Лекарственная форма Этацизин: раствор для внутривенного введения

Лекарственная форма раствор для внутривенного введения Этацизин

Описание лекарственной формы раствор для внутривенного введения Этацизин

Фармакологическое действие раствор для внутривенного введения Этацизин

Антиаритмическое средство Ic класса. Блокирует "быстрые" Na+-каналы. Действуя на ионный канал, формирует "инактивационные" ворота. Наличие дополнительных мест связывания обусловливает продолжительное угнетение натриевого тока (антиаритмическое действие). Ингибирование Na+-каналов и, возможно, блокада входа Ca2+ через "медленные" каналы лежит в основе кардиодепрессивного действия. Удлиняет время проведения и увеличивает продолжительность рефрактерных периодов предсердий, AV узла, системы Гиса-Пуркинье; увеличивает время ретроградного проведения возбуждения по AV узлу и пучку Кента. Угнетает SA проведение, особенно при СССУ, удлиняет комплекс QRS на ЭКГ (на 25%). Обладает отрицательным инотропным действием, местноанестезирующей и спазмолитической активностью.

Антиаритмический эффект обычно развивается в течение 1-2 дней. При исходной артериальной гипотензии в/в введение может еще больше снизить АД.

Фармакокинетика раствор для внутривенного введения Этацизин

При в/в период полураспределения - 4.5 мин, T1/2 - 100 мин, объем распределения - 144 л, общий клиренс - 800 мл/мин.

При пероральном введении быстро абсорбируется из ЖКТ, период полуабсорбции - 46 мин (пища не оказывает влияния на всасывание). Определяется в крови через 30-60 мин. TCmax - 2.5-3 ч. Биодоступность - около 20%; имеет эффект "первого прохождения", образует активные метаболиты; T1/2 - 134 мин. Имеет большой объем распределения - 700 л, общий клиренс - 4 л/мин.

С осторожностью раствор для внутривенного введения Этацизин

ХСН (компенсированная), СССУ, брадикардия, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, AV блокада I ст., нарушение проводимости по волокнам Пуркинье, блокада одной из ножек пучка Гиса, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), проведение электрокардиостимуляции (увеличение риска развития аритмии), печеночная и/или почечная недостаточность, кардиомегалия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучалась).

Режим дозирования раствор для внутривенного введения Этацизин

Внутрь, в/в.

Внутрь (независимо от приема пищи), начиная с дозы 150 мг (50 мг 3 раза в сутки). Если эффект недостаточный, дозу увеличивают до 200 мг (50 мг 4 раза в сутки) или 300 мг (100 мг 3 раза в сутки) под обязательным контролем ЭКГ. По достижении антиаритмического эффекта следует перейти к длительно поддерживающей терапии в минимально эффективных дозах. Длительность лечения зависит от формы аритмии и состояния больного.

Для купирования приступов тахиаритмий, а также в случаях угрожаемой желудочковой экстрасистолии, когда требуется ее немедленное подавление, - в/в, в дозе 0.25-1 мг/кг. Для введения в вену разводят 2 мл 2.5% раствора этацизина (50 мг) 0.9% раствором NaCl до 20 мл. Вводят струйно медленно, со скоростью не более 10 мг/мин (2-4 мл/мин разведенного раствора), с обязательным контролем АД и ЭКГ до устранения нарушений ритма или до достижения общей дозы 1 мг/кг: желудочковая экстрасистолия - 0.45 мг/кг, купирование наджелудочковых аритмий - 0.66 мг/кг, фибрилляция предсердий - 0.93 мг/кг. Время введения 50 мг - не менее 5 мин. Возможно капельное введение (50-150 мг в 100-200 мл 0.9% раствора NaCl).

Противопоказания раствор для внутривенного введения Этацизин

Гиперчувствительность, SA блокада II ст., AV блокада II-III ст. (без кардиостимулятора), блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, блокада внутрижелудочковой проводимости, ХСН II-III ст., тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, беременность, период лактации.

Показания к применению раствор для внутривенного введения Этацизин

Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. пароксизмальная), пароксизм мерцания или трепетания предсердий (в т.ч. и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков); инфаркт миокарда, осложненный нарушениями сердечного ритма.

Побочное действие раствор для внутривенного введения Этацизин

AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, блокада правой ножки пучка Гиса, аритмия, снижение сократимости миокарда и коронарного кровотока, изменения на ЭКГ: удлинение интервала P-Q, расширение зубца Р и комплекса QRS; тошнота, головокружение, парез аккомодации.

При в/в введении - шум в ушах, онемение губ и кончика языка, ощущение жара, пелена перед глазами.

Передозировка раствор для внутривенного введения Этацизин

Симптомы: усугубление угнетающего действия на проводящую систему сердца, сократимость миокарда, аритмогенное действие.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания раствор для внутривенного введения Этацизин

В процессе лечения необходимо тщательно контролировать состояние больного и функций ССС (ЭКГ, АД, ЭхоКГ).

Взаимодействие раствор для внутривенного введения Этацизин

Нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО (риск развития аритмий) и антиаритмическими ЛС хинидинового ряда.