Лекарственная форма Апрессин: драже

Лекарственная форма драже Апрессин

Описание лекарственной формы драже Апрессин

Фармакологическое действие драже Апрессин

Вазодилатирующее средство миотропного действия. Расширяет преимущественно резистивные сосуды, уменьшает ОПСС, снижает постнагрузку, АД. Увеличивает МОК, ЧСС и силу сердечных сокращений, повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус сосудов почек и повышает почечный кровоток, стимулирует секрецию ренина и явления вторичного альдостеронизма с задержкой Na+ и воды.

При приеме внутрь начало эффекта - через 1 ч, максимум - 3-4 ч.

Фармакокинетика драже Апрессин

Абсорбция из ЖКТ - 90%. Биодоступность - 31% (у "медленных" ацетиляторов) и 10% (у "быстрых"). TCmax - 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 87%. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм в печени путем гидроксилирования, конъюгации с глюкуроновой кислотой и N-ацетилирования. T1/2 - 3-7 ч, при ХПН - до 16 ч.

Выводится на 52-90% почками, преимущественно в виде метаболитов (15% в неизмененном виде), 10% - с желчью.

С осторожностью драже Апрессин

Аневризма аорты, цереброваскулярная недостаточность, фенилкетонурия, СКВ, периферическая невропатия, активные аутоиммунные процессы, почечная недостаточность.

Режим дозирования драже Апрессин

Внутрь, после еды, начиная с 10-25 мг 2-4 раза в сутки, с постепенным повышением до 100-200 мг/сут (в 4 приема). Высшие дозы: разовая - 100 мг, суточная - 300 мг.

Курс - 2-4 нед, повторный курс - через 3-4 мес.

Противопоказания драже Апрессин

Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз, митральный порок сердца.

Показания к применению драже Апрессин

Артериальная гипертензия, гипертонический криз, эклампсия, ХСН (с высокой постнагрузкой).

Побочное действие драже Апрессин

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферический полиневрит.

Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, сердцебиение, кардиалгия, стенокардия.

Со стороны органов чувств: слезотечение, конъюнктивит, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, пурпура, панцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, васкулит, лимфоаденопатия, гиперемия кожи, гипертермия.

Прочие: повышенное потоотделение, задержка Na+ и воды, "приливы" крови к лицу, отеки, "гидралазиновый синдром" (волчаночноподобный синдром, с определением в крови антинуклеарных антител, гломерулонефрит).

Передозировка драже Апрессин

Симптомы: головная боль, чрезмерное снижение АД, тахикардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, повышенное потоотделение, шок.

Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия (в т.ч. противошоковая терапия, назначение бета-адреноблокаторов)

Особые указания драже Апрессин

С Fe образует окрашенные комплексы, в связи с чем следует избегать соприкосновения увлажненного препарата или его растворов с железными предметами.

"Гидралазиновый синдром" имеет иммунологическую основу и проявляется у больных с генетически замедленной скоростью ацетилирования в печени - "медленные" ацетиляторы.

Описание драже Апрессин

Белый кристаллический порошок, растворим в воде в соотношении 4.4:100, мало - в этаноле.

Взаимодействие драже Апрессин

Антигипертензивное действие усиливается при сочетании с ингибиторами АПФ, анестетиками, антидепрессантами, снотворными, анксиолитиками, нитратами, диуретиками, леводопой, БМКК, бета-адреноблокаторами, диазоксидом, симпатолитиками