эсмия инструкция

Активное вещество: улипристал (ulipristal)

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма

ЭСМИЯ®

таб. 5 мг: 28 или 84 шт. рег. №: ЛП-002000 от 13.02.13 - Действующее

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "ES5" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 93.5 мг, маннитол - 43.5 мг, тальк - 4 мг, кроскармеллоза натрия - 2.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Показания

— предоперационная терапия симптомов миомы матки средней тяжести и тяжелой степени у взрослых женщин репродуктивного возраста старше 18 лет (длительность терапии – не более 2 курсов).

Побочное действие

Безопасность улипристала оценивалась у 602 женщин с миомами матки, получавших 5 мг или 10 мг улипристала ацетата в ходе исследований фазы 3. Наиболее частым наблюдаемым явлением в клинических исследованиях была аменорея (80.8%), которая считается желаемым исходом.

Наиболее частой побочной реакцией было появление приливов. Подавляющее большинство побочных реакций были легкими или умеренными (93.6%), не приводили к прекращению лечения препаратом (99.5%) и разрешались самостоятельно.

Безопасность 2 курсов лечения улипристалом 10 мг, каждый продолжительностью 3 месяца, оценивалась в исследовании фазы 3 с участием женщин с миомами матки. Полученные данные сопоставимы с профилем безопасности при проведении лечения в рамках одного курса.

В ходе трех исследований фазы 3 у пациенток с миомами матки, получавших препарат в течение 3 месяцев, сообщалось о следующих побочных реакциях. Неблагоприятные побочные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (?1/10); часто (от ?1/100 до <1/10); нечасто (от ?1/1000 до <1/100); редко (от ?1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

В пределах каждой частотной группы побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Со стороны психики: нечасто - беспокойство, эмоциональные расстройства.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль* (*- см. Описание отдельных побочных реакций); нечасто - головокружение.

Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение массы тела.

Со стороны органа слуха и равновесия: часто - вертиго.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, тошнота; нечасто - диспепсия, сухость во рту, метеоризм, запор.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - акне, повышенная потливость; нечасто - алопеция, сухость кожи.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боли в костях и мышцах; нечасто - боли в спине.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто - аменорея, утолщение эндометрия*; часто - приливы*, тазовая боль, киста яичника*, напряженность/болезненность молочных желез; нечасто - метроррагия*, разрыв кисты яичника, выделения из влагалища, увеличение и неприятные ощущения в области молочных желез.

Со стороны организма в целом: часто - отеки, повышенная утомляемость; нечасто - астения.

Со стороны лабораторных показателей: часто - повышение концентрации холестерина в крови; нечасто - повышение концентрации триглицеридов в крови.

Описание отдельных побочных реакций

Утолщение эндометрия

У 10-15% пациенток, получавших улипристал, может происходить утолщение эндометрия (>16 мм по данным УЗИ или МРТ на момент окончания лечения). Это явление обратимо после прекращения лечения и возобновления менструального цикла.

Кроме того, обратимые изменения в эндометрии, обозначаемые как PAEC, отличаются от гиперплазии эндометрия. Патоморфолог должен быть информирован о приеме пациенткой улипристала ацетата при проведении гистологического исследования при гистерэктомии или биопсии эндометрия.

Приливы

Приливы отмечались у 9.8% пациенток, но их частота варьировала в разных исследованиях. В исследовании с активным контролем их частота составила 24% (10.5% средней или тяжелой степени тяжести) для группы улипристала ацетата и 60.4% (39.6% средней или тяжелой степени тяжести) для группы лейпрорелина. В плацебо-контролируемом исследовании частота приливов составила 1.0% для улипристала и 0% для плацебо.

В рамках открытого исследования фазы 3 частота приливов составила 4.3% в группе улипристала.

Головная боль

Головная боль легкой или умеренной степени отмечалась у 6.8% пациенток.

Киста яичника

У 1.2% пациенток в ходе лечения были обнаружены функциональные кисты яичника, которые спонтанно исчезли в течение нескольких недель.

Маточное кровотечение

Пациентки с тяжелым менструальным кровотечением, обусловленным лейомиомой матки, находятся в группе риска повышенной кровопотери, что может потребовать хирургического вмешательства. Было несколько таких сообщений, как в ходе терапии, так и через 2-3 месяца после окончания лечения улипристалом.

Противопоказания к применению

— кровотечение из влагалища неясной этиологии или по причинам, не связанным с миомой матки;

— рак матки, шейки матки, яичников или молочной железы;

— продолжительность терапии более 2 курсов;

— бронхиальная астма, тяжелая форма, не поддающаяся коррекции пероральными ГКС;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к улипристала ацетату или любому из вспомогательных веществ.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астме.

Применение при беременности и кормлении грудью

Улипристал противопоказан при беременности. Данные о применении улипристала у беременных отсутствуют или ограничены.

Несмотря на то, что в ходе исследований на животных тератогенный потенциал не выявлен, данных в отношении репродуктивной токсичности недостаточно.

В исследованиях на животных показано, что улипристал выделяется с грудным молоком. Улипристал выделяется и с женским грудным молоком. Воздействие препарата на новорожденных и детей младшего возраста не изучалось, поэтому нельзя исключить риск для детей в период грудного вскармливания. Улипристал противопоказан в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

У пациенток с легкой степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Улипристала ацетат не рекомендован для применения у пациенток с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

У пациенток с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Улипристала ацетат не рекомендован для применения у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения.

Применение у детей

Применение улипристала ацетата по соответствующим показаниям у детей не предусмотрено. Безопасность и эффективность улипристала ацетата установлены только для женщин от 18 лет и старше.

Особые указания

Улипристала ацетат назначается только после тщательного обследования. До начала лечения следует исключить беременность.

Контрацепция

В связи с возможностью нежелательных взаимодействий сопутствующее применение только гестагенсодержащих препаратов, гестаген высвобождающих систем или комбинированных пероральных контрацептивов не рекомендуется. Хотя у большинства женщин, получавших терапевтические дозы улипристала, наблюдалась ановуляция, рекомендовано дополнительное использование негормонального метода контрацепции в ходе лечения.

Почечная недостаточность

Нет оснований предполагать, что почечная недостаточность может значительно влиять на выведение улипристала. Не рекомендуется применять улипристала ацетат без постоянного наблюдения у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью, так как специальные исследования не проводились.

Печеночная недостаточность

Отсутствует опыт терапевтического применения улипристала ацетата у пациенток с печеночной недостаточностью. Ожидается, что печеночная недостаточность может влиять на выведение улипристала ацетата, что приведет к увеличению воздействия препарата. Это несущественно для пациенток с печеночной недостаточностью легкой степени. Не рекомендуется назначать улипристала ацетат пациенткам с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения.

Сопутствующая терапия

Не рекомендуется сопутствующее применение улипристала и ингибиторов CYP3A4 средней мощности (например, эритромицина, грейпфрутового сока, верапамила) или мощных ингибиторов (например, кетоконазола, ритонавира, нефазодона, итраконазола, телитромицина, кларитромицина).

Не рекомендуется совместное применение улипристала и мощных индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, ритонавира – на фоне долгосрочного применения).

Изменения эндометрия

Улипристала ацетат оказывает специфическое фармакодинамическое действие на эндометрий. Может отмечаться увеличение толщины эндометрия. Если утолщение эндометрия сохраняется в течение 3 месяцев после окончания лечения и возобновления менструаций, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний.

У пациенток, получающих улипристал, при гистологическом исследовании могут наблюдаться изменения строения эндометрия. Такие изменения обратимы после завершения лечения. Эти гистологические изменения обозначаются как изменения в эндометрии, связанные с антагонистическим действием на рецепторы прогестерона (PAEC), и они не должны быть ошибочно оценены как гиперплазия эндометрия. Рекомендуется проводить не более двух курсов терапии. Продолжительность каждого курса не должна превышать 3 месяцев, поскольку риск нежелательного воздействия на эндометрий на фоне более длительной терапии неизвестен.

Кровотечение

Пациентки должны быть проинформированы о том, что лечение улипристала ацетатом обычно приводит к значительному уменьшению менструальной кровопотери или аменорее в течение первых 10 дней лечения. При сохраняющихся чрезмерных кровотечениях пациентке следует обратиться к врачу. Как правило, менструальный цикл возобновляется в течение 4 недель после окончания курса лечения.

Фертильность

У большинства женщин, принимавших улипристала ацетат в терапевтических дозах, наблюдалась ановуляция. Однако фертильность при длительном применении улипристала ацетата не изучалась.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Улипристал может оказывать минимальное влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, т.к. после приема улипристала может наблюдаться легкое головокружение.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.