Солифенацин* (Solifenacin*) инструкция

Солифенацин*

Антагонист м-холинорецепторов. Солифенацина сукцинат — кристаллы или кристаллический порошок от белого до бледного желтовато-белого цвета. Легко растворим в воде при комнатной температуре, в ледяной уксусной кислоте, диметилсульфоксиде и метаноле.

Лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Гиперчувствительность, острая и хроническая задержка мочи, тяжелые заболевания ЖКТ (включая токсический мегаколон), myasthenia gravis, закрытоугольная глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, почечная недостаточность тяжелой степени или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазолом), проведение гемодиализа.

Клинически значимая инфравезикальная обструкция, ведущая к риску развития острой задержки мочи; обструктивные заболевания ЖКТ, риск снижения моторики ЖКТ, почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин) и умеренная печеночная недостаточность (дозы препарата для этих пациентов не должны превышать 5 мг), одновременный прием сильных ингибиторов CYP3A4 (например кетоконазола), грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагальный рефлюкс и одновременный прием препаратов (например бисфосфонатов), которые могут вызвать развитие или усилить симптомы эзофагита, автономная невропатия, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не установлены). Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

Экспериментальные исследования, проведенные на животных (мыши, крысы, кролики), показали, что солифенацин проходит через плацентарный барьер у мышей. При введении мышам солифенацина в дозах 30 мг/кг/сут (1,2 экспозиции при МРДЧ) не отмечалось эмбриотоксичности и тератогенных эффектов. Введение беременным мышам доз 100 мг/кг/сут и выше (в 3,6 раза выше экспозиции при МРДЧ) в период внутриутробного развития органов и в период лактации приводило к снижению массы тела плодов, снижению постнатальной выживаемости, задержке физического развития (в т.ч. раскрытия глаз); введение доз 250 мг/кг/сут и выше (в 7,9 раз выше экспозиции при МРДЧ) приводило к повышению частоты развития расщелины неба. Не выявлено эмбриотоксичности солифенацина у крыс при использовании доз до 50 /мг/кг/сут (<1 экспозиции при МРДЧ) и у кроликов при дозах до 50 /мг/кг/сут (1,8 раз выше экспозиции при МРДЧ).

Следует с осторожностью назначать при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).

Категория действия на плод по FDA — C.

Не рекомендуется в период грудного вскармливания (проникает в грудное молоко мышей, данные о проникновении в грудное молоко у человека отсутствуют).

Наиболее вероятны побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина — сухость во рту, запор, нечеткость зрения (нарушение аккомодации), задержка мочи, сухость глаз. Нежелательные эффекты чаще слабой или умеренной выраженности, частота их зависит от дозы. В четырех 12-недельных двойных слепых клинических испытаниях было отмечено 3 случая серьезных интестинальных побочных эффектов у пациентов, получавших препарат в дозе 10 мг: кишечная непроходимость, интестинальная непроходимость (закупорка кишок), копростаз. Суммарная частота серьезных побочных эффектов в двойных слепых испытаниях составляла 2%. Ангионевротический отек был зафиксирован у одного пациента на фоне 5 мг препарата. Частота и выраженность побочных эффектов были сходными у пациентов, получавших терапию 12 нед, и у пациентов, находившихся на лечении до 12 мес. Наиболее частой причиной прекращения приема солифенацина была сухость во рту (1,5%).

В таблице приводятся побочные эффекты, вне зависимости от причины их возникновения, зарегистрированные в рандомизированных плацебо-контролируемых клинических испытаниях у пациентов, ежедневно принимавших солифенацин в дозе 5 или 10 мг в течение 12 нед (приведены эффекты, имеющие частоту ?1% и превышающие по частоте плацебо).

Таблица

Побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний солифенацина

В постмаркетинговых исследованиях были зарегистрированы следующие побочные эффекты, связанные с приемом солифенацина:

Общие: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны ЦНС: спутанность сознания, галлюцинации.

Перед началом лечения следует исключить другие причины нарушения мочеиспускания. В случае выявления инфекции мочевыводящих путей следует начать соответствующую антибактериальную терапию.

Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также сонливость и ощущение усталости, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами.