Ксолар инструкция

Цена Ксолар в аптеках Санкт-Петербурга

Действующее вещество:

Омализумаб* (Omalizumab*)

Показания:

Лечение персистирующей атопической бронхиальной астмы среднетяжелого и тяжелого течения, симптомы которой недостаточно контролируются применением ГКС, у пациентов 6 лет и старше.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к омализумабу или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью:

• нарушения функции печени и/или почек;
• аутоиммунные заболевания или заболевания, связанные с накоплением иммунных комплексов;
• повышенный риск развития гельминтных инфекций (особенно на территориях эндемичных по гельминтным заболеваниям) — если лечение гельминтоза неэффективно, рекомендуется временно прекратить терапию;
• сахарный диабет;
• синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы, непереносимость фруктозы или дефицит сахарозы-изомальтазы — содержание сахарозы в 1 дозе препарата Ксолар (150 мг) составляет 108 мг.

При применении препарата Ксолар, как и при использовании любых других протеинсодержащих препаратов, могут возникать местные или системные аллергические реакции, включая анафилактические. Поэтому перед введением препарата необходимо заранее приготовить соответствующее реанимационное оборудование и ЛС, необходимые для купирования реакций гиперчувствительности. Следует проинформировать пациентов о возможности развития анафилактических реакций и обеспечить соответствующее медицинское наблюдение за больными.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Специальных исследований по применению омализумаба у беременных женщин не проводилось. В экспериментальных исследованиях не было выявлено прямого или непрямого отрицательного влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона и плода, течение родов и развитие новорожденных. Известно, что молекулы IgG проникают через плацентарный барьер. Применение препарата Ксолар при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли омализумаб с грудным молоком у человека. Человеческий IgG выделяется с грудным молоком. Учитывая возможность выделения препарата с грудным молоком и возможное отрицательное воздействие омализумаба на ребенка, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ксолар кормящим женщинам.

Побочные действия:

Наиболее частыми нежелательными явлениями при применении препарата Ксолар являются реакции в месте инъекции, включающие боль, отек, эритему и зуд в месте введения препарата, а также головные боли.

Большинство нежелательных явлений были легкой или умеренной степени тяжести. Частота развития нежелательных явлений, возможно связанных с применением препарата, оценивалась следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10); иногда (?1/1000, <1/100); редко (<1/1000).

Инфекции и инвазии: редко — гельминтные инфекции.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции и другие аллергические состояния. В клинических исследованиях частота развития всех аллергических реакций в группе пациентов, получавших препарат Ксолар, и в контрольной группе была сходной.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение, сонливость, парестезии, синкопальные состояния.

Со стороны сосудистой системы: иногда — постуральная гипотензия, приливы.

Со стороны дыхательной системы: иногда — фарингит, кашель, аллергический бронхоспазм; редко — отек гортани.

Со стороны ЖКТ: иногда — тошнота, диарея, диспептические явления.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда — крапивница, сыпь, зуд, фотосенсибилизация; редко — ангионевротический отек.

Со стороны организма в целом: иногда — увеличение массы тела, чувство усталости, отечность рук, гриппоподобное состояние.

Местные реакции: часто — реакции в месте инъекции, такие как боль, эритема, зуд, отечность.

Нежелательные явления, отмеченные в клинических исследованиях у детей 6–12 лет:

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в верхнем отделе живота.

Со стороны организма в целом: часто — гипертермия.

Частота развития нежелательных реакций среди пациентов, получавших препарат Ксолар, и в контрольных группах была сходной.

Нежелательные явления (отдельные сообщения), отмеченные в клинической практике на фоне терапии препаратом Ксолар:

Со стороны иммунной системы: анафилаксия и анафилактоидные реакции (отмечались как при первом, так и при повторном применениях препарата; в большинстве случаев в течение 2 ч после п/к инъекции, у некоторых больных — спустя более 2 ч после введения препарата Ксолар).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция.

Со стороны системы кроветворения: тяжелая идиопатическая тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: аллергический гранулематозный ангиит (синдром Чарга-Стросса).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, припухлость суставов.

Нежелательные явления при применении у детей:

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в верхнем отделе живота.

Со стороны организма в целом: часто — гипертермия.

Малигнизация

В клинических исследованиях частота развития злокачественных новообразований в группе пациентов, получавших препарат Ксолар, и в контрольной группе была различной. В обеих группах — в исследуемой и в контрольной — частота развития злокачественных новообразований оценивалась <1/100 (0,5 и 0,18% для препарата Ксолар и плацебо соответственно). Учитывая различные типы новообразований, относительно короткий период лечения препаратом, а также клинические особенности каждого из случаев, причинно-следственная связь между применением препарата Ксолар и развитием злокачественных новообразований маловероятна. Общая частота развития новообразований при применении препарата Ксолар в клинических исследованиях была сходной с таковой в общей популяции.

