рисполепт конста приготовления инструкция

Активное вещество: рисперидон (risperidone)

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма

РИСПОЛЕПТ КОНСТА®

порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения пролонгир. действия 37.5 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем (шприцы) рег. №: П N015674/01 от 26.05.09 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или почти белого цвета, свободный от видимых посторонних включений; приложенный растворитель прозрачный бесцветный, свободный от видимых механических включений; препарат должен легко образовывать суспензию в растворителе; в суспензии не должно быть комков или видимых включений; суспензия должна проходить через иглу плавно, с небольшим сопротивлением или без сопротивления.

Вспомогательные вещества: сополимер молочной и гликолевой кислот - 619 мг (на 1 г микрогранул).

Растворитель: кармеллоза натрия 40 мПа.с - 22.5 мг, полисорбат 20 - 1 мг, натрия гидрофосфата дигидрат - 1.27 мг, лимонная кислота безводная - 1 мг, натрия хлорид - 6 мг, натрия гидроксид - 0.54 мг, вода д/и - до 1 мл.

Флаконы с пробкой розового цвета (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), 1 безыгольным устройством Alaris™ Smart Site® для приготовления суспензии, безопасной иглой Needle-Pro® (с защитным устройством) д/в/м инъекции (1 шт.) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или почти белого цвета, свободный от видимых посторонних включений; приложенный растворитель прозрачный бесцветный, свободный от видимых механических включений; препарат должен легко образовывать суспензию в растворителе; в суспензии не должно быть комков или видимых включений; суспензия должна проходить через иглу плавно, с небольшим сопротивлением или без сопротивления.

Вспомогательные вещества: сополимер молочной и гликолевой кислот - 619 мг (на 1 г микрогранул).

Растворитель: кармеллоза натрия 40 мПа.с - 22.5 мг, полисорбат 20 - 1 мг, натрия гидрофосфата дигидрат - 1.27 мг, лимонная кислота безводная - 1 мг, натрия хлорид - 6 мг, натрия гидроксид - 0.54 мг, вода д/и - до 1 мл.

Флаконы с пробкой зеленого цвета (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), 1 безыгольным устройством Alaris™ Smart Site® для приготовления суспензии, безопасной иглой Needle-Pro® (с защитным устройством) д/в/м инъекции (1 шт.) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или почти белого цвета, свободный от видимых посторонних включений; приложенный растворитель прозрачный бесцветный, свободный от видимых механических включений; препарат должен легко образовывать суспензию в растворителе; в суспензии не должно быть комков или видимых включений; суспензия должна проходить через иглу плавно, с небольшим сопротивлением или без сопротивления.

Вспомогательные вещества: сополимер молочной и гликолевой кислот - 619 мг (на 1 г микрогранул).

Растворитель: кармеллоза натрия 40 мПа.с - 22.5 мг, полисорбат 20 - 1 мг, натрия гидрофосфата дигидрат - 1.27 мг, лимонная кислота безводная - 1 мг, натрия хлорид - 6 мг, натрия гидроксид - 0.54 мг, вода д/и - до 1 мл.

Флаконы с пробкой голубого цвета (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), 1 безыгольным устройством Alaris™ Smart Site® для приготовления суспензии, безопасной иглой Needle-Pro® (с защитным устройством) д/в/м инъекции (1 шт.) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Показания

— лечение и профилактика обострений шизофрении и шизоаффективных расстройств.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 и <1/10), нечасто (?1/1000 и <1/100), редко (?1/10 000 и <1/1000), очень редко (от <1/10 000).

Инфекции: часто - инфекции верхних дыхательных путей; нечасто - назофарингит, гриппоподобные инфекции, бронхит, инфекции мочевыводящих путей, ринит, инфекции уха, пневмония, инфекции дыхательных путей (в т.ч. нижних), фарингит, синусит, вирусные инфекции, локализованные инфекции, цистит, гастроэнтерит, подкожный абсцесс.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - нейтропения, анемия; очень редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: нечасто - гиперчувствительность; очень редко - отек Квинке (в т.ч. периоральный отек, отек век, отек лица, наследственный отек Квинке, отек гортани и глотки, окуло-респираторный синдром, отек рта, окологлазничный отек, отек тонкой кишки, отек языка), анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы: нечасто - гиперпролактинемия; редко - нарушение секреции АДГ.

Со стороны обмена веществ: часто - повышенный аппетит, сниженный аппетит; нечасто - анорексия, гипергликемия; очень редко - диабетический кетоацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, водная интоксикация.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, паркинсонизм (включая экстрапирамидные расстройства, мышечную ригидность, гипокинезию, ригидность по типу "зубчатого колеса", брадикинезию, мышечные судороги), головокружение, акатизия, включая беспокойство), тремор; часто - сонливость, седативный эффект, обморок, гипестезия, нарушения внимания; нечасто - нарушение координации, дистония, поздняя дискинезия, заторможенность, слюнотечение, парестезия, постуральное головокружение, повышенная сонливость, судороги, акинезия, дизартрия.

