Конвульсан инструкция

Цена Конвульсан в аптеках Санкт-Петербурга

Действующее вещество:

Ламотриджин* (Lamotrigine*)

Состав и форма выпуска:

Таблетки	1 табл.
ламотриджин	25 мг
	50 мг
	100 мг
вспомогательные вещества: магния карбонат; МКЦ; повидон; пигмент светло- желтый: лактозы моногидрат, оксид железа желтый; кросповидон (полипласдон XL10); магния стеарат

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Показания:

• парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто у взрослых и детей старше 12 лет — дополнительная или монотерапия эпилепсии;
• парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто у детей от 2 до 12 лет — дополнительная терапия эпилепсии. После достижения контроля эпилепсии на фоне комбинированной терапии, сопутствующие ПЭП могут быть отменены и прием ламотриджина продолжен в качестве монотерапии;
• монотерапия типичных абсансов;
• профилактика нарушений настроения (депрессия, мании, гипомании, смешанные эпизоды) у взрослых с биполярным расстройством.

Противопоказания:

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• детский возраст до 2 лет.

С осторожностью — почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Так же как и другие препараты, ламотриджин должен назначаться при беременности только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Физиологические изменения, развивающиеся при беременности, могут оказывать влияние на уровень ламотриджина и/или его терапевтический эффект. Имеются сообщения о снижении концентрации ламотриджина во время беременности.

По предварительным данным ламотриджин проникает в грудное молоко в концентрациях, соответствующих примерно 40–60% от концентрации в плазме матери.

Необходимо соотносить потенциальную пользу кормления грудным молоком и потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка.

Побочные действия:

Информация разделена на неблагоприятные реакции у больных с эпилепсией и неблагоприятные реакции у больных с биполярным расстройством. Однако для рассмотрения профиля безопасности ламотриджина в целом необходимо принимать во внимание сведения обоих разделов.

Использована следующая условная классификация частоты нежелательных эффектов: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Эпилепсия

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: при монотерапии — очень часто: кожные высыпания;

при других видах клинического применения — очень часто: кожные высыпания; редко: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); очень редко: токсический эпидермальный некролиз.

Сыпь, в основном макулопапулезная, обычно появляется в течение первых 8 нед с момента начала терапии и проходит после отмены препарата.

Имеются сообщения о редких случаях развития тяжелых, потенциально опасных для жизни поражений кожи, включающих синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Хотя в большинстве случаев при отмене препарата происходило обратное развитие симптомов, у некоторых больных остались необратимые рубцы на коже, а в редких случаях были зарегистрированы смертельные исходы, связанные с приемом препарата.

Общий риск развития сыпи в значительной степени был связан:

• с высокой начальной дозой ламотриджина и превышением рекомендуемых темпов наращивания доз ламотриджина;
• сопутствующим назначением вальпроата;
• развитие сыпи также рассматривалось как проявление синдрома гиперчувствительности, связанного с различными системными проявлениями.

Кроветворная и лимфатическая системы: очень редко — гематологические нарушения, включающие нейтропению, лейкопению, анемию, тромбоцитопению, панцитопению, апластическую анемию, агранулоцитоз. Гематологические нарушения могут быть, а могут и не быть связаны с синдромом гиперчувствительности.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — синдром гиперчувствительности (включая такие симптомы, как лихорадка, лимфаденопатия, отечность лица, нарушения со стороны крови и функции печени, ДВС-синдром, полиорганные нарушения).

Сыпь также рассматривается как часть синдрома гиперчувствительности, связанного с различными системными проявлениями, включая лихорадку, лимфаденопатию, отечность лица, нарушения со стороны крови и функции печени. Синдром протекает с различной степенью тяжести и может, в редких случаях, приводить к развитию ДВС-синдрома и полиорганным нарушениям. Важно отметить, что ранние проявления гиперчувствительности (т.е. лихорадка, лимфаденопатия) могут иметь место даже при отсутствии явных признаков сыпи. При развитии подобных симптомов больной должен быть немедленно осмотрен врачом и, если не будет установлена другая причина симптомов, ламотриджин должен быть отменен.

Иногда — агрессивность; очень редко — тики, галлюцинации, спутанность сознания.

Расстройства нервной системы: при монотерапии — очень часто: раздражительность, головная боль; часто: сонливость, бессонница, головокружение, тремор; иногда: атаксия;

при других типах клинического использования — очень часто: головная боль, головокружение; часто: раздражительность, нистагм, тремор, атаксия, сонливость, бессонница; иногда: агрессивность; очень редко: тики, галлюцинации, спутанность сознания, ажитация, неустойчивость, двигательные расстройства, ухудшение симптомов болезни Паркинсона, экстрапирамидные расстройства, хореоатетоз, повышение частоты судорожных припадков.

