Эсциталопрам* (Escitalopram*)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
активное вещество: | |
эсциталопрама оксалат | 6,39 мг |
(что соответствует содержанию эсциталопрама основания 5 мг) | |
вспомогательные вещества: Просолв SMCC®90/HD90 — 73,71 мг (МКЦ — 72,24 мг + кремния диоксид — 1,47 мг); натрия кроскармеллоза — 4,5 мг; тальк — 4,5 мг; магния стеарат — 0,9 мг | |
оболочка пленочная: Опадрай белый (Opadry 03F28446 White) около 2,7 мг: гипромеллоза 6сР — 1,64 мг; титана диоксид — 0,66 мг; макрогол 6000 — 0,4 мг | |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
активное вещество: | |
эсциталопрама оксалат | 12,78 мг |
(что соответствует содержанию эсциталопрама основания 10 мг) | |
вспомогательные вещества: Просолв SMCC®90/HD90 — 147,42 мг (МКЦ — 144,47 мг + кремния диоксид — 2,95 мг); натрия кроскармеллоза — 9 мг; тальк — 9 мг; магния стеарат — 1,8 мг | |
оболочка пленочная: Опадрай белый (Opadry 03F28446 White) около 5,4 мг: гипромеллоза 6сР — 3,29 мг; титана диоксид — 1,31 мг; макрогол 6000 — 0,8 мг | |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
активное вещество: | |
эсциталопрама оксалат | 19,17 мг |
(что соответствует содержанию эсциталопрама основания 15 мг) | |
вспомогательные вещества: Просолв SMCC®90/HD90 — 221,13 мг (МКЦ — 216,71 мг + кремния диоксид — 4,42 мг); натрия кроскармеллоза — 13,5 мг; тальк — 13,5 мг; магния стеарат — 2,7 мг | |
оболочка пленочная: Опадрай белый (Opadry 03F28446 White) около 8,1 мг: гипромеллоза 6сР — 4,93 мг; титана диоксид — 1,97 мг; макрогол 6000 — 1,2 мг | |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
активное вещество: | |
эсциталопрама оксалат | 25,56 мг |
(что соответствует содержанию эсциталопрама основания 20 мг) | |
вспомогательные вещества: Просолв SMCC®90/HD90 — 294,84 мг (МКЦ — 288,94 мг + кремния диоксид — 5,9 мг); натрия кроскармеллоза — 18 мг; тальк — 18 мг; магния стеарат — 3,6 мг | |
оболочка пленочная: Опадрай белый (Opadry 03F28446 White) около 10,8 мг: гипромеллоза 6сР — 6,57 мг; титана диоксид — 2,63 мг; макрогол 6000 — 1,6 мг |
в блистерах ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга по 10 или 14 шт; в пачке картонной 1,2,3 блистера по 10 шт. или 1,2,4 блистера по 14 шт.; в коробке картонной 10 блистеров (для стационаров).
С осторожностью: почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин); гипомания, маниакальные расстройства; фармакологически неконтролируемая эпилепсия; депрессия с суицидальными попытками; сахарный диабет; пожилой возраст; цирроз печени; склонность к кровотечениям; одновременный прием с ЛС, снижающими порог судорожной готовности, вызывающими гипонатриемию; этанолом; ЛС, метаболизирующимися с участием системы CYP2C19; подростковый возраст с 15 до 18 лет.
Побочные эффекты наиболее часто возникают на 1-й или 2-й нед лечения, затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, маниакальные расстройства, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор.
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин), задержка мочи.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, экхимоз, пурпура, ангионевротический отек.
Аллергические реакции: анафилактические реакции.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, изменение лабораторных показателей функции печени.
Прочие: повышенная потливость, гипертермия, синуситы, артралгия, миалгия.
Кроме того, после длительного применения резкое прекращение терапии препаратом Селектра у некоторых больных может привести к возникновению синдрома отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота, выраженность которых незначительна, а продолжительность — ограничена.
Симптомы. Головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST, зубца Т, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия, очень редко — острая почечная недостаточность.
Лечение. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Внутрь.
Препарат назначают взрослым и детям старше 15 лет один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
Депрессивные расстройства
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум еще в течение 6 мес, необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Панические расстройства с/без агорафобии
В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько мес.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Рекомендуется использовать половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).
Сниженная функция почек
При легкой и умеренной почечной недостаточности корректировка доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) следует назначать препарат с минимальных терапевтических доз, постепенно их увеличивая с учетом переносимости и эффективности препарата.
Сниженная функция печени
Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Сниженная активность цитохрома CYP2C19
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Прекращение лечения
При прекращении лечения препаратом доза должна постепенно снижаться в течение 1–2 нед для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены.
При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая эсциталопрам, следует учитывать следующее
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с неконтролируемой эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая эсциталопрам, должны быть отменены.
Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.
У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови (возможна как гипогликемия, так и гипергликемия). Поэтому может потребоваться корректировка доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения, из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного развития депрессии.
В ряде случаев при лечении антидепрессантами группы СИОЗС отмечалось повышение риска развития суицидальных мыслей и поведения у детей, подростков и молодых людей младше 24 лет по сравнению с плацебо.
Гипонатриемия, возможно, связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.
При приеме эсциталопрама возможно развитие подкожных кровоизлияний (экхимозов и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и другие лекарства, влияющие на свертываемость крови.
Поскольку клинический опыт одновременного применения эсциталопрама и электросудорожной терапии ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.
Сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.
У больных, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с ЛС, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, СИОЗС и серотонинергические препараты должны быть немедленно отменены и назначено симптоматическое лечение.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций
В процессе лечения препаратом больным следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций, таких как вождение автомобиля или управление механизмами.