Ламолеп инструкция

Цена Ламолеп в аптеках Санкт-Петербурга

Действующее вещество:

Ламотриджин* (Lamotrigine*)

Состав и форма выпуска:

Таблетки	1 табл.
ламотриджин	25 мг
	50 мг
	100 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; повидон; карбоксиметилкрахмал натрия; лактозы моногидрат; МКЦ

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

Показания:

• эпилепсия:

взрослым и детям старше 12 лет — в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами для лечения парциальных и генерализованных приступов, в т.ч. тонико-клонических судорог и судорожных припадков при синдроме Леннокса-Гасто;

детям старше 2 лет — в комбинации с другими противоэпилептическими средствами для лечения парциальных и генерализованных приступов, в т.ч. тонико-клонических судорог и судорожных припадков при синдроме Леннокса-Гасто.

• биполярные расстройства:

профилактика и лечение, главным образом, эпизодов депрессии у больных старше 18 лет.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 2 лет.

С осторожностью:

• почечная недостаточность (в связи с возможной кумуляцией глюкуронидного метаболита);
• детям в качестве препарата выбора при монотерапии эпилепсии.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Беременность: ввиду ингибирующего воздействия ламотриджина на редуктазу дигидрофолата вероятно развитие мальформаций плода в случае лечения беременных, однако имеющиеся данные недостаточны для определения степени безвредности ламотриджина для беременных. Прием ламотриджина во время беременности противопоказан, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для беременной превосходит степень потенциального риска для плода.

Лактация: количество наблюдений в период грудного вскармливания ограничено. Концентрация ламотриджина в грудном молоке составляет 40–60% плазменной концентрации. Немногочисленные наблюдения показывают, что концентрация препарата в сыворотке младенцев, матери которых принимали препарат в период грудного вскармливания, достигает терапевтического уровня. Следует тщательно взвешивать преимущества кормления грудью во время приема препарата и вероятность возникновения побочных эффектов у грудного ребенка.

Побочные действия:

Побочные реакции представлены для каждого заболевания отдельно и классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Эпилепсия:

Со стороны органов кроветворения: очень редко — нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы, аллергические реакции: очень часто — в первые 8 нед лечения кожная сыпь (чаще макулопапулезная) исчезает после отмены ламотриджина; редко — синдром Стивенса-Джонсона; очень редко — синдром повышенной чувствительности (высокая температура, лимфаденопатия, отек лица, изменение показателей крови и печеночной функции, диссеминированная внутрисосудистая коагуляция и полиорганная недостаточность); токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела, в некоторых случаях выздоровление с образованием рубцов).

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — раздражительность, сонливость, бессонница, головокружение, тремор, нистагм, атаксия, тревожность; иногда — атаксия, агрессивность; очень редко — повышенная возбужденность, галлюцинации, затемнение и спутанность сознания, нарушение равновесия, ухудшение течения болезни Паркинсона, экстрапирамидные симптомы, хореоатетоз, учащение судорожных приступов.

Со стороны органа зрения: очень часто — диплопия, нечеткость зрения; редко — конъюнктивит.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота; очень редко — повышение активности печеночных ферментов, печеночная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — отдельные лупусоподобные (или волчаночноподобные) реакции.

Общие, дозозависимые: часто — повышенная утомляемость.

При биполярных расстройствах помимо выше перечисленных симптомов возможны:

со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия;

дозозависимые: миалгия, боли в спине.

Передозировка:

Симптомы: нистагм, атаксия, головная боль, сонливость, рвота, нарушение сознания вплоть до комы.

Лечение: стационарное с проведением поддерживающей и симптоматической терапии; может потребоваться промывание желудка и введение активированного угля.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Монотерапия эпилепсии

Взрослым и детям старше 12 лет: начальная доза — 25 мг 1 раз в день в течение 2 нед; в последующие 2 нед — по 50 мг 1 раз в день. В дальнейшем каждые 1–2 нед можно повышать суточную дозу на 50–100 мг до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный эффект. Обычно поддерживающая суточная доза — 100–200 мг, распределенная на 1 или 2 приема. В единичных случаях желаемый эффект обеспечивается дозами 500 мг в день.