В клинических исследованиях у детей 6–12 лет случаев развития злокачественных новообразований в группе пациентов, получавших препарат Ксолар, зарегистрировано не было.

Гельминтные инфекции

Возможно участие IgE в иммунном ответе при развитей гельминтных инфекций. В плацебо-контролируемых исследованиях у больных с риском развития гельминтных инфекций при применении препарата Ксолар отмечалась небольшое повышение частоты гельминтозов (однако течение, тяжесть заболевания и ответ на терапию не изменялись). Общая частота гельминтных инфекций во всех клинических исследованиях была менее 1 из 1000 (дизайн исследований не включал специальное изучение частоты гельминтных заболеваний).

Изменение количества тромбоцитов крови

При применении препарата Ксолар в ходе клинических исследований у нескольких пациентов наблюдалось снижение количества тромбоцитов ниже нормального уровня, что не сопровождалось кровотечением или уменьшением количества гемоглобина. В ходе клинических исследований не было выявлено постоянного уменьшения количества тромбоцитов.

Данные других лабораторных исследований

Значимых изменений лабораторных показателей в ходе клинических исследований не выявлено.

Передозировка:

О случаях передозировки до настоящего времени не сообщалось. Максимальная переносимая доза препарата Ксолар до настоящего времени не определена. При введении пациентам в течение 20 нед наивысшей кумулятивной дозы препарата (44000 мг) не отмечалось развития каких-либо тяжелых острых нежелательных явлений.

Лекарственная форма и состав:

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 150 мг	1 фл.
активное вещество:
омализумаб	150 мг
вспомогательные вещества: сахароза; L-гистидин; L-гистидина гидрохлорида моногидрат; полисорбат 20
растворитель: вода для инъекций

Способ применения и дозы:

П/к.

Препарат вводят только п/к! Не следует применять препарат в/м или в/в.

Дозу препарата Ксолар и частоту введения препарата определяют на основании исходной концентрации IgE (МЕ/мл), измеренной до начала лечения, а также массы тела пациента (кг). В зависимости от этих показателей, рекомендуемая доза препарата составляет от 75 до 600 мг 1 раз в 2 или 4 нед (см. таблицы 2 и 3).

Препарат Ксолар не следует назначать пациентам, у которых исходный уровень IgE или масса тела находятся вне диапазона значений в таблице по дозированию.

Определение количества флаконов, инъекций и общий объем раствора препарата Ксолар в зависимости от дозы см. в Таблице 1.

Таблица 1

Количество флаконов, инъекций и общий объем раствора препарата Ксолар в зависимости от дозы

Доза, мг	Количество флаконов	Количество инъекций	Общий объем раствор, мл
75	1	1	0,6
150	1	1	1,2
225	2	2	1,8
300	2	2	2,4
375	3	3	3
450	3	3	3,6
525	3	4	4,2
600	4	4	4,8

Расчет объема препарата для каждой дозы

При разведении одного флакона препарата Ксолар получается 1,2 мл раствора для п/к введения.

Для дозы 75 мг: одна инъекция — 0,6 мл раствора омализумаба.

Для дозы 150 мг: одна инъекция — 1,2 мл раствора омализумаба.

Для дозы 225 мг: первая инъекция — 1,2 мл раствора омализумаба; вторая инъекция — 0,6 мл раствора омализумаба.

Для дозы 300 мг: две инъекции по 1,2 мл раствора омализумаба каждая.

Для дозы 375 мг: первая и вторая инъекции по 1,2 мл раствора омализумаба каждая; третья инъекция — 0,6 мл раствора омализумаба.

Для дозы 450 мг: три инъекции по 1,2 мл раствора омализумаба каждая.

Для дозы 525 мг: первая, вторая и третья инъекции по 1,2 мл раствора омализумаба каждая; четвертая инъекция — 0,6 мл раствора омализумаба.

Для дозы 600 мг: четыре инъекции по 1,2 мл раствора омализумаба каждая.

Продолжительность лечения, мониторинг и коррекция дозы

Дозы препарата Ксолар следует корректировать при значительных изменениях массы тела (см. таблицы 2, 3).

Схемы определения дозы см. в Таблицах 2 и 3.

