Эксиджад инструкция

Цена Эксиджад в аптеках Санкт-Петербурга

Действующее вещество:

Деферазирокс* (Deferasirox*) (Deferasirox*)

Показания:

Хроническая посттрансфузионная перегрузка железом у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к активному веществу и любому другому ингредиенту препарата.

Опыт применения Эксиджада у детей младше 2 лет отсутствует.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек или печени, поскольку применение Эксиджада у данной категории пациентов не изучалось.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Клинических данных по применению деферазирокса во время беременности нет. В экспериментальных исследованиях показана некоторая репродуктивная токсичность препарата в дозах, токсичных для материнского организма. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Не рекомендуют применять Эксиджад у беременных женщин, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях было установлено, что деферазирокс быстро и в значительном количестве поступает в материнское молоко. Влияния препарата на потомство не отмечалось.

Неизвестно, выделяется ли деферазирокс с грудным молоком у человека. Женщинам, получающим лечение Эксиджадом, не рекомендуется продолжать грудное вскармливание.

Побочные действия:

Наиболее частые нежелательные реакции, о которых сообщалось при длительной терапии Эксиджадом у взрослых и детей, включали нарушения со стороны пищеварительной системы (26% пациентов): тошнота, рвота, диарея, боли в животе, и дерматологические нарушения (7%) — кожная сыпь. Эти реакции являются дозозависимыми, в основном слабо или умеренно выраженными, имеют транзиторный характер и в большинстве случаев исчезают даже при продолжении лечения. Легкое непрогрессирующее повышение концентрации креатинина в сыворотке, в основном в пределах границ нормы, наблюдалось почти у 34% пациентов. Данное нежелательное явление зависит от дозы препарата, часто разрешается спонтанно и иногда может уменьшаться при снижении дозы.

В 2% случаев отмечалось повышение активности печеночных трансаминаз, не зависящее от дозы препарата. У большинства пациентов повышение активности трансаминаз наблюдалось до приема Эксиджада. Иногда (0,3%) наблюдалось повышение активности печеночных трансаминаз более чем в 10 раз выше ВГН, позволяющее предположить развитие гепатита. Также как и при лечении другими хелаторами железа, у пациентов, получавших Эксиджад, отмечалась высокая частота потери слуха и помутнения хрусталика глаза (ранняя катаракта).

Для определения частоты нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто — ?1/10; часто — ?1/100, но <1/10; иногда — ?1/1000, но <1/100; очень редко — <1/10000.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, иногда — головокружение, тревога, нарушения сна.

Со стороны органа зрения: иногда — ранняя катаракта, макулопатия.

Со стороны органа слуха: иногда — потеря слуха.

Со стороны системы органов дыхания: иногда — боли в гортани и глотке.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, запор, рвота, тошнота, боли в животе, вздутие живота, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз; иногда — гастрит, гепатит, желчно-каменная болезнь.

Дерматологические реакции: часто — сыпь, зуд; иногда — нарушение пигментации.

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто — повышение концентрации креатинина в сыворотке; часто — протеинурия.

Прочие: иногда — повышение температуры тела, отеки, чувство усталости.

На фоне терапии Эксиджадом в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением препарата.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность; в большинстве случаев наблюдалось превышение уровня креатинина сыворотки крови более чем в 2 раза по сравнению с ВГН; после прекращения терапии препаратом обычно отмечалась нормализация уровня креатинина.

Дерматологические реакции: лейкоцитокластический васкулит, крапивница.

Аллергические и иммунопатологические реакции: преимущественно в первые месяцы лечения препаратом наблюдались реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и ангионевротический отек).

При применении Эксиджада отмечались случаи развития цитопении, включая нейтропению и тромбоцитопению. В большинстве случаев цитопения наблюдалась у пациентов с исходными нарушениями функции костного мозга. Причинно-следственная связь между данными нежелательными явлениями и применением препарата не выявлена.

Передозировка:

Симптомы: при передозировке Эксиджада отмечалось развитие субклинического гепатита. При прекращении терапии препаратом проявления гепатита купировались без развития осложнений в отдаленном периоде. При однократном приеме препарата в дозе 80 мг/кг пациентами с ?-талассемией с перегрузкой железом отмечались слабовыраженная тошнота и диарея. Здоровые лица хорошо переносили однократный прием дозы до 40 мг/кг. При острой передозировке возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, головная боль, диарея.

Лечение: индуцирование рвоты или промывание желудка; симптоматическая терапия.

Лекарственная форма и состав:

Таблетки диспергируемые	1 табл.
активное вещество:
деферазирокс	125 мг
	250 мг
	500 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 0,9/1,8/3,6 мг, кросповидон — 85/170/340 мг, лактозы моногидрат (200 оснований) — 72,6/145,2/290,4 мг, лактозы моногидрат (сухой аэрозоль) — 63,3/126,6/253,2 мг, магния стеарат, натрия лаурилсульфат — 2,1/4,2/8,4 мг, повидон К30 — 12,8/25,6/51,2 мг, МКЦ — 63,3/126,6/253,2 мг

Способ применения и дозы:

Внутрь, 1 раз/сут натощак, по крайней мере за 30 мин до еды, предпочтительно в одно и тоже время дня ежедневно, предварительно разведя в воде, апельсиновом или яблочном соке; таблетки не разжевывать, целиком не проглатывать.