Таблица 1

Схема повышения доз при монотерапии для взрослых и детей старше 12 лет

1–2 неделя	3–4 неделя	Рекомендуемая поддерживающая доза
25 мг 1 раз в день	50 мг 1 раз в день	100–200 мг (за 1 или 2 приема). Для достижения поддерживающей дозы каждые 1–2 нед дозу увеличивают на 50–100 мг

Комбинированная терапия эпилепсии

Взрослым и детям старше 12 лет: больным, принимающим вальпроат натрия в комбинации с другими противоэпилептическими средствами или без них, начальная доза ламотриджина — 25 мг через день в течение 2 нед; в течение следующих 2 нед — ежедневно по 25 мг 1 раз в день. В последующем дозу можно увеличивать на 25–50 мг каждые 1–2 нед до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный эффект. Обычная поддерживающая суточная доза — 100–200 мг за 1–2 приема.

Больным, принимающим противоэпилептическое средство, являющееся индуктором ферментов печени (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами или без них, но не принимающим вальпроат натрия, начальная суточная доза ламотриджина — 50 мг 1 раз в день в течение 2 нед; в течение следующих 2 нед — по 100 мг в день, за 2 приема. В дальнейшем дозу можно повышать не более чем на 100 мг каждые 1–2 нед до получения оптимального эффекта. Обычная поддерживающая суточная доза — 200–400 мг за 1–2 приема. В единичных случаях требуется 700 мг в день.

В случае лечения противоэпилептическим средством, о фармакокинетическом взаимодействии которого с ламотриджином неизвестно, дозу ламотриджина следует повышать меньшими дозами по схеме, описанной для принимающих вальпроат натрия.

Таблица 2

Схема повышения дозы при комбинированной терапии для взрослых и детей старше 12 лет

Дополнительное ЛС	1–2 неделя	3–4 неделя	Рекомендуемая поддерживающая доза
Вальпроат ± другое противоэпилептическое средство	12,5 мг (через день по 25 мг)	25 мг (1 раз в день)	100–200 мг (за 1–2 приема). Поддерживающую дозу подбирают, увеличивая суточную дозу на 25–50 мг каждые 1–2 нед
Противоэпилептическое средство-индуктор ферментов печени (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон) ± другой препарат (без вальпроата)	50 мг (1 раз в день)	100 мг (за 1 или 2 приема)	200–400 мг (за 2 приема). Поддерживающую дозу подбирают, увеличивая дозу на 100 мг каждые 1–2 нед
Противоэпилептическое средство, не взаимодействующее с ламотриджином	Дозу ламотриджина повышать по схеме для вальпроата

Для детей от 2 до 12 лет, принимающих вальпроат натрия в комбинации с другими противоэпилептическими средствами или без них, начальная суточная доза ламотриджина — 0,15 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 2 нед; в течение следующих 2 нед — по 0,3 мг/кг массы тела 1 раз в день. Далее дозу можно увеличивать на 0,3 мг/кг каждые 1–2 нед до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный эффект. Обычная поддерживающая суточная доза — 1–5 мг/кг за 1–2 приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг.

Детям, принимающим противоэпилептическое средство-индуктор ферментов печени (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон) в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами или без них, но не принимающим вальпроат натрия, начальная суточная доза ламотриджина — 0,6 мг/кг за 2 приема в день в течение 2 нед; в течение следующих 2 нед — 1,2 мг/кг в день за 2 приема. Далее каждые 1–2 нед можно увеличивать дозу не более чем на 1,2 мг/кг до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный эффект. Обычная поддерживающая суточная доза — 5–15 мг/кг за 2 приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг.

В случае лечения противоэпилептическим средством, о фармакокинетическом взаимодействии которого с ламотриджином неизвестно, дозу ламотриджина следует повышать меньшими дозами по схеме, описанной для принимающих вальпроат натрия.

Таблица 3

Схема повышения дозы при комбинированной терапии детей от 2 до 12 лет

Дополнительное лечебное средство	1–2 неделя	3–4 неделя	Рекомендуемая поддерживающая доза
Вальпроат ± другое противоэпилептическое средство	0,15 мг/кг (1 раз в день)	0,3 мг/кг (1 раз в день)*	Суточную дозу увеличивать каждые 1–2 нед на 0,3 мг/кг, пока не будет достигнута поддерживающая доза 1–5 мг/кг (за 1–2 приема). Максимальная доза — 200 мг в день
Противоэпилептическое средство-индуктор ферментов печени (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон) ± другой препарат (без вальпроата)	0,6 мг/кг (за 2 приема)	1,2 мг (за 2 приема)	Суточную дозу увеличивать каждые 1–2 нед на 1,2 мг/кг, пока не будет достигнута поддерживающая доза 5–15 мг/кг (за 1–2 приема). Максимальная доза — 400 мг в день
Противоэпилептическое средство, не взаимодействующее с ламотриджином	Дозу ламотриджина повышать по схеме для вальпроата

* — повышение дозы проводят целыми таблетками (см. общие указания к дозированию).

