Симло инструкция

Цена Симло в аптеках Санкт-Петербурга

Действующее вещество:

Симвастатин* (Simvastatin*)

Состав и форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
симвастатин	10 мг
	20 мг
вспомогательные вещества (таблетки 10 мг): лактозы моногидрат — 75,5 мг; крахмал кукурузный — 10,18 мг; крахмал прежелатинизированный — 1,25 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 7,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,2 мг; бутилгидрокситолуол — 0,02 мг; лимонной кислоты моногидрат — 1,25 мг; аскорбиновая кислота — 2,5 мг; МКЦ — 9,4 мг; магния стеарат — 1,2 мг
вспомогательные вещества (таблетки 20 мг): лактозы моногидрат — 151 мг; крахмал кукурузный — 20,36 мг; крахмал прежелатинизированный — 2,5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 15 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,4 мг; бутилгидрокситолуол — 0,04 мг; лимонной кислоты моногидрат — 2,5 мг; аскорбиновая кислота — 5 мг; МКЦ — 18,8 мг; магния стеарат — 2,4 мг
оболочка пленочная (таблетки 10 мг): гипромеллоза — 1,2 мг; тальк — 0,52 мг; титана диоксид — 0,52 мг; краситель железа оксид желтый — 0,002 мг; краситель железа оксид красный — 0,038 мг; макрогол 400 — 0,12 мг
оболочка пленочная (таблетки 20 мг): гипромеллоза — 2,4 мг; тальк — 1,04 мг; титана диоксид — 1,04 мг; краситель железа оксид желтый — 0,044 мг; краситель железа оксид красный — 0,036 мг; макрогол 400 — 0,24 мг

в блистерах из фольги алюминиевой и пленки ПВХ/ПВДХ по 10 или 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера по 14 шт. или 3 по 10 шт.

Показания:

• гиперлипидемия (тип IIа и IIb по Фредриксону) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза);
• комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой;
• гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии);
• ИБС (вторичная профилактика) — препарат показан пациентам с целью снижения общей смертности, уменьшения риска коронарной смертности и профилактики инфаркта миокарда, снижения риска развития инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения, замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к симвастатину или другим компонентам препарата, а также другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии;
• заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);
• одновременный прием ингибиторов изофермента цитохрома Р450 CYP3A4 (в т.ч. итраконазол, кетоконазол, ингибиторы протеаз ВИЧ, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон), лечение гемфиброзилом, циклоспорином или даназолом;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены).

С осторожностью: больные алкоголизмом; пациенты после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); состояния, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, такие как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы; пациенты с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; эпилепсии, неконтролируемые судороги; одновременный прием с фибратами (кроме гемфиброзила), никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (>1 г/сут), амиодароном, верапамилом, дилтиаземом, амлодипином, ранолазином, грейпфрутовым соком; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью:

Препарат противопоказан при беременности. Не доказано увеличение частоты врожденных пороков у детей женщин, принимавших симвастатин или другой ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы во время беременности. При приеме беременной женщиной препарата Симло^® возможно снижение у плода уровней мевалоната, который является предшественником биосинтеза холестерина.

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты краткосрочного риска, связанного с первичной гиперхолестеринемией.

Симло^® не следует применять при беременности, женщинам, планирующим беременность, или при подозрении на беременность. Если в процессе лечения беременность все же наступила, препарат должен быть отменен, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.

Данных о выделении симвастатина в грудное молоко нет, но поскольку небольшое количество других ЛС данного класса выделяется в женское молоко, женщинам, принимающим препарат Симло^®, не рекомендуется кормление грудью в связи с возможностью развития серьезных нежелательных реакций у детей.

Побочные действия:

Классификация частоты развития побочных эффектов (по данным ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: редко — запор, абдоминальное боли, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, острый панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, креатинфосфокиназы (КФК).

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — головная боль, парестезии, головокружение, периферическая нейропатия, астения, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений, бессонница, судороги, нарушение памяти.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миопатия, рабдомиолиз, миалгия, мышечные судороги.

Аллергические и иммунопатологические реакции: редко — развернутый синдром повышенной чувствительности (ангионевротический отек, волчаноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, приливы крови к лицу, одышка и выраженная слабость).

Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, алопеция.