Нарушения зрения: очень часто — диплопия, нечеткость зрения; редко — конъюнктивит.

Желудочно-кишечные расстройства: при монотерапии — часто: тошнота;

при других типах клинического использования — часто: тошнота, диарея.

Гепатобилиарные нарушения: очень редко — повышение уровней печеночных ферментов, нарушение функции печени, печеночная недостаточность.

Нарушения функции печени обычно развиваются в сочетании с симптомами гиперреактивности, но в единичных случаях отмечались и в отсутствии явных признаков гиперчувствительности.

Нарушения со стороны мышечной и соединительной тканей: очень редко — волчаночноподобный синдром.

Нарушения общего характера: часто — утомляемость.

Биполярное нарушение

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто — кожная сыпь; редко — синдром Стивенса-Джонсона.

Расстройства нервной системы: очень часто — головная боль; часто — ажитация, сонливость, головокружение.

Нарушения со стороны мышечной и соединительной тканей: часто — артралгия.

Нарушения общего характера: часто — боль, боль в спине.

Передозировка:

Симптомы (при однократном приеме доз, превышающих максимальные терапевтические в 10–20 раз): нистагм, атаксия, нарушение сознания и кома.

Лечение: промывание желудка, госпитализация и проведение симптоматической терапии.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Если рассчитанная доза ламотриджина (например при назначении детям или больным с нарушением функции печени) не может быть разделена на целое количество таблеток, то больному должна быть назначена такая доза, которая соответствует ближайшему значению целой таблетки в более низкой дозировке.

Из-за риска развития сыпи не следует превышать начальную дозу препарата и рекомендованный режим повышения доз.

Эпилепсия

Монотерапия у взрослых и детей старше 12 лет. Начальная доза — 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед с последующим повышением дозы до 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед. Затем дозу следует увеличивать на 50–100 мг каждые 1–2 нед до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычно поддерживающая доза — 100–200 мг/сут в 1 или 2 приема. Некоторым пациентам требуется до 500 мг/сут.

Дополнительная терапия у взрослых и детей старше 12 лет. У пациентов, получающих вальпроат в сочетании с другими ПЭП или без них, начальная доза — 25 мг через день в течение 2 нед, в дальнейшем — по 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед. Затем дозу следует увеличивать максимально на 25–50 мг/сут каждые 1–2 нед, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Обычно поддерживающая доза — 100–200 мг/сут в 1 или 2 приема.

У больных, получающих сопутствующую терапию ПЭП или другие препараты, которые стимулируют глюкуронизацию ламотриджина, в сочетании с другими ПЭП или без них (за исключением вальпроата), начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед, в дальнейшем — 100 мг/сут в 2 приема в течение 2 нед. Затем доза увеличивается максимально на 100 мг каждые 1–2 нед до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычно поддерживающая доза — 200–400 мг/сут в 2 приема. Некоторым пациентам может потребоваться до 700 мг/сут.

У больных, которые принимают окскарбазепин в сочетании с какими-либо другими индукторами или ингибиторами глюкуронизации ламотриджина или без них, начальная доза — 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед, в дальнейшем — 50 мг/сут в 1 прием в течение 2 нед. Затем доза увеличивается максимально на 50–100 мг каждые 1–2 нед до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычно поддерживающая доза  — 100–200 мг/сут в 1 или 2 приема.

Из-за риска развития сыпи не следует превышать начальную дозу препарата и рекомендованный режим повышения доз.

Монотерапия у детей от 2 до 12 лет. Начальная доза ламотриджина при монотерапии больных с типичными абсансами — 0,3 мг/кг/сут в 1 или в 2 приема в течение 2 нед с последующим повышением дозы до 0,6 мг/кг/сут в 1 или 2 приема в течение 2 нед. Затем дозу повышают максимально на 0,6 мг/кг каждые 1–2 нед до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычно поддерживающая доза — от 1 до 15 мг/кг/сут в 1 или 2 приема, хотя некоторым пациентам требуются более высокие дозы.

Дополнительная терапия у детей в возрасте от 2 до 12 лет. У детей, принимающих вальпроат в сочетании с другими ПЭП или без них, начальная доза — 0,15 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед, в дальнейшем — 0,3 мг/кг/сут в 1 прием в течение 2 нед. Затем доза может быть увеличена на 0,3 мг/кг каждые 1–2 нед до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычная поддерживающая доза — 1–5 мг/кг/сут в 1 или в 2 приема. Максимальная суточная доза — 200 мг.