Биполярные расстройства

В случае биполярных расстройств ламотриджин назначают с целью профилактики эпизодов депрессии. При этом в случае кратковременного лечения поддерживающую дозу ламотриджина следует повышать постепенно, в течение 6 нед, до тех пор, пока состояние больного не стабилизируется, вслед за этим при соответствующей клинической картине заболевания можно прекратить прием психотропного и/или другого противоэпилептического препарата.

Для профилактики эпизодов мании может потребоваться адъювантная терапия, т.к. эффективность ламотриджина в случае мании и маниакальных состояний неоднозначна.

Таблица 4

Схема подбора поддерживающей суточной дозы при лечении взрослых старше 18 лет с биполярными нарушениями

Терапия	1–2 неделя	3–4 неделя	5 неделя	Рекомендуемая поддерживающая доза
Вальпроат ± другое противоэпилептическое средство	12,5 мг (25 мг через день)	25 мг (1 раз в день)	50 мг (за 1–2 приема в день)	100 мг (за 1–2 приема в день). Максимальная доза — 200 мг
Противоэпилептическое средство-индуктор ферментов печени (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон) ± другой препарат (без вальпроата)	50 мг (1 раз в день)	100 мг (за 2 приема)	200 мг (за 2 приема)	300 мг на 6-й неделе, максимальная доза на 7-й неделе может составлять 400 мг (за 2 приема)
Противоэпилептическое средство, не взаимодействующее с ламотриджином	25 мг (1 раз в день)	50 мг (за 1 или 2 приема в день)	100 мг (за 1 или 2 приема в день)	200 мг (за 1 или 2 приема в день) (обычная доза 100–400 мг)
В случае лечения противоэпилептическим средством, не вступающим во взаимодействие с ламотриджином, дозу Ламолепа следует увеличивать по схеме, указанной для вальпроата

А. Дозировка при назначении в комбинации с ингибиторами ферментов печени, например вальпроатом натрия

Для больных, принимающих ингибитор ферментов печени, например вальпроат натрия, начальная доза ламотриджина — 25 мг/кг через день в течение 2 нед; в течение последующих 2 нед — 25 мг/кг 1 раз в день. На 5 нед суточную дозу следует увеличить до 50 мг, распределив на 1–2 приема. Обычно для достижения оптимального терапевтического эффекта требуется доза 100 мг в день (за 1–2 приема), поддерживающая суточная доза — 1–5 мг/кг за 1–2 приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг.

Б. Дозировка при назначении в комбинации с индукторами ферментов печени, например карбамазепином и фенобарбиталом, но без вальпроата натрия

Для больных, принимающих противоэпилептическое средство-индуктор ферментов печени (карбамазепин, фенобарбитал), но не принимающих вальпроат натрия, начальная суточная доза ламотриджина — 50 мг 1 раз в день в течение 2 нед; затем, в течение последующих 2 нед — по 100 мг в день за 2 приема. На 5 нед суточную дозу следует увеличить до 200 мг (за 2 приема). На 6 нед суточная доза может достигать 300 мг, на 7 нед суточная доза, распределенная на 2 приема, может достигать 400 мг.

В. Дозировка при монотерапии, а также при назначении в комбинации с препаратами, о фармакологическом взаимодействии которых с ламотриджином либо неизвестно, либо таковое возможно

В случае лечения противоэпилептическим средством, о фармакокинетическом взаимодействии которого с ламотриджином неизвестно, либо таковое возможно, а также в случае монотерапии ламотриджином начальная суточная доза — 25 мг 1 раз в сутки первые 2 нед; в течение последующих 2 нед — 50 мг за 2 приема. На 5 нед дозу повышают до 100 мг. Обычно оптимальная суточная доза — 200 мг за 1–2 приема. Максимальная доза может составлять 400 мг/сут.

После достижения эффективной поддерживающей дозы психотропные средства отменяют по следующей схеме.

