Фосамакс инструкция

Цена Фосамакс в аптеках Санкт-Петербурга

Действующее вещество:

Алендроновая кислота* (Alendronic acid*)

Состав и форма выпуска:

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
алендронат натрия	13,05 мг
	91.37 мг
(что соответствует содержанию алендроновой кислоты 10 или 70 мг соответственно)
вспомогательные вещества: МКЦ; лактоза безводная; кроскармеллоза натрия; магния стеарат

Таблетки 10 мг: в блистерах по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера.

Таблетки 70 мг: в блистерах по 4 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Показания:

• лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения переломов, в т. ч. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника;
• профилактика остеопороза при наличии риска его развития у женщин в постменопаузе с целью снижения вероятности возникновения переломов;
• лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов;
• лечение и профилактика остеопороза, индуцированного ГК, у мужчин и женщин.
• лечение костной болезни Педжета у мужчин и женщин.

Противопоказания:

• заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение (например, стриктуры или ахалазия);
• неспособность сидеть или стоять прямо в течение 30 мин;
• гипокальциемия;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: обострения заболеваний верхних отделов ЖКТ, таких как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язвенная болезнь желудка; пациенты с нарушениями функции почек при Cl креатинина <35 мл/мин; предрасположенность к гипокальциемии (гипопаратиреоидизм, дефицит витамина D, мальабсорбция кальция).

Применение при беременности и кормлении грудью:

Фосамакс не следует назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия:

В клинических исследованиях следующие побочные эффекты встречались с частотой ?1%

Со стороны ЖКТ: боли в животе, диспепсия, язва пищевода, дисфагия, метеоризм, запор, диарея, кислая отрыжка, тошнота, гастрит, язва желудка, в т.ч. язвенная болезнь желудка, осложненная кровотечением (мелена).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боли в костях, суставах, мышечные судороги.

Со стороны нервная система: головная боль.

Статистические данные частоты побочных эффектов при лечении остеопороза Фосамаксом, полученные при проведении контролируемых многоцентровых клинических исследований, приведены ниже в 3 таблицах.# (Здесь и далее данные, помеченные знаком «#», взяты из источников: Physicians Desk Reference.- 63rd ed.- Thomson PDR.- 2009.- 2005 p.; www.pharmakonalpha.com/search/query/q/FOSAMAX).

В Таблицу 1 включены результаты двойного слепого плацебо-контролируемого исследования женщин с остеопорозом в постменопаузе, принимавших Фосамакс в дозе 10 мг/сут (n=196) или плацебо (n=397) в течение 3 лет.

Таблица 1

Частота побочных эффектов у женщин в постменопаузе

Побочные эффекты	Фосамакс 10 мг/сут, %	Плацебо, %
ЖКТ
Абдоминальные боли	6,6	4,8
Тошнота	3,6	4
Диспепсия	3,6	3,5
Запор	3,1	1,8
Диарея	3,1	1,8
Метеоризм	2,6	0,5
Кислая отрыжка	2	4,3
Язва пищевода	1,5	0
Рвота	1	1,5
Дисфагия	1	0
Вздутие живота	1	0,8
Гастрит	0,5	1,3
Опорно-двигательный аппарат
Миалгия, боли в костях, суставах	4,1	2,5
Нервная система
Головная боль	2,6	1,5

В Таблицу 2 включены побочные явления, зарегистрированные в двойном слепом клиническом исследовании женщин с остеопорозом в постменопаузе, получавших препарат в дозах 70 мг/нед (n=519) или 10 мг/сут (n=370).

Таблица 2

Частота побочных эффектов у женщин в постменопаузе

Побочные эффекты	Фосамакс 70 мг/нед, %	Фосамакс 10 мг/сут, %
ЖКТ
Абдоминальные боли	3,7	3
Диспепсия	2,7	2,2
Кислая отрыжка	1,9	2,4
Тошнота	1,9	2,4
Вздутие живота	1	1,4
Запор	0,8	1,6
Метеоризм	0,4	1,6
Гастрит	0,2	1,1
Язва желудка	0	1,1
Опорно-двигательный аппарат
Миалгия, боли в костях, суставах	2,9	3,2
Мышечные судороги	0,2	1,1

В Таблице 3 представлены данные о частоте побочных эффектов, встречавшихся в двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании мужчин с остеопорозом, принимавших Фосамакс в дозах 10 мг/сут (n=146) или плацебо (n=95).