Терапию Эксиджадом рекомендуется начинать после трансфузии более 20 ЕД (около 100 мл/кг) эритроцитарной массы или при наличии клинических данных, свидетельствующих о развитии хронической перегрузки железом (например при концентрации ферритина в сыворотке более 1000 мкг/л).

Дозы (в мг/кг) следует рассчитывать и округлять максимально близко к дозе целой таблетки (125, 250, 500 мг).

Начальная доза. Рекомендуемая начальная суточная доза Эксиджада составляет 20 мг/кг.

Для пациентов, получающих введение более 14 мл/кг/месяц эритроцитарной массы (приблизительно более 4 переливаний крови в месяц для взрослых), с целью снижения перегрузки организма железом может быть рассмотрено применение начальной суточной дозы 30 мг/кг.

У пациентов, получающих менее 7 мл/кг/мес эритроцитарной массы (приблизительно более 2 переливаний крови в месяц для взрослых), с целью поддержания нормального уровня железа в организме может быть рассмотрено применение начальной суточной дозы 10 мг/кг.

У пациентов с хорошим клиническим эффектом на фоне лечения дефероксамином, начальная доза Эксиджада должна составлять половину от ранее применяемой дозы дефероксамина (например у больного, получавшего 40 мг/кг/сут дефероксамина в течение 5 дней в неделю или эквивалентное количество, терапию Эксиджадом можно начинать с дозы 20 мг/кг/сут).

Поддерживающая доза. Рекомендуется ежемесячно контролировать концентрацию ферритина в сыворотке и при необходимости проводить коррекцию дозы Эксиджада каждые 3–6 мес, основываясь на изменениях уровня ферритина в сыворотке крови. Коррекцию дозы следует проводить «шагами»; «шаг» составляет 5–10 мг/кг. Направление коррекции дозы определяется индивидуальной эффективностью лечения и терапевтическими задачами (поддержание или уменьшение содержания железа). При неэффективности препарата в дозе 30 мг/кг (концентрация ферритина сыворотки сохраняется на уровне ?2500 мкг/ л), дозу следует увеличить до 40 мг/кг. Не рекомендуется применение дозы более 40 мг/кг, поскольку опыт применения препарата в более высоких дозах ограничен.

Пациентам при достижении целевой концентрации ферритина сыворотки (обычно от 500 до 1000 мкг/л) необходимо предусмотреть постепенное (с шагом 5–10 мг/кг) снижение дозы препарата для того, чтобы обеспечить поддержание концентрации ферритина в сыворотке крови в этом целевом диапазоне.

Если концентрация ферритина в сыворотке существенно ниже 500 мкг/л, следует рассмотреть вопрос о прерывании лечения Эксиджадом.

У пациентов с незначительной степенью перегрузки железом или с незначительно повышенной концентрацией ферритина сыворотки крови, риск токсического действия Эксиджада, также как и других хелаторов железа, может возрастать при назначении необоснованно высокой дозы препарата.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования.

Поскольку в клинических исследованиях у пациентов пожилого возраста отмечалось повышение частоты нежелательных явлений (НЯ) по сравнению с пациентами в возрасте менее 65 лет, у данной категории больных следует проводить тщательный мониторинг НЯ и при необходимости снижать дозу препарата.

Дети и подростки (от 2 до 17 лет)

Для детей и подростков в возрасте от 2 до 17 лет коррекции режима дозирования не требуется. При расчете дозы для этой категории пациентов следует учитывать изменение массы тела с течением времени.

Пациенты с нарушениями функции почек

Лечение Эксиджадом следует проводить с осторожностью у пациентов с концентрацией креатинина в сыворотке крови выше возрастной нормы. Необходимо осторожно назначать Эксиджад больным с Cl креатинина более 60 мл/мин, особенно при наличии дополнительных факторов риска, таких как одновременное применение препаратов, способных вызывать нарушения функции.почек, дегидратация или тяжелые инфекции.

Не требуется коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек. Концентрация креатинина в сыворотке крови следует контролировать 1 раз в месяц; при необходимости суточную дозу следует уменьшать на 10 мг/кг.

Пациенты с нарушениями функции печени

Эксиджад не изучался у пациентов с нарушениями функции печени; у этой категории больных препарат следует применять с осторожностью. Не требуется коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции печени. Контроль функции печени следует проводить перед началом лечения, каждые 2 недели во время первого месяца лечения и далее ежемесячно.

Правила применения препарата

Из диспергируемых таблеток готовят суспензию. Таблетки помещают в стакан с водой или апельсиновым, или яблочным соком (100–200 мл) и размешивают в жидкости до получения однородной суспензии. Приготовленную суспензию принимают внутрь, после чего к ее остаткам в стакане добавляют небольшое количество воды или сока, перемешивают и после этого также выпивают эту жидкость.

Таблетки диспергируемые нельзя жевать или проглатывать целиком. Поскольку в газированных напитках или молоке таблетки диспергируемые растворяется медленно с образованием пены, Эксиджад не рекомендуется разводить в газированных напитках или молоке.