У больных, принимающих в качестве сопутствующей терапии ПЭП или другие препараты, стимулирующие глюкуронизацию ламотриджина (в сочетании с другими ПЭП или без них (за исключением вальпроата)), начальная доза — 0,6 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 нед, в дальнейшем — 1,2 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 нед. Затем доза увеличивается максимально на 1,2 мг/кг/сут каждые 1–2 нед до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычная поддерживающая доза — 5–15 мг/кг/сут в 2 приема с максимальной дозой — 400 мг/сут.

У больных, принимающих окскарбазепин без каких-либо других индукторов или ингибиторов глюкуронизации ламотриджина, начальная доза ламотриджина — 0,3 мг/кг/сут за 1 или 2 приема в течение 2 нед, в дальнейшем — 0,6 мг/кг/сут в 1 или 2 приема в течение 2 нед. Затем доза повышается максимально на 0,6 мг/кг каждые 1–2 нед, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Обычно поддерживающая доза — 1–10 мг/кг/сут в 1 или 2 приема. Максимальная доза — 200 мг/сут.

Чтобы быть уверенным в том, что поддерживается терапевтическая доза, необходимо контролировать массу тела ребенка и корректировать дозу препарата при его изменении. Точное дозирование при проведении начальной терапии ламотриджином в таблетках по 5 мг невозможно, если масса тела ребенка меньше 17 кг.

Вероятнее всего, что детям в возрасте от 2 до 6 лет потребуются наибольшие поддерживающие дозы.

Общие рекомендации по дозированию Конвульсана при лечении эпилепсии. При отмене сопутствующих ПЭП, переводе на монотерапию ламотриджином или назначении на фоне приема ламотриджина других ЛС или ПЭП необходимо принимать во внимание то, что это может оказать влияние на фармакокинетику ламотриджина.

Биполярные нарушения у взрослых

Необходимо следовать переходному режиму дозирования, который включает в себя повышение в течение 6 нед дозы ламотриджина до поддерживающей стабилизирующей дозы (табл. 2), после чего, при наличии показаний, можно отменять другие психотропные и/или ПЭП (см. табл. 3).

Таблица 2

Рекомендуемая схема увеличения доз для достижения поддерживающей суточной стабилизирующей дозы при биполярных нарушениях у взрослых

Режим дозирования	1–2 нед, мг	3–4 нед, мг	5 нед, мг	Целевая стабилизирующая доза (с 6 нед), мг
Комбинированная терапия ингибиторами глюкуронизации ламотриджина, например вальпроатом	12,5 (25 через день) в течение 2 нед	25 (1 раз в сутки) в течение 2 нед	50 (за 1–2 приема в сутки)	100 (за 1–2 приема в сутки), максимальная суточная доза — 200
Комбинированная терапия с индукторами глюкуронизации ламотриджина у больных, не принимающих ингибиторов, таких как вальпроат. Этот режим должен использоваться с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном и другими индукторами глюкуронизации ламотриджина	50 (1 раз в сутки) в течение 2 нед	100 (за 2 приема в сутки) в течение 2 нед	200 (за 2 приема в сутки)	300 на 6 нед терапии, при необходимости увеличить дозу до 400 мг на 7 нед терапии (за 2 приема)
Монотерапия Конвульсаном или дополнительная терапия у больных, принимающих препараты лития, бупропион, оланзапин, окскарбазепин или другие препараты, которые не оказывают значительного индуцирующего или ингибирующего действия на глюкуронизацию ламотриджина	25 (1 раз в сутки) в течение 2 нед	50 (за 1–2 приема в сутки) в течение 2 нед	100 (за 1–2 приема в сутки)	200 (от 100 до 400 за 1–2 приема в сутки)

Примечание: у больных, принимающих ПЭП, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотриджином не изучено, необходимо пользоваться режимом повышения доз, как рекомендовано для ламотриджина в сочетании с вальпроатом.

Целевая стабилизирующая доза изменяется в зависимости от клинического эффекта.

После достижения целевой поддерживающей стабилизирующей дозы другие психотропные препараты могут быть отменены (табл. 3).

Таблица 3

Поддерживающая стабилизирующая суточная доза для лечения биполярных расстройств после отмены сопутствующих психотропных или ПЭП

Режим дозирования	1 нед, мг	2 нед, мг	3 нед и далее, мг
После отмены ингибиторов глюкуронизации ламотриджина (например вальпроата)	Удвоить стабилизирующую дозу, не превышая 100 в неделю. Т.е. целевая стабилизирующая доза 100 в сутки увеличивается за 1 нед до 200 в сутки	Сохранить дозу 200 в сутки в 2 приема
После отмены индукторов глюкуронизации ламотриджина в зависимости от исходной дозы. Этот режим должен быть использован при применении фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала, примидона или других индукторов глюкуронизации ламотриджина	400	300	200
300	225	150
200	150	100
После отмены других психотропных или ПЭП у больных, не принимающих индукторов или ингибиторов глюкуронизации ламотриджина (включая препараты лития, бупропион, оланзапин, окскарбазепин)	Поддерживайте целевую дозу, достигнутую в процессе режима повышения (200 в сутки в 2 приема; диапазон доз от 100 до 400)

Примечание: пациентам, принимающим ПЭП, характер фармакокинетического взаимодействия которых с ламотриджином в настоящее время не известен, рекомендуется режим дозирования, как при приеме ламотриджина с вальпроатом.