Таблица 2

Расчет дозы препарата Ксолар для п/к введения каждые 4 нед, мг

Исходный уровень IgE, МЕ/мл	Масса тела, кг
	>20–25	>25–30	>30–40	>40–50	>50–60	>60–70	>70–80	>80–90	>90–125	>125–150
?30–100	75	75	75	150	150	150	150	150	300	300
>100–200	150	150	150	300	300	300	300	300
>200–300	150	150	225	300	300
>300–400	225	225	300	Назначается 1 раз в 2 нед (см. табл. 3)
>400–500	225	300
>500–600	300	300
>600–700	300

Таблица 3

Расчет дозы препарата Ксолар для п/к введения каждые 2 нед, мг

Исходный уровень IgE, МЕ/мл	Масса тела, кг
	>20–25	>25–30	>30–40	>40–50	>50–60	>60–70	>70–80	>80–90	>90–125	>125–150	>150–200
?30–100	Назначается 1 раз в 4 нед (см.табл. 2)				Назначается 1 раз в 4 нед (см.табл. 2)			Назначается 1 раз в 4 нед (см.табл. 2)	225
>100–200									225	300	375
>200–300						225	225	225	300	375	525
>300–400				225	225	225	300	300	450	525
>400–500			225	225	300	300	375	375	525	600
>500–600			225	300	300	375	450	450	600	Не назначается
>600–700		225	225	300	375	450	450	525
>700–800	225	225	300	375	450	450	525	600
>800–900	225	225	300	375	450	525	600	Не назначается
>900–1000	225	300	375	450	525	600
>1000–1100	225	300	375	450	600	Не назначается
>1100–1200	300	300	450	525	600
>1200–1300	300	375	450	525
>1300–1500	300	375	525	600

При применении препарата Ксолар в течение первых 16 нед в ходе клинических исследований наблюдалось уменьшение частоты развития обострений бронхиальной астмы, снижение числа случаев применения неотложной терапии, а также улучшение симптомов заболевания. Оценку эффективности терапии препаратом Ксолар следует проводить по крайней мере через 12 нед лечения препаратом.

Препарат Ксолар предназначен для длительной терапии. Отмена препарата, как правило, приводит к возврату повышенного уровня свободного IgE и развитию соответствующих симптомов.

Общий уровень IgE возрастает в ходе лечения и остается повышенным в течение 1 года после прекращения терапии. Таким образом, уровень IgE при повторном определении на фоне терапии препаратом Ксолар не может служить ориентиром для подбора дозы препарата. Чтобы установить дозу препарата после прерывания лечения на период менее 1 года, следует ориентироваться на концентрацию IgE в сыворотке крови, установленную до введения начальной дозы препарата. Если лечение препаратом Ксолар прерывалось на 1 год или более, то для установления дозы препарата следует определить общую концентрацию IgE в сыворотке крови повторно.

Применение у пациентов пожилого возраста

Имеется ограниченный опыт применения препарата Ксолар у пациентов старше 65 лет. Однако данных, свидетельствующих о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов этого возраста, нет.

Правила приготовления  и введения раствора

При приготовлении раствора Ксолара для п/к введения следует:

• с помощью шприца с иглой 18-го калибра из ампулы набрать 1,4 мл воды для инъекций для приготовления раствора;
• установив флакон с препаратом вертикально, проколоть его иглой в соответствии с правилами асептики и ввести воду для инъекций непосредственно в сухое вещество препарата;
• сохраняя флакон в вертикальном положении, для равномерного пропитывания сухого вещества водой для инъекций флакон осторожно вращать (не встряхивая) в течение 1 мин;
• для полного растворения сухого вещества может потребоваться более 20 мин. Для облегчения растворения в течение этого времени флакон следует вращать в течение 5–10 с приблизительно каждые 5 мин до полного растворения всех твердых частиц. Когда препарат полностью растворился, в растворе не должно быть видимых гелеподобных частиц. Допустимо наличие небольших пузырьков или пены на стенках флакона. Полученный раствор должен быть прозрачным или слегка опалесцирующим, бесцветным или светло-желтоватого цвета. При наличии в растворе инородных частиц препарат применению не подлежит;
• после извлечения иглы перевернуть флакон на 15 с для того, чтобы дать возможность раствору перетечь по направлению к пробке. Используя новый шприц емкостью 3 см?, оснащенный иглой 18-го калибра с широким просветом, ввести иглу в перевернутый флакон. Поместить конец иглы в самое основание раствора в пробке флакона и набирать раствор в шприц. Перед удалением иглы вытянуть поршень полностью назад до конца цилиндра шприца, чтобы удалить весь раствор из перевернутого флакона;
• заменить иглу 18-го калибра на иглу 25-го калибра для п/к введения;
• выпустить воздух, крупные пузыри и избыток раствора для того, чтобы получить требуемую дозу ( 1,2 мл). Тонкий слой небольших пузырьков может оставаться сверху раствора в шприце.

Препарат Ксолар не следует смешивать с какими-либо другими лекарственными препаратами или растворителями, кроме воды для инъекций.

Так как раствор обладает определенной вязкостью, продолжительность инъекции может составить 5–10 с. Инъекции проводят п/к в область дельтовидной мышцы или в переднелатеральную область бедра.

Раствор следует использовать сразу после приготовления, поскольку препарат не содержит антибактериальных консервантов. В случае необходимости допускается хранение раствора в течение 8 ч при температуре от 2 до 8 °C и в течение 4 ч в при 30 °C. Неиспользованные остатки препарата и отходы упаковки уничтожаются общепринятым способом.