Таблица 5

Поддерживающие суточные дозы для лечения биполярных расстройств после отмены одновременно применяемых психотропных или противоэпилептических средств

Терапия	1 неделя, мг	2 неделя, мг	С 3-й недели, мг (максимальная доза = 400 мг в день)
После отмены ингибитора ферментов печени, например вальпроата	Дозу увеличивают вдвое, не более чем на 100 мг в неделю, т.е. в первую неделю доза должна составить 200 мг в день	Следует назначать скорректированную дозу (200 мг в день)
После отмены индуктора ферментов печени (например карбамазепина), в зависимости от начальной дозы	400	300	200
	300	225	150
	200	150	100
После отмены психотропных или противоэпилептических средств, вероятно не оказывающих фармакокинетического влияния на ламотриджин (например литий, бупропион)	Следует назначать скорректированную дозу (200 мг в день) (рекомендуемая доза — 100–400 мг в день)
После отмены противоэпилептического средства, не вступающего во взаимодействие с ламотриджином, дозу Ламолепа следует увеличить по схеме, указанной для вальпроата

А. После отмены ингибитора ферментов печени (например вальпроата), назначенного в комбинации, начальную стабилизирующую дозу ламотриджина следует увеличить вдвое и продолжать назначать после отмены вальпроата.

Б. После отмены индуктора ферментов печени (например карбамазепина), назначенного в комбинации, дозу ламотриджина следует постепенно, в течение 3 нед, снизить.

В. После отмены психотропных и противоэпилептических средств (например лития, бупропиона), о фармакокинетическом взаимодействии которых с ламотриджином неизвестно, следует продолжить назначение дозы, подобранной в ходе ее эскалации.

Корректировка суточной дозы ламотриджина при лечении биполярных нарушений после введения дополнительных лекарственных препаратов: несмотря на отсутствие клинического опыта по титрованию доз ламотриджина после введения дополнительных лекарственных препаратов, рекомендуется назначать ниже указанные дозы, установленные на основании результатов изучения лекарственных взаимодействий (см. табл. 6).

Таблица 6

Корректировка дозы ламотриджина при биполярных расстройствах после введения дополнительных лекарственных препаратов

Дополнительное ЛС	Начальная доза Ламолепа, мг в день	1 неделя, мг в день	2 неделя, мг в день	С 3-й недели, мг в день
Ингибитор ферментов печени (например вальпроат), в зависимости от начальной дозы Ламолепа	200	100	Сниженная доза, достигнутая на 1-й неделе (100 мг в день)
	300	150	Сниженная доза, достигнутая на 1-й неделе (150 мг в день)
	400	200	Сниженная доза, достигнутая на 1-й неделе (200 мг в день)
Индукторы ферментов печени (например карбамазепин), в зависимости от начальной дозы Ламолепа (без вальпроата)	200	200	300	400
	150	150	225	300
	100	100	150	200
Психотропные или противоэпилептические средства с неизвестным фармакокинетическим взаимодействием с Ламолепом (например литий, бупропион)	Доза, достигнутая в ходе эскалации дозы (200 мг в день), в пределах 100–400 мг
Противоэпилептические средства с неизвестным фармакокинетическим взаимодействием с ламотриджином: см. раздел с вальпроатом.

Отмена ламотриджина при лечении биполярных расстройств:

прекращение лечения ламотриджином не требует постепенного снижения дозы.

Детский возраст (<18 лет): эффективность и безопасность препарата в данной возрастной группе не изучена, поэтому рекомендаций по дозировке не существует.

В случае, когда рассчитанная доза включает в себя неполную таблетку, следует назначать дозу, равную целому числу таблеток.

Пожилой возраст (>65 лет): корректировка дозы с учетом возраста не требуется, т.к. фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой, наблюдаемой в молодой популяции.

Печеночная недостаточность: при средней степени тяжести печеночной недостаточности (стадия В по Чайлд-Пью) начальная и поддерживающая дозы, а также титрование дозы должны быть на 50% ниже обычного; в стадии С (по Чайлд-Пью), т.е. в тяжелой степени тяжести — на 75% ниже. Возрастающая и поддерживающая дозы зависят от клинической реакции больного.

Нарушение функции почек: следует проявлять осторожность при назначении препарата при почечной недостаточности. В конечной стадии почечной недостаточности начальная доза ламотриджина зависит от режима дозирования другого противоэпилептического средства; при существенном снижении почечной функции сниженная поддерживающая доза может оказаться достаточной.