Прочие: редко — анемия, ощущение сердцебиения, снижение потенции, острая почечная недостаточность как следствие рабдомиолиза.

Передозировка:

Симптомы: ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 3,6 г) специфических симптомов выявлено не было.

Лечение: в случае передозировки проводится симптоматическое лечение; необходимо проводить общие мероприятия — мониторинг и поддержание жизненных функций, предотвращение дальнейшего всасывания лекарства (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств). Рекомендуется контроль функции печени и активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Специфического антидота не существует.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата, ввести больному диуретик и натрия гидрокарбонат (в/в инфузия). Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида и кальция глюконата, инфузией 5% раствора декстрозы (глюкозы) с инсулином короткого действия, использованием калиевых ионообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Однократно вечером. Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи. До начала лечения препаратом Симло^® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения. Рекомендуемые дозы для лечения гиперхолестеринемии составляют от 5 до 80 мг. Наиболее часто начальная доза препарата Симло^® — 10 мг. Изменение (подбор) дозы следует проводить с интервалами не менее чем через 4 нед.

Максимальная суточная доза — 80 мг. Доза препарата в 80 мг должна назначаться только тем пациентам, которые не достигли желаемого результата по уровню ЛПНП при приеме дозы 40 мг. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозе 20 мг/сут. Максимальная суточная доза рекомендуется только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией или высоким риском сердечно-сосудистых осложнений. Длительность применения препарата определяется врачом индивидуально.

Гиперхолестеринемия. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. С целью более выраженного снижения концентрации холестерина ЛПНП (более чем на 45%), лечение может быть начато с 20–40 мг/сут (однократно вечером).

У больных с наследственной гиперхолестеринемией (тип IIа) рекомендуемая суточная доза препарата Симло^® составляет 40 мг вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером); этим пациентам Симло^® рекомендуется применять в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например аферез ЛПНП).

Сердечно-сосудистая профилактика. При лечении больных с ИБС или высоким риском развития ИБС назначают в начальной дозе 20 мг/сут вечером; при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) и концентрация общего холестерина менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

Сопутствующая терапия. Препарат Симло^® эффективен в монотерапии или в комбинации с секвестрантами желчных кислот (например колестирамин и колестипол). У больных, получающих лечение фибратами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (>1 г/сут), рекомендуемая начальная доза — 5 мг, максимальная суточная доза препарата Симло^® составляет 10 мг. Дальнейшего повышения дозы в таких ситуациях не рекомендуется. У пациентов, одновременно получающих амиодарон или верапамил, суточные дозы препарата Симло^® не должны превышать 20 мг. Для пациентов, одновременно принимающих дилтиазем, амлодипин, суточная доза препарата Симло^® не должна превышать 40 мг.

У больных пожилого возраста и больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется. У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Симло^® не должна превышать 10 мг/сут. При необходимости увеличения дозы необходимо тщательное наблюдение за такими больными.

Меры предосторожности:

У пациентов со сниженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или наличием некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении концентрации холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

В период лечения препаратом Симло^® женщины репродуктивного возраста должны применять надежные средства контрацепции. Лечение симвастатином, как и другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, может вызывать миопатию, иногда приводящую к рабдомиолизу с развитием или без почечной недостаточности вследствие миоглобинурии. Риск развития миопатии повышается при увеличении дозы препарата Симло^® и у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Среди предрасполагающих факторов для развития миопатии выделяют пожилой возраст (>65 лет), принадлежность к женскому полу, неконтролируемый гипотиреоз и нарушение функции почек.

При лечении препаратом Симло^® возможно возрастание концентрации сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной и после интенсивных физических нагрузок.

Перед началом терапии препаратом Симло^® или увеличением его дозы пациенты должны быть проинформированы о риске развития миопатии и необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления необъяснимой боли, напряжения или слабости в мышцах, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.

Исходную активность КФК перед началом терапии необходимо определять в следующих случаях:

• пожилые пациенты;
• поражения почек;
• неконтролируемый гипотиреоз;
• отягощенный семейный анамнез по наследственным заболеваниям мышц;
• наличие в анамнезе токсического воздействия на мышцы статинов или фибратов;
• больные алкоголизмом.

