным диабетом (указаны неблагоприятные эффекты, отмеченные не менее чем у 2% пациентов и превышающие по частоте встречаемости таковые в группе плацебо).

Таблица

Побочные явления, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях

Побочный эффект	Плацебо (N=476), %	Тадалафил 5 мг (N=151), %	Тадалафил 10 мг (N=394), %	Тадалафил 20 мг (N=635), %
Головная боль	5	11	11	15
Диспепсия	1	4	8	10
Боль в спине	3	3	5	6
Миалгия	1	1	4	3
Заложенность носа	1	2	3	3
Приливы	1	2	3	3
Боль в конечностях	1	1	3	3

Боль в спине или миалгия отмечались с частотой, представленной в таблице. В клинических испытаниях тадалафила боль в спине или миалгия, как правило, проявлялись через 12–24 ч после приема и обычно проходили в течение 48 ч. Боль в спине/миалгия, связанные с приемом тадалафила, характеризовались как диффузные двухсторонние боли внизу поясницы, ягодичные, бедренные или как тораколюмбарный мышечный дискомфорт и обострение в лежачем положении. Обычно боль была незначительной или средней степени выраженности и проходила без медикаментозного лечения, выраженная боль в спине отмечалась редко (<5% всех сообщений). При необходимости лечения обычно эффективными оказывались парацетамол или НПВС, однако в небольшом числе случаев был использован кодеин. В целом, примерно 0,5% всех пациентов, принимавших тадалафил, прекратили лечение из-за боли в спине/миалгии. Диагностическое исследование, включая оценку воспаления, мышечной травмы или поражения почек, не выявило значимых медицинских данных, лежащих в основе патологии.

На протяжении всех исследований с любыми дозами тадалафила сообщения об изменении цветового зрения были нечастыми (<0,1% пациентов).

Дополнительно были отмечены эффекты, регистрировавшиеся менее часто (<2%), чем в контролируемых клинических испытаниях. Связь этих эффектов с приемом тадалафила не установлена.

Организм в целом: астения, отек лица, утомляемость, боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, боль в груди, гипотензия, гипертензия, инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, синкопальные состояния, тахикардия.

Со стороны органов ЖКТ: изменение функциональных печеночных проб, диарея, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, гастрит, повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы, жидкий стул, тошнота, боль вверху живота, рвота.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в шее.

Со стороны нервной системы: головокружение, гипестезия, инсомния, парестезия, сонливость, вертиго.

Со стороны респираторной системы: диспноэ, носовое кровотечение, фарингит.

Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, потливость.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, изменение цветового зрения, конъюнктивит (включая гиперемию конъюнктивы), боль в глазах, повышение слезоотделения, отек век.

Со стороны мочеполовой системы: повышенная эрекция, спонтанная эрекция.

Меры предосторожности:

Перед началом приема для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать анамнез и провести оценку состояния больного.

Сердечно-сосудистые заболевания

Следует иметь в виду, что сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с использованием тадалафила, не следует проводить у мужчин с сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Необходимо учитывать, что при обструкции левого желудочка (например аортальный стеноз и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз) пациенты могут реагировать на действие вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ5.

Некоторые группы пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями не были включены в клинические испытания эффективности и безопасности тадалафила и поэтому его использование у этих пациентов не рекомендуется до получения дальнейшей информации (см. «Ограничения к применению»).

Пролонгированная эрекция

Имеются редкие сообщения о возникновении эрекции, продолжающейся более 4 ч, и приапизма (болезненная эрекция, длящаяся более 6 ч) при использовании соединений этого класса. Несвоевременное лечение приапизма может привести к необратимому повреждению тканей полового члена. В случае, если эрекция длится более 4 ч, пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

Перед назначением тадалафила необходимо обратить внимание на следующее:

Почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»). На фоне тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 31–50 мл/мин) чаще отмечалась боль в спине по сравнению с пациентами с легкой почечной недостаточностью (Cl креатинина 51–80 мл/мин) или со здоровыми добровольцами.

В клинико-фармакологических исследованиях (N=28) при дозе тадалафила 10 мг у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 31–50 мл/мин) чаще отмечалась боль в спине по сравнению с пациентами с легкой почечной недостаточностью (Cl креатинина 51–80 мл/мин) или со здоровыми добровольцами. При дозе 5 мг частота и выраженность боли в спине не отличались значимо от таковых в общей популяции. У пациентов на гемодиализе, получающих 10 или 20 мг тадалафила, о случаях боли в спине не сообщалось.

Нарушение функции печени и сопутствующая терапия сильными ингибиторами CYP3A4 цитохрома Р450 (см. «Способ применения и дозы»).

Общие

Как и другие ингибиторы ФДЭ5, тадалафил обладает свойствами слабого системного вазодилататора, что может приводить к кратковременному снижению АД (см. «Фармакология», Влияние на АД).

Безопасность и эффективность тадалафила при одновременном приеме с другими средствами для лечения эректильной дисфункции, не изучалась, одновременный прием не рекомендуется.

Тадалафил не применяли у пациентов с повышенной склонностью к кровотечениям или с активной пептическая язвой. Хотя тадалафил не увеличивает время кровотечения у здоровых добровольцев, при его использовании у пациентов с повышенной склонностью к кровотечениям или с активной пептической язвой необходимо оценить соотношение риск/польза.

Применение у пациентов пожилого возраста. В клинических исследованиях тадалафила примерно 25% мужчин были в возрасте старше 65 лет. В целом не наблюдалось различий в эффективности и безопасности между пожилыми и молодыми пациентами. Однако у некоторых пожилых мужчин отмечалась большая чувствительность к ЛС (см. «Фармакология», Пожилой возраст).