Психические нарушения: нечасто - бессонница, беспокойство, возбуждение, депрессия, нарушение сна, нарушение засыпания, уменьшение либидо, нервозность; очень редко - мании.

Со стороны органов чувств: часто - затуманенность зрения; нечасто - конъюнктивит, уменьшение остроты зрения, боль в ухе, вертиго; очень редко - окклюзия артерии сетчатки (наблюдается при наличии внутрисердечного дефекта, предрасполагающего к шунту справа налево, например, "овальное окно").

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипертензия; нечасто - тахикардия, AV-блокада I степени, ощущение сердцебиения, синусовая брадикардия, блокада правой и левой ножек пучка Гиса, синусовая тахикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко - мерцательная аритмия.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, заложенность носовых пазух; нечасто - заложенность носа, боли в глотке и в гортани, одышка, ринорея; очень редко - синдром апноэ во сне.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, сухость во рту, диспепсия, тошнота, зубная боль, гиперсекреция слюны; нечасто - диарея, рвота, боли в животе (в т.ч. в верхней части живота), дискомфорт в желудке, гастрит, дисгевизия; очень редко - непроходимость кишечника, панкреатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - акне, сухость кожи; нечасто - высыпания, экзема, зуд (в т.ч. генерализованный); очень редко - алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боли в конечностях, артралгия; нечасто - нарушение осанки, боли в спине, миалгия, мышечные боли в груди, боли в ягодицах, мышечная слабость, боли в шее.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - недержание мочи; очень редко - задержка мочевыделения.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: нечасто - галакторея, олигоменорея, аменорея, эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция, нарушения эякуляции, гинекомастия, дискомфорт в груди, нарушение менструаций, замедленная эякуляция; очень редко - приапизм.

Влияние на течение беременности: очень редко - синдром отмены у новорожденных.

Общие нарушения: часто - усталость, астения, периферические отеки, боли, гипертермия; нечасто - падения, дискомфорт и боли в области грудной клетки, гриппоподобное состояние, медлительность, недомогание; очень редко - гипотермия.

Местные реакции: нечасто - боль во время инъекции, боли в месте введения, уплотнение, отек и другие реакции в месте инъекции; очень редко - реакции в месте введения инъекции, такие как абсцесс, флегмона, киста, гематома, некроз, узелки, язва (данные побочные действие отмечались как серьезные, в некоторых случаях требовали хирургического вмешательства).

Со стороны лабораторных и инструментальных показателей: часто -увеличение или уменьшение массы тела; нечасто — увеличение концентрации пролактина в крови, увеличение активности АЛТ, АСТ, увеличение концентрации глюкозы, нарушения ЭКГ, удлинение интервала QT на ЭКГ, обнаружение глюкозы в моче, увеличение уровня холестерина в крови, увеличение уровня триглицеридов в крови.

Ниже дополнительно перечислены побочные реакции, наблюдавшиеся при применении пероральных форм рисперидона.

Инфекции: тонзиллит, инфекции глаз, флегнома, средний отит (в т.ч. хронический), онихомикоз, акродерматит, бронхопневмония, трахеобронхит.

Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения.

Аллергические реакции: гиперчувствительность к препарату.

Со стороны обмена веществ: полидипсия.

Психические нарушения: уплощения аффекта, спутанность сознания, бессонница, апатичность, аноргазмия.

Со стороны нервной системы: артериальная гипертензия, нарушение равновесия, отсутствие реакции на стимулы, снижение сознания, нарушение движений, паркинсонический тремор, транзиторная ишемическая атака, инфаркт миокарда, инсульт, нарушение речи, потеря сознания, непроизвольные мышечные сокращения, ишемия головного мозга, цереброваскулярные нарушения, ЗНС, диабетическая кома, ритмичное кивание головой

Со стороны органов чувств: гиперемия глаза, выделения из глаз, вращения глаз, отек век, припухлость глаз, образование корки на краях век, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь, глаукома, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада, "приливы" крови.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, свистящее дыхание, аспирационная пневмония, дисфония, продуктивный кашель, застой крови в легких, застой крови в дыхательных путях, хрипы, нарушения дыхания, гипервентиляция, отек носа.

Со стороны пищеварительной системы: дисфагия, фекалома, дискомфорт в желудке, недержание стула, опухание губ, хейлит, аптиализм.

Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, нарушение пигментации кожи, повреждение кожи, эритематозные высыпания, папулезные высыпания, гиперкератоз, перхоть, себорейный дерматит, генерализованная сыпь, макуло-папулезная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: опухание суставов, скованность в суставах, рабдомиолиз, кривошея.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, расстройство мочеиспускания, поллакиурия.

Со стороны репродуктивной системы: выделения из влагалища, ретроградная эякуляция, отсутствие эякуляции, увеличение молочных желез.

Общие нарушения: жажда, плохое самочувствие, нарушение походки, отек с возникновением ямки при надавливании, озноб, отек лица, дискомфорт, общий отек, синдром отмены препарата, похолодание конечностей.