Необходимо оценивать возможный риск и ожидаемую пользу и во время терапии. Рекомендуется клинический мониторинг на фоне терапии. Если исходно активность КФК значительно повышена (более 5 раз относительно ВГН), измерение необходимо повторить через 5–7 дней для подтверждения результатов. При значительном исходном повышении активности КФК (более 5 раз относительно ВГН) препарат назначать не рекомендуется.

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Во время лечения препаратом Симло^® при появлении боли в мышцах, слабости или судорог необходимо определить концентрацию КФК. Критерием отмены препарата служит увеличение концентрации КФК в сыворотке крови более чем в 5 раз относительно ВГН. Если мышечные симптомы сильно выражены и причиняют дискомфорт, даже при активности КФК менее чем в 5 раз относительно ВГН, возможно следует прекратить лечение. При подозрении на миопатию терапию необходимо прекратить, вне зависимости от причины миопатии.

Если симптомы исчезают и активность КФК вернулась к нормальному уровню, возможно повторное назначение статина или альтернативного препарата того же класса в минимальной клинически эффективной дозе и под тщательным медицинским наблюдением. Терапию препаратом Симло^® необходимо временно прекратить за несколько дней до обширных хирургических вмешательств.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Меры по снижению риска миопатии, вызванной лекарственными взаимодействиями

Риск миопатии и рабдомиолиза значительно возрастает при одновременном применении препарата Симло^® и мощных ингибиторов изофермента CYP3А4 (например итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы протеаз ВИЧ, нефазодон), гемфиброзила или циклоспорина (см. «Взаимодействие»). Риск миопатии и рабдомиолиза также увеличивается при совместном применении фибратов и высоких доз никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (>1 г/сут) или при одновременной терапии амиодароном или верапамилом с высокими дозами препарата Симло^® (см. «Взаимодействие»). Риск также несколько увеличивается при одновременном назначении дилтиазема и высоких доз препарата Симло^® (80 мг). Следовательно, применение препарата Симло^® одновременно с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, ингибиторами протеаз ВИЧ и нефазодоном противопоказано (см. «Противопоказания»). Если нельзя отказаться от терапии перечисленными ингибиторами изофермента CYP3A4, следует воздержаться от назначения препарата Симло^®. Симло^® также необходимо с осторожностью комбинировать с некоторыми другими, менее мощными, ингибиторами изофермента CYP3A4 — верапамилом и дилтиаземом (см. «Взаимодействие»). Следует избегать одновременного приема препарата Симло^® и грейпфрутового сока.

У пациентов, принимающих высокие дозы никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (>1 г/сут), суточная доза препарата Симло^® не должна превышать 10 мг. Преимущества комбинированного применения препарата Симло^® 10 мг/сут и других фибратов (кроме фенофибрата), никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (>1 г/сут) должны быть тщательно взвешены с учетом потенциального риска таких комбинаций.

Существует риск развития миопатии при назначении по отдельности фенофибрата и Симло^®, поэтому необходима осторожность при одновременном приеме данной комбинации.

При приеме Симло^® в дозах, превышающих 20 мг/сут, необходимо избегать одновременного назначения амиодарона или верапамила.

Влияние на печень

Лечение препаратом Симло^® может вызывать повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. Это повышение обычно незначительно и клинически несущественно. После отмены препарата активность трансаминаз обычно медленно снижается до исходного уровня. Тем не менее, перед началом лечения и в дальнейшем необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, затем каждые 8 нед в течение оставшихся 9 мес, затем 1 раз в полгода). При необходимости повышения дозы до 80 мг обязателен контроль функции печени перед повышением дозы через 3 мес после повышения и затем периодически (например 1 раз в 6 мес) в течение первого года лечения. При стойком увеличении активности ACT и/или АЛT в сыворотке крови в 3 раза относительно ВГН, лечение препаратом Симло^® должно быть прекращено.

С осторожностью назначать больным алкоголизмом и/или лицам, имеющим в анамнезе заболевание печени.

Данные современных длительных клинических исследований не содержат информации относительно неблагоприятного воздействия симвастатина на хрусталик глаза человека.

Никаких особенностей действия при первом приеме или отмене Симло^® не зарегистрировано.

Никаких специальных действий врача (фельдшера) или пациента при пропуске одной или нескольких доз препарата не требуется.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортного средства и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.