Карведилол* (Carvedilol*)
Таблетки | 1 табл. |
карведилол | 3,125 мг |
6,25 мг | |
12,5 мг | |
25 мг | |
вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; гидроксипропилцеллюлоза; крахмал кукурузный; тальк; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат |
в контурной ячейковой упаковке 14, 15 шт.; в пачке картонной 2 упаковки или в контурной ячейковой упаковке 30 шт.; в пачке картонной 1 упаковка (25 мг).
С осторожностью и под контролем проводить лечение:
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
В рекомендуемых дозах препарат хорошо переносится, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боль в животе, диарея или запор, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, потеря сознания, мышечная слабость (как правило в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: экзантема, крапивница, зуд, высыпания, появление и/или обострение псориаза, чихание, заложенность носа, очень редко — анафилактоидная реакция.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (холодные конечности), прогрессирование сердечной недостаточности, отеки нижних конечностей.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Прочие: изредка — обострение синдрома «перемежающейся» хромоты, синдрома Рейно, боли в конечностях, нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек, гриппоподобный синдром, уменьшение слезовыделения.
Как и при применении других ЛС, обладающих альфа-адреноблокирующим действием, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.
Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое давление 80 мм рт. ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушения дыхательной функции (бронхоспазм), хроническая недостаточность кровообращения, кардиогенный шок, остановка сердца.
Лечение: в течение первых часов — индукция рвоты и промывание желудка. Передозировка требует интенсивного лечения. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (максимальная доза — 10 мг).
При выраженной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0,5–2 мг.
Для поддержания сердечной деятельности в/в струйно (в течение 30 с) вводят глюкагон, после чего проводят длительную инфузию из расчета 2–5 мг/ч.
Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной артериальной гипотензии) необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5–10 мкг или в виде инфузии — 5 мкг/мин.
Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в.
Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.
В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, с учетом T1/2 карведилола, равного 6–10 ч.
Контроль и коррекцию жизненно-важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия. Взрослым: начальная доза — 12,5 мг 1 раз в день в течение первых 2 дней. Затем — по 25 мг однократно в день. В случае необходимости дозу увеличивают. Максимальная доза — 50 мг/день однократно или в 2 приема (утром и вечером). Повышение дозировки должно проводиться постепенно с интервалом не менее 2 нед.
У пожилых пациентов в ряде случаев доза 12,5 мг может быть эффективна.
Стенокардия. Взрослым: начальная доза — по 12,5 мг 2 раза в день в течение первых 2 дней. Затем — по 25 мг 2 раза (утром и вечером) в день. В случае необходимости, дозу увеличивают с интервалом в 2 нед до максимальной, составляющей 100 мг/день, разделенной на 2 приема.
Для пациентов пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг, в 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально. При увеличении дозы проводят тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2–3 ч после первого приема или после первой увеличенной дозы. Дополнительное применение Карветренда требует стабильного клинического состояния. Доза и назначение других ЛС, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, должны быть зафиксированы до назначения Карветренда.
Рекомендуемая начальная доза — 3,125 мг 2 раза в день в течение 14 дней. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6,25 мг 2 раза в день, затем — по 12,5 мг и затем — по 25 мг 2 раза в день. Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза — по 25 мг 2 раза в день — для больных массой тела до 85 кг и по 50 мг 2 раза в день — для больных с массой тела более 85 кг. Больным с сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды. В начале лечения и до увеличения каждой дозы состояние больных следует контролировать, т.к. возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может развиться задержка жидкости, а в связи с сосудорасширяющим действием — артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозы диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы Карветренда. В некоторых случаях лечение Карветрендом следует временно приостановить.