Синонимы: Теофиллин.
Фармакологическое действие. Бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) средство. Является ингибитором фосфодиэстеразы. Производное метилксантина, обладает способностью конкурентно блокировать аденозиновые рецепторы. Увеличивает содержание цАМФ, влияет на внутриклеточное распределение кальция, уменьшает высвобождение гистамина и лейкотриенов, ингибирует продукцию и эффективность простагландинов, увеличивает выброс эндогенных катехоламинов. В результате усиления двигательной активности реснитчатого эпителия (внутреннего слоя) трахеи и бронхов, стимуляции дыхательного центра и бронходилатации (расширения просвета бронхов) увеличивает и, в целом, улучшает легочную вентиляцию. Усиливает сократимость сердечной мышцы, стимулирует секреторную деятельность желудка, повышает тонус центральной нервной системы, умеренно расширяет легочные, почечные и коронарные (сердечные) сосуды. Расслабляет гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей.
Показания к применению. Профилактика и лечение бронхиальной астмы различной этиологии (причины); обратимая обструкция дыхательных путей (нарушение проходимости воздуха по бронхам) на фоне хронического бронхита (воспаления бронхов) и эмфиземы легких (повышения воздушности и снижения тонуса легочной ткани); хроническая недостаточность дыхания с гиповентиляцией; бронхиолиты (воспаление стенки бронхов) в детском возрасте.
Способ применения и дозы. Дозы подбирают индивидуально. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг обычно назначают по 250 мг 2 раза в сутки каждые 12 ч, желательно за 30 мин до еды. При необходимости и хорошей переносимости препарата вечерний прием можно увеличить на 125-250 мг. При ночных или утренних приступах одышки время приема вечерней дозы переносят с 18-20 часов на 22-24 часа. Детям с массой тела менее 30 кг назначают по 10-20 мг/кг/сутки в 2 приема с интервалом 12ч. При недостаточном эффекте или признаках интоксикации (вредного воздействия препарата на организм) необходимо определить концентрацию теофиллина в плазме крови. Величину назначаемой дозы следует корректировать, учитывая состояние пациента, возможное взаимодействие с другими препаратами, характер питания, курение и т.п. Таблетки проглатывают целиком или разделенными на 2 части, не разжевывают и запивают небольшим количеством жидкости. Подбор дозы. В период достижения оптимального терапевтического эффекта рекомендуется контролировать уровень теофиллина в плазме крови, особенно в начале лечения. Терапевтические концентрации теофиллина необходимо сохранять в диапазоне 10-20 мкг/мл (55-110 мкмоль/л). Пробу крови следует брать непосредственно перед приемом очередной дозы, а затем через 4 ч после приема препарата. При концентрации теофиллина в плазме крови менее 5 мкг/мл дозу следует увеличить на 100%, при 5-7,5 мкг/мл -на 50%, при 7,6-10 мкг/мл - на 25%. При концентрации теофиллина в плазме крови 20-25 мкг/мл дозу следует уменьшить на 10%, при 26-30 мкг/мл следует отменить прием одной дозы, а следующую дозу уменьшить на 25%, при концентрации более 30 мкг/мл отменить 2 дозы, а все остальные дозы уменьшить на 25%.
Побочное действие. Тошнота, рвота, кровавая рвота, мелена (стул с кровью), желудочно-пищеводный рефлекс (заброс желудочного содержимого в пищевод) в покое или во сне; головные боли; нарушения сна; беспокойство, судороги; тахиаритмии (учащенные неритмичные сердечные сокращения); кожные аллергические реакции; полиурия (обильное мочеотделение); лейкоцитоз (увеличение числа лейкоцитов в крови); редко - гипергликемия (повышение уровня сахара в крови), гипокалиемия (понижение уровня калия в крови).
Противопоказаниия. Тяжелые нарушения функции печени, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, териотоксикоз (заболевание щитовидной железы), повышенная чувствительность к препаратам, содержащим теофиллин и кофеин.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 0,1 или 0,25 г теофиллина безводного, в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом месте.