Ропинирол* (Ropinirole*) инструкция

Цена Ропинирол* (Ropinirole*) в аптеках Санкт-Петербурга

Русское название:

Ропинирол*

Характеристика:

Противопаркинсоническое средство.

Ропинирола гидрохлорид — твердое вещество от белого до желтого цвета с точкой плавления в диапазоне от 243 до 250 °C и растворимостью в воде 133 мг/мл.

Применение:

По данным PDR (2009)?, ропинирол в лекарственной форме таблеток замедленного высвобождения показан для лечения идиопатической формы болезни Паркинсона.

По данным Госреестра?, ропинирол в лекарственной форме таблеток пролонгированного действия показан для лечения болезни Паркинсона — монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в дофаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы; в составе комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, с целью повышения эффективности леводопы, включая контроль феномена «включение-выключение» и эффекта «конца дозы» на фоне хронической терапии леводопой, а также в целях снижения суточной дозы леводопы.

Противопоказания:

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению:

Тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность (см. «Меры предосторожности»), психические расстройства в анамнезе (можно назначать только в тех случаях, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск), нарушение функции печени, тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин), беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью:

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

Ропинирол ингибирует секрецию пролактина у человека и потенциально может ингибировать лактацию. Исследования на животных показали, что ропинирол и/или его метаболиты экскретируются в молоко лактирующих крыс. Неизвестно, экскретируется ли ропинирол в грудное молоко человека.

Поскольку многие препараты экскретируются с молоком женщины и возможно серьезное негативное влияние ропинирола на младенца, следует принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отказе от приема ропинирола (учитывая степень необходимости данного лекарства для матери).

Побочные действия:

Исследование у пациентов с развернутой стадией болезни Паркинсона, находящихся на сопутствующей терапии леводопой.

Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами (?5% и превосходящими по частоте плацебо) у пациентов, получавших ропинирол в лекарственной форме таблеток замедленного высвобождения, при проведении 24-недельного исследования были: дискинезия, тошнота, головокружение, галлюцинации, сонливость, боль/дискомфорт в животе, ортостатическая гипотензия.

Примерно 6% из 202 пациентов, получавших ропинирол в лекарственной форме таблеток замедленного высвобождения, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, по сравнению с группой пациентов, получавших плацебо: 5% из 191 пациента. Побочным эффектом, наиболее часто приводящим к отказу от лечения ропиниролом, были галлюцинации (2%).

В таблице представлены побочные эффекты, наблюдавшиеся с частотой ?2% у пациентов, получавших ропинирол в лекарственной форме таблеток замедленного высвобождения, и превышающие по частоте плацебо.

Таблица

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в двойных слепых плацебо-контролируемых испытаниях при лечении больных с развернутой стадией болезни Паркинсона (при сопутствующей терапии леводопой)

Системы организма/Побочные реакции	Ропинирол (n=202), %	Плацебо (n=191), %
Нарушения со стороны уха и лабиринтные нарушения
Вертиго	4	2
Желудочно-кишечные расстройства
Тошнота	11	4
Запор	4	2
Боль/дискомфорт в животе	6	3
Диарея	3	2
Сухость во рту	2	<1
Общие реакции
Периферические отеки	4	1
Падения (дозозависимый эффект)	2	1
Расстройства мышечно-скелетной системы и соединительной ткани
Боль в спине	3	2
Со стороны нервной системы
Дискинезия (дозозависимый эффект)	13	3
Головокружение	8	3
Сонливость	7	4
Со стороны психики
Галлюцинации	8	2
Тревога	2	1
Со стороны ССС
Ортостатическая гипотензия	5	1
Артериальная гипотензия	2	0
Гипертензия (дозозависимый эффект)	3	2

Исследование у пациентов с ранней стадией болезни Паркинсона (без сопутствующей терапии леводопой).

Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами (?5% и превосходящими по частоте плацебо) у пациентов, получавших ропинирол в лекарственной форме таблеток замедленного высвобождения, при проведении 36-недельного исследования были: тошнота (19%), сонливость (11%), боль/дискомфорт в животе (7%), головокружение (6%), головная боль (6%), запор (5%).