Таблица 3

Частота побочных эффектов у мужчин с остеопорозом

Побочные эффекты	Фосамакс 10 мг/сут, %	Плацебо, %
ЖКТ
Кислая отрыжка	4,1	3,2
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь	0,7	3,2
Диспепсия	3,4	0
Диарея	1,4	1,1
Абдоминальные боли	2,1	1,1
Тошнота	2,1	0

В широкой клинической практике (постмаркетинговые исследования) сообщалось о следующих побочных эффектах

Со стороны ЖКТ: эрозии или язвы пищевода, тошнота, рвота, гастрит, мелена, эзофагит, стриктура пищевода, перфорация, язва ротоглотки; редко — язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (хотя связь с препаратом не установлена), локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (включая остеомиелит), часто с медленным выздоровлением.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боли в костях, боли в суставах, редко — тяжелые, припухлость суставов, низкоэнергетические переломы тела бедренной кости.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, эритема, фотосенсибилизация, зуд, алопеция; редко — тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: гиперчувствительность, включая крапивницу; редко — ангионевротический отек.

Со стороны организма в целом: преходящие симптомы реакции острой фазы в начале лечения (миалгия, недомогание, астения, реже — лихорадка), гипокальциемия; редко — периферические отеки.

Со стороны органов чувств: редко — увеит, склерит, эписклерит.

Со стороны нервная система: головокружение, системное головокружение, нарушение вкусовых ощущений.

Лабораторные показатели: снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови на 18 и 10% соответственно.

Передозировка:

Симптомы:гипокальциемия, гипофосфатемия, нежелательные явления со стороны верхнего отдела ЖКТ, включая расстройство желудка, изжогу, эзофагит, гастрит, язвы желудка и пищевода.

Лечение:Специфическая информация отсутствует. Пациенту следует принять молоко или антациды для связывания алендроната. Для предотвращения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.

Способ применения и дозы:

Фосамакс необходимо принимать по крайней мере за 30 мин до первого приема пищи, жидкости или других ЛС, запивая только простой водой. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарства могут уменьшить всасывание Фосамакса.

Для уменьшения риска возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ и особенно пищевода при терапии Фосамаксом следует выполнять следующие правила:

• принимать утром сразу после подъема с постели;
• запивать полным стаканом воды для облегчения поступления таблетки в желудок;
• не разжевывать таблетки и не рассасывать их во рту из-за возможного образования язв в ротовой полости и глотке;
• пациентам не следует ложиться до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 мин после приема Фосамакса;
• Фосамакс не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.

Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно.

Для пожилых пациентов и пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина от 35 до 60 мл/мин) коррекции доз не требуется. Фосамакс не рекомендуется назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <35 мл/мин) в связи с отсутствием опыта применения у данных пациентов.

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе и мужчин.Рекомендуемая доза составляет — 1 табл. 70 мг 1 раз в неделю или 1 табл. 10 мг 1 раз в сутки.

Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе — 5 мг 1 раз в сутки.

Лечение и профилактика остеопороза, обусловленного приемом ГК, у мужчин и женщин — 5 мг 1 раз в сутки. У женщин в постменопаузе, которые не получают эстрогены, рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Костная болезнь Педжета у мужчин и женщин — 40 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес.

Повторный курс лечения костной болезни Педжета.Повторный курс лечения Фосамаксом по поводу костной болезни Педжета может быть проведен через 6 мес после 1-ого курса в том случае, если у пациентов развилось обострение заболевания (по данным клинических исследований частота рецидива — 9%), диагностика которого основана на повышении уровня ЩФ. Повторный курс лечения также может быть проведен у пациентов, у которых уровень ЩФ не нормализовался после первоначального курса терапии.

Меры предосторожности:

Фосамакс, как и другие бисфосфонаты, может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. У пациентов, получающих лечение Фосамаксом, отмечаются такие побочные реакции, как эзофагит, язва пищевода и эрозия пищевода, изредка приводящие к возникновению стриктур или перфорации пищевода. В некоторых случаях данные нежелательные явления могут быть тяжелыми и требовать госпитализации. В связи с этим врачи должны быть особенно внимательны к любым признакам и симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием Фосамакса и обратиться к врачу в случае появления дисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги. У пациентов, которые не могут исполнять требования инструкции из-за психических расстройств, лечение Фосамаксом необходимо проводить под надлежащим контролем.#

Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у пациентов, которые нарушают рекомендации по приему препарата и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Особенно важно, чтобы пациент имел рекомендации по приему препарата, понимал их и был информирован о том, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций.

