Эксенатид* (Exenatide*) инструкция

Цена Эксенатид* (Exenatide*) в аптеках Санкт-Петербурга

Русское название:

Эксенатид*

Характеристика:

39-аминокислотный амидопептид, молекулярная масса 4186,6 Да. По химической структуре эксенатид отличается от инсулина, производных сульфонилмочевины, производных D-фенилаланина и меглитинидов, бигуанидов, тиазолидиндионов и ингибиторов альфа-глюкозидазы.

Применение:

Сахарный диабет типа 2 в качестве дополнения к терапии метформином, производным сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, комбинацией метформина и производного сульфонилмочевины, или комбинацией метформина и тиазолидиндиона в случае неадекватного гликемического контроля.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, панкреатит в анамнезе, почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин), тяжелые заболевания ЖКТ с сопутствующим гастропарезом, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью:

Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

У беременных мышей, получавших п/к дозы 6, 68, 460 или 760 мкг/кг/сут в период органогенеза, с 6 по до 15 день беременности, были отмечены расщелина неба и неравномерное окостенение скелета плода (ребра и кости черепа) при дозах 6 мкг/кг/сут (системное воздействие 3 раза превышает МРДЧ).

У беременных кроликов, получавших п/к дозы 0,2; 2; 22, 156 или 260 мкг/кг/сут в период органогенеза с 6 по 18 день беременности, неравномерное окостенение скелета плода наблюдалось при 2 мкг/кг/сут (системное воздействие в 12 раз превышает МРДЧ).

У беременных мышей, получавших п/к дозы 6, 68 или 760 мкг/кг/сут с 6 дня беременности и 20 дней периода лактации, отмечено увеличение числа смертей новорожденных на 2–4 нед после родов при дозе 6 мкг/кг/сут (системное воздействие 3 раза превышает МРДЧ).

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия:

Применение с метформином и/или производным сульфонилмочевины

В таблице представлены побочные реакции (кроме гипогликемии), встречавшиеся с частотой ?5%, и превышающей плацебо, отмеченные в трех 30-недельных контролируемых испытаниях эксенатида в дополнение к метформину и/или производному сульфонилмочевины.

Побочные эффекты	Плацебо (N=483), %	Эксенатид (N=963), %
Тошнота	18	44
Рвота	4	13
Диарея	6	13
Ощущение беспокойства	4	9
Головокружение	6	9
Головная боль	6	9
Диспепсия	3	6

Побочные эффекты, наблюдавшиеся с частотой >1%, но <5% у пациентов, получавших эксенатид, и более частые, чем в группе плацебо, включают следующие: астения (чаще отмечаемая как слабость), снижение аппетита, гастро-эзофагеальный рефлюкс, гипергидроз.

Частота отмены лечения в связи с развитием неблагоприятных реакций в группе пациентов, получавших эксенатид, составила 7%, в группе плацебо — 3%. Наиболее частыми реакциями, вызвавшими отмену лечения, были: тошнота (3%) и рвота (1%), в группе плацебо — <1% и 0% соответственно.

Применение с тиазолидиндионом

В 16-недельном плацебо-контролируемом испытании эксенатида как дополнения к тиазолидиндиону с/без метформина частота и тип побочных эффектов были сходны с наблюдавшимися в 30-недельных контролируемых клинических испытаниях эксенатида с метформином и/или производным сульфонилмочевины. В данном исследовании было отмечено 2 серьезных неблагоприятных случая — боль в груди (привела к отмене лечения) и хронический пневмонит вследствие гиперчувствительности.

Частота отмены лечения в связи с развитием неблагоприятных реакций в группе пациентов, получавших эксенатид, составила 16% (19/121), в группе плацебо — 2% (2/112). Наиболее частыми реакциями, вызвавшими отмену лечения, были: тошнота (9%) и рвота (5%), в группе плацебо — <1% (тошнота). Озноб (n=4) и реакции в месте введения (n=2) были отмечены только у пациентов, получавших эксенатид. У 2-х пациентов, у которых наблюдались реакции в месте введения, определялся высокий титр антител к эксенатиду.

Постмаркетинговые сообщения

Общие: реакции в месте введения, нарушение вкусовых ощущений, сонливость, повышение МНО при одновременном применении с варфарином (несколько случаев сопровождалось кровотечениями).

Аллергические реакции: сыпь и/или крапивница, макулярная или папулярная сыпь, ангионевротический отек, редкие сообщения об анафилактических реакциях.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота и/или диарея, приводящая к дегидратации, боль в животе, вздутие живота, отрыжка, запор, метеоризм, острый панкреатит (см. «Меры предосторожности»).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, ухудшение состояния при хронической почечной недостаточности, повышение креатинина сыворотки (см. «Меры предосторожности»).

Меры предосторожности:

В связи с тем, что частота гипогликемии увеличивается при совместном назначении эксенатида с производными сульфонилмочевины, необходимо предусмотреть снижение дозы производных сульфонилмочевины при увеличении риска гипогликемии. Большинство эпизодов гипогликемии по интенсивности были слабыми или умеренными и купировались пероральным приемом углеводов.

Не рекомендуется в/в или в/м введение препарата.

Острый панкреатит

В период постмаркетинговых наблюдений отмечены редкие случаи развития острого панкреатита у пациентов, принимавших эксенатид. Пациентов следует проинформировать, что продолжительная сильная боль в животе, которая может сопровождаться рвотой — признак панкреатита. Если есть подозрения на развитие панкреатита, следует отменить эксенатид или другие потенциально подозреваемые лекарства, провести подтверждающие тесты и начать соответствующее лечение. Если диагноз панкреатита подтвердился, возобновление лечения эксенатидом в дальнейшем не рекомендуется.

Почечная недостаточность

За период постмаркетинговых наблюдений отмечены редкие случаи нарушения функции почек, включая повышение креатинина сыворотки, ухудшение состояния при хронической почечной недостаточности, острую почечную недостаточность, иногда требовавшую проведение гемодиализа. Некоторые из этих случаев отмечались у пациентов, которые принимали один или более препаратов с известным влиянием на почечную функцию и/или у пациентов, у которых были тошнота, рвота и/или диарея с/без гидратации, при одновременном применении ЛС, в т.ч. ингибиторов АПФ, НПВС, диуретиков. Нарушение почечной функции было обратимым при поддерживающей терапии и отмене ЛС, потенциально влияющих на почечную функцию, включая эксенатид. В доклинических и клинических исследованиях эксенатид не проявлял прямого нефротоксического действия.

На фоне терапии эксенатидом могут появляться антитела к эксенатиду.

Пациенты должны быть информированы о том, что лечение эксенатидом может привести к снижению аппетита и/или массы тела и что из-за этих эффектов нет необходимости изменять режим дозирования.