Со стороны лабораторных и инструментальных показателей: повышение температуры тела, тахикардия, увеличение
количества эозинофилов в крови, увеличение количества лейкоцитов в крови, уменьшение гемоглобина, увеличение активности КФК в плазме, уменьшение гематокрита, снижение АД, уменьшение температуры тела, увеличение активности печеночных трансаминаз.

Противопоказания к применению

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью:

— заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);

— обезвоживание и гиповолемия;

— нарушения мозгового кровообращения;

— болезнь Паркинсона;

— судороги и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— печеночная недостаточность;

— злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;

— состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);

— опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

— беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о безопасности применения рисперидона у беременных женщин нет.

В экспериментальных исследованиях на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием.

В случае, если женщина принимала антипсихотические препараты (включая Рисполепт®) в III триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания.

Рисполепт Конста® можно применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

В настоящее время нет данных о применении препарата Рисполепт Конста® у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

В настоящее время нет данных о применении препарата Рисполепт Конста® у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг в/м 1 раз в 2 недели. В течение 3 недель после первого введения препарата Рисполепт Конста® (т.е. до начала действия препарата) пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.

Особые указания

У пациентов, которые ранее не получали рисперидон, рекомендуется определить переносимость пероральных лекарственных форм, прежде чем приступать к лечению препаратом Рисполепт Конста®.

Применение у пациентов пожилого возраста с деменцией

Общая смертность. У пациентов пожилого возраста с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдалась повышенная смертность по сравнению с плацебо в мета-анализе 17 контролируемых исследований атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. В плацебо-контролируемых исследованиях пероральных форм рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4% для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3.1% для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет).

Одновременное применение с фуросемидом. Для пациентов пожилого возраста с деменцией, получающих пероральные формы рисперидона, в плацебо-контролируемых исследованиях наблюдалась повышенная смертность у пациентов, принимавших фуросемид и рисперидон (7.3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой пациентов, получавших только рисперидон (4.1%, средний возраст 84 года, диапазон 70-96 лет) и группой пациентов, получавших только фуросемид (3.1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). У пациентов, принимавших фуросемид и рисперидон, в 2 из 4 клинических исследований наблюдалось увеличение количества смертельных исходов. Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, обезвоживание является общим фактором риска смертности и должно тщательно контролироваться у пациентов пожилого возраста с деменцией.

Побочные эффекты со стороны цереброваскулярной системы. В плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов пожилого возраста с деменцией наблюдалось увеличение количества побочных эффектов со стороны цереброваскулярной системы (острые и преходящие нарушения мозгового кровообращения), в т.ч. смертельные случаи у пациентов (средний возраст 85 лет, диапазон 73-97 лет) при применении рисперидона по сравнению с плацебо.

Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы

Препараты, обладающие свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или лица. В случае возникновения объективных и субъективных симптомов поздней дискинезии необходимо отменить Рисполепт Конста®, а также другие антипсихотические препараты (если они применялись).

ЗНС

Известно, что классические нейролептики могут вызывать ЗНС, который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативной нервной системы, угнетением сознания и повышением концентрации КФК в сыворотке. В случае возникновения ЗНС необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон. Следует также учитывать, что после последней инъекции препарата Рисполепт Конста® рисперидон присутствует в плазме до (минимум) 6 недель.

Гипергликемия и сахарный диабет

При лечении препаратом Рисполепт Конста® наблюдались гипергликемия, сахарный диабет или обострение уже имеющегося сахарного диабета. Выявление взаимосвязи между применением атипичных антипсихотических препаратов и нарушениями обмена глюкозы осложнено повышенным риском развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией и распространенностью сахарного диабета в общей популяции. Учитывая эти факторы, взаимосвязь между применением атипичных антипсихотических препаратов и развитием побочных реакций, связанных с гипергликемией, установлена не полностью. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета.

Увеличение массы тела

При лечении препаратом Рисполепт® наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов во время терапии препаратом Рисполепт®.

Интервал QT

Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении Рисполепт Конста® пациентам с аритмиями в анамнезе, пациентам с врожденным удлинением интервала QT и при совместном применении с препаратами, увеличивающими интервал QT.

Предосторожности при введении препарата

Необходимо соблюдать осторожность во избежание случайного введения препарата Рисполепт Конста® в кровеносный сосуд.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Рисперидон может снижать скорость психических и физических реакций, поэтому в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°C. Срок годности - 3 года.

Нельзя подвергать препарат воздействию температуры выше 25°С. При отсутствии холодильника Рисполепт Конста® перед использованием можно хранить при температуре не выше 25°С не более 7 дней.

Приготовленная суспензия физически и химически стабильна в течение 24 ч при температуре 25°С. С микробиологической точки зрения, суспензию желательно использовать сразу же после приготовления. Если суспензию не используют сразу после приготовления, то ее можно хранить не более 6 ч при температуре 25 °С.