Известны редкие случаи появления язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной. Однако в данных случаях причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Считается, что терапию Фосамаксом можно сочетать с пероральным приемом НПВП. По результатам 3-летних контролируемых исследований, в ходе которых большинство пациентов принимали сопутствующие НПВП, частоты нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ у пациентов, принимавших Фосамакс в дозах 5 и 10 мг/сут, были сопоставимы таковыми у принимавших плацебо. Однако поскольку прием НПВП связан с раздражением слизистых верхних отделов ЖКТ, то следует соблюдать осторожность при одновременном их применении с Фосамаксом.#

Фосамакс следует назначать с осторожностью пациентам с обострениями заболеваний верхних отделов ЖКТ, такими как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит и язвы из-за возможного раздражающего действия Фосомакса на слизистую оболочку верхних отделов ЖКТ и ухудшением течения основного заболевания.

Известны случаи появления локального остеонекроза челюсти (ОНЧ), ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (включая остеомиелит), часто с медленным выздоровлением.

В большинстве случаев ОНЧ на фоне приема бисфосфонатов возникает у онкологических пациентов, получающих бисфосфонаты в/в. Известные факторы риска ОНЧ включают онкологическое заболевание, сопутствующую терапию (например химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды), плохую гигиену полости рта и сопутствующие патологии (например заболевания периодонта и/или другие заболевания зубов, анемия, коагулопатия, инфекция) и курение. Пациентам, у которых развивается ОНЧ, должна быть оказана специализированная медицинская помощь челюстно-лицевым хирургом, а вопрос об отмене терапии бисфосфонатами должен быть рассмотрен исходя из индивидуальной оценки соотношения риск/польза. Стоматологическое хирургическое вмешательство может привести к ухудшению состояния.

Тактика лечения каждого пациента, которому требуется инвазивное стоматологическое вмешательство (например удаление зуба, имплантация), включая терапию бисфосфонатами, должна основываться на клиническом суждении лечащего врача и/или челюстно-лицевого хирурга и индивидуальной оценке соотношения риск/польза.

Сообщалось о возникновении болей в костях, суставах и/или мышцах у пациентов, получающих бисфосфонаты. Эти симптомы редко носят тяжелый характер и/или приводят к потере трудоспособности. Время до появления симптомов варьирует от одного дня до нескольких месяцев от начала терапии. У большинства пациентов после прекращения терапии симптомы отступают, но у некоторых пациентов появляются вновь после возобновления приема того же препарата или другого бисфосфоната.

Сообщалось о возникновении патологических (т.е. при воздействии незначительной силы или самопроизвольных) подвертельных переломов или переломов проксимальных отделов диафиза бедренной кости у небольшого количества пациентов, принимающих бисфосфонаты. Некоторые из переломов относились к категории стрессовых (также известны под названиями нагрузочный перелом, маршевый перелом, перелом Дойчлендера), возникающих в отсутствие травмы. Некоторые пациенты за недели или месяцы до возникновения полного перелома испытывали продромальные боли в пораженной области, часто связанные с характерной рентгенологической картиной стрессового перелома. Количество сообщений было очень небольшим, кроме того, стрессовые переломы со сходными клиническими особенностями возникают и у пациентов, не принимающих бисфосфонаты. Пациентов со стрессовыми переломами необходимо обследовать с оценкой известных причин и факторов риска (например дефицит витамина D, нарушение всасывания, применение кортикостероидов, стрессовый перелом в анамнезе, артрит или перелом нижней конечности, чрезмерные или увеличенные нагрузки, сахарный диабет, хронический алкоголизм) и предоставить им надлежащую ортопедическую помощь. До получения результатов обследования следует рассмотреть вопрос о приостановке приема бисфосфонатов у пациентов со стрессовыми переломами исходя из оценки соотношения польза/риск в каждом конкретном случае.

Пациентов следует предупредить, что при случайном пропуске приема препарата Фосамакс 1 раз в неделю, они должны принять одну таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать две дозы в один день, но в последующем надо вернуться к приему препарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.