Следует иметь в виду, что данные о побочных эффектах, полученные в плацебо-контролируемых исследованиях, не могут быть использованы для прогнозирования возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике, т.к. состояние пациентов и другие факторы могут отличаться от тех, которые превалировали в клинических испытаниях. Подобным образом приведенная в таблицах частота встречаемости побочных эффектов (в процентах) может отличаться от полученной другими клиническими исследователями, т.к. каждое испытание ЛС может проводиться с различным набором условий. Однако приведенные цифры дают врачу представление об относительном вкладе самого вещества и других факторов (не связанных с ЛС) в развитие побочных эффектов при применении ЛС в популяции.

Меры предосторожности:

Сонливость и приступы внезапного засыпания. Следует предупредить пациентов о возможности развития на фоне терапии ропиниролом сонливости или эпизодов внезапного засыпания, что может привести к травме. В случае возникновения таких реакций необходимо предусмотреть возможность отмены терапии ропиниролом.

Синкопе. При лечении ропиниролом отмечался обморок, иногда ассоциированный с брадикардией. Так, в плацебо-контролируемом исследовании обморок был зафиксирован у 2 из 202 (1%) пациентов с развернутой стадией заболевания и ни у одного пациента в группе плацебо.

Поскольку в клинические исследования ропинирола замедленного высвобождения не были включены пациенты с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью, использовать его у данной категории пациентов следует с осторожностью (см. «Ограничения к применению»).

Артериальная гипотензия. Агонисты дофамина влияют на системную регуляцию кровяного давления и вследствие этого могут приводить к  постуральной гипотензии. У пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих ропинирол, рекомендуется мониторинг АД. Артериальная гипотензия, в т.ч. ортостатическая, может развиваться как в момент титрования дозы, так и в период поддерживающей терапии.

Повышение АД и изменение ЧСС. В плацебо-контролируемом испытании ропинирола у больных с развернутой формой болезни Паркинсона не отмечалось выраженного изменения средних величин АД и ЧСС у больных, получавших ропинирол, по сравнению с плацебо. Однако выраженное повышение сАД (?40 мм рт.ст.) было зафиксировано в положении «полулежа» у 8% пациентов в группе ропинирола по сравнению с 5% в группе плацебо, в положении «стоя» — у 9 и 6% соответственно. Повышение ЧСС (?15 уд./мин) в положении «полулежа» было отмечено у 23% пациентов в группе, получавшей ропинирол, по сравнению с 18% пациентов группы плацебо, понижение ЧСС (?15 уд./мин) — в 19 и 17% случаев соответственно. В положении «стоя» было зафиксировано выраженное повышение ЧСС (?30 уд./мин) на фоне приема ропинирола в 2% случаев по сравнению с <1% плацебо и умеренное снижение ЧСС (?15 уд./мин) — 24 и 19% соответственно.

Повышение АД и изменение ЧСС наблюдались как в момент титрования дозы, так и в период поддерживающей терапии.

Возможность повышения АД и изменения ЧСС следует учитывать при лечении ропиниролом пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (см. «Ограничения к применению»).

Галлюцинации. Частота развития галлюцинаций повышается у пациентов старше 65 лет. Совместное применение энтакапона и леводопы с ропиниролом также может повышать риск развития этого неблагоприятного эффекта. В плацебо-контролируемом клиническом исследовании у 43 пациентов, получавших одновременно энтакапон и леводопу галлюцинаций зафиксировано не было, у пациентов, получавших ропинирол замедленного высвобождения совместно с леводопой галлюцинации были у 9 пациентов из 155 (6%), у получавших одновременно энтакапон, ропинирол и леводопу— у 7 пациентов из 47 (15%).

Дискинезия. Ропинирол замедленного высвобождения потенцирует дофаминергический побочный эффект леводопы и может вызывать и/или усиливать проявления предсуществующей дискинезии у пациентов с болезнью Паркинсона, леченных леводопой. Снижение дозы дофаминергического ЛС может уменьшить этот неблагоприятный эффект.

Психозы. Не рекомендуется назначать ропинирол пациентам с психическими расстройствами, поскольку существует риск обострения психоза. Кроме того, многие ЛС, применяющиеся при лечении псхоза, могут снижать эффективность ропинирола (см. «Взаимодействие»).