При необходимости доза может быть увеличена до 400 мг/сут.

Отсутствует клинический опыт в коррекции суточных доз ламотриджина после добавления других препаратов. Однако на основании исследований по взаимодействию препаратов можно дать следующие рекомендации (табл. 4).

Таблица 4

Коррекция суточных доз ламотриджина у больных с биполярным нарушением после присоединения к терапии других препаратов

Режим дозирования	Текущая стабилизирующая доза ламотриджина, мг/сут	1 нед, мг/сут	2 нед, мг/сут	3 нед и далее, мг/сут
Присоединение ингибиторов глюкуронизации ламотриджина (например вальпроата), в зависимости от исходной дозы ламотриджина	200	100	Сохранить дозу 100
300	150	Сохранить дозу 150
400	200	Сохранить дозу 200
Присоединение индукторов глюкуронизации ламотриджина у пациентов, не получающих вальпроат, в зависимости от исходной дозы ламотриджина. Этот режим должен быть использован при применении фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала, примидона или других индукторов глюкуронизации ламотриджина	200	200	300	400
150	150	225	300
100	100	150	200
Присоединение других психотропных или противоэпилептических препаратов с незначимым фармакокинетическим взаимодействием с ламотриджином (например препараты лития, бупропион, оланзапин, окскарбазепин)	Поддерживайте целевую дозу, достигнутую в процессе режима повышения (200; диапазон доз от 100 до 400)

Примечание: пациентам, принимающим ПЭП, характер фармакокинетического взаимодействия которых с ламотриджином в настоящее время не известен, рекомендуется режим дозирования, как при приеме ламотриджина с вальпроатом.

Прекращение терапии ламотриджином у больных с биполярным расстройством: отменять ламотриджин можно сразу, без постепенного снижения его дозы.

Повторное назначение

В случае возобновления приема ламотриджина врач должен оценить необходимость повышения поддерживающей дозы у больных, которые прекратили прием препарата по каким-либо причинам, поскольку высокие начальные дозы и превышение рекомендуемых доз ассоциируются с риском развития тяжелой сыпи. Чем больше прошло времени после последнего приема препарата, тем с большей осторожностью следует повышать дозу до поддерживающей. Если время после прекращения приема превышает 5 периодов полувыведения, то доза ламотриджина должна повышаться до поддерживающей согласно соответствующей схеме.

Не рекомендуется возобновлять назначение ламотриджина больным, которые прекратили прием препарата в связи с возникновением сыпи, если только потенциальная польза от назначения препарата значимо не превышает риск.

Общие рекомендации по дозированию ламотриджина у особых категорий больных

Женщины, принимающие гормональные контрацептивы

а. Назначение ламотриджина больным, уже получающим гормональные контрацептивы: нет необходимости в коррекции рекомендованных режимов повышения доз ламотриджина.

б. Назначение гормональных контрацептивов больным, уже получающим поддерживающие дозы ламотриджина и не получающим индукторы глюкуронизации ламотриджина: может потребоваться повышение поддерживающей дозы ламотриджина, но не более чем в 2 раза, в зависимости от индивидуального клинического эффекта.

в. Прекращение приема гормональных контрацептивов больными, уже получающим поддерживающие дозы ламотриджина и не  получающих индукторы глюкуронизации ламотриджина: может потребоваться снижение дозы ламотриджина в 2 раза, в зависимости от индивидуального клинического эффекта.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Изменения схемы подбора доз препарата не требуется.

Нарушение функции печени

Начальную, возрастающую и поддерживающую дозы следует уменьшить приблизительно на 50 и 75% у пациентов с умеренной (стадия В) и тяжелой (стадия С) степенью печеночной недостаточности соответственно. Возрастающая и поддерживающая дозы должны корректироваться в зависимости от клинического эффекта.

Нарушение функции почек

Пациентам со значительным снижением функции почек может быть рекомендовано снижение поддерживающей дозы.

Меры предосторожности:

Не рекомендуется в период лечения заниматься видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управлять автомобилем).

описание препарата Конвульсан