Фосамакс не рекомендуется пациентам с Cl креатинина <35 мл/мин.

Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов, возраста и лечения ГК.

При наличии гипокальциемии уровень кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения Фосамаксом. Другие нарушения минерального обмена (например дефицит витамина D) также должны быть устранены. У пациентов с данными нарушениями необходимо контролировать содержание кальция в крови и симптомы гипокальциемии.

Поскольку Фосамакс увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови, особенно при костной болезни Педжета, с исходно значительно повышенной скоростью метаболизма костной ткани, а также у пациентов, получающих ГК, у которых всасывание кальция может быть уменьшено. Особенно важно обеспечить адекватное поступление в организм кальция и витамина D у этих пациентов.

В редких случаях гипокальциемия может быть тяжелой, обычно у пациентов с предрасположенностью к этому осложнению (гипопаратиреоидизм, дефицит витамина D, мальабсорбция кальция).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 92-недельных исследованиях на мышах и двухлетних исследованиях на крысах канцерогенность алендроната не была выявлена даже в пероральных дозах, сопоставимых в пересчете с максимально рекомендуемой ежедневной дозой 40 мг/сут для человека (болезнь Педжета). Был выявлен рост аденомы ретроорбитальной железы у самцов и самок мышей и парафолликулярных клеток аденомы щитовидной железы крыс. Значение этих данных относительно клинического использования алендроната не определено.#

Алендронат не проявлял генотоксичности в микробном тесте in vitro на мутагенез с метаболической активацией и без нее, в тестах на мутагенез с клетками млекопитающих и тесте in vivo на хромосомные аберрации у мышей. Однако в тесте на индукцию хромосомных аберраций в овариальных клетках китайского хомячка были получены неоднозначные результаты (тенденция к росту).#

Алендронат не влияет на фертильность самцов и самок крыс при пероральных дозах до 5 мг/кг/сут (что в пересчете соответствует 1,3 максимальной терапевтической дозы для человека 40 мг/сут).#

Беременность, категория С (FDA, США)

В репродукционных исследованиях на крысах было показано снижение постимплантационного выживания при пероральной дозе алендроната 2 мг/кг/сут и снижение веса нормальных крысят при дозе 1 мг/кг/сут. Количество участков внутриутробной неполной оссификации достоверно выросло во всех отделах позвоночника, костях черепа и грудине при пероральной дозе 10 мг/кг/сут. Указанные дозировки соответствуют от 0,26 (1 мг/кг/сут) до 1,3 (10 мг/кг/сут) максимальной рекомендуемой дозы 40 мг/сут для человека при лечении болезни Педжета.#

Содержание общего и ионизированного кальция у беременных крыс снижалось при пероральной дозе алендроната 15 мг/кг/сут (3,9 максимальной терапевтической дозы для человека 40 мг/кг), что приводило к задержкам и нарушениям родов. Затяжные роды в связи с материнской гипокальциемией происходили у крыс при пероральной дозе 0,5 мг/кг/сут (0,13 максимальной терапевтической дозы для человека 40 мг/сут), получаемой от спаривания в течение всего периода беременности. Случаи гибели в конце беременности наблюдались у самок крыс при дозировках алендроната 15 мг/кг/сут при получении препарата в различные периоды беременности. Дополнительное пероральное введение жидких препаратов кальция не смогли уменьшить интенсивность гипокальциемии и предотвратить материнскую и неонатальную смертности, связанные с нарушениями при родах.#

После внедрения бисфосфонатов в костный матрикс они в течение нескольких лет постепенно высвобождаются. Количества бисфосфоната, инкорпорированного в кости женщины и высвобождаемого из них в системную циркуляцию, прямо связаны с дозами и длительностью лечения. Сейчас нет данных о риске для плода в организме женщины. Однако существует теоретический риск вреда для эмбриона, если женщина забеременела после окончания курса терапии бисфосфонатами.#

Нет никаких исследований применения бисфосфонатов у беременных женщин. Фосамакс следует применять во время, только если потенциальная польза существенно превышает риск для матери и плода.#

Использование в педиатрии

Фосамакс не следует применять в педиатрии.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Нет данных о том, что Фосамакс влияет на способность управлять автомобилем или использовать другие механизмы.