Лизиноприл* (Lisinopril*)
Таблетки | 1 табл. |
активное вещество: | |
лизиноприла дигидрат | 5,445 мг |
10,89 мг | |
21,78 мг | |
(соответствует 5, 10 и 20 мг лизиноприла) | |
вспомогательные вещества: маннитол — 22/44/44 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 61,38/122,76/111,87 мг; крахмал кукурузный — 16,5/33/33 мг; крахмал прежелатинизированный — 3,3/6,6/6,6 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,55/1,1/1,1 мг; магния стеарат — 0,825/1,65/1,65 мг |
С осторожностью:
Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативном влиянии препарата на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5–6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1–3%).
Редко встречающиеся побочные эффекты (<1%):
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания вследствие выраженного снижения АД.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.
Со стороны иммунной системы: синдром, включающий в себя ускорение СОЭ, артралгию и появление антинуклеарных антител.
Со стороны ЦНС: астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания.
Прочие побочные эффекты:
Со стороны иммунной системы: (0,1%) ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, учащенное сердцебиение.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ.
Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении — небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.
Другие: миалгия, лихорадка, нарушение развития плода, снижение потенции.
Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, мониторинг АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего при необходимости.
Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.
Внутрь, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, — по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2–3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20–40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг.
Терапевтический эффект развивается обычно через 2–4 нед от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.
Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2–3 дня до начала применения препарата Лизигамма®. Если это неосуществимо, то начальная доза препарата Лизигамма® не должна превышать 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может возникнуть выраженное снижение АД.
При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС целесообразно назначать также низкую начальную дозу — 2,5 (1/2 табл. по 5 мг) или 5 мг, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержания калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определять в зависимости от динамики АД.
При почечной недостаточности, ввиду того что лизиноприл выделяется почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от Cl креатинина, затем, в соответствии с реакцией на проводимую терапию, следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.
Начальная доза при Cl креатинина 30–70 мл/мин составляет 5–10 мг/день, 10–30 мл/мин — 2,5–5 мг/день, <10 мл/мин (включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом) — 2,5 мг/день.
При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10–15 мг/сут.
При хронической сердечной недостаточности: начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг не менее чем через 2 нед до обычной и не более чем на 10 мг. Доза не должна превышать 20 мг/сут.
У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное и длительное антигипертензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут).
Острый инфаркт миокарда (в составе стандартной терапии): в первые сутки 5 мг, затем 5 мг через сутки, 10 мг через 2 сут и затем 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат рекомендуется применять не менее 6 нед.
В начале лечения или в течение первых 3 сут после острого инфаркта миокарда у больных с низким сАД (120 мм рт. ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу — 2,5 мг. В случае снижения АД (сАД ниже или равно 100 мм рт. ст.) суточную дозу в 5 мг можно, если необходимо, временно снизить до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (сАД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) лечение препаратом Лизигамма® надо прекратить.
Диабетическая нефропатия. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 препарат Лизигамма® применяется в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений дАД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. У больных сахарным диабетом типа 1 дозировка такая же, с целью достижения значений дАД ниже 90 мм рт. ст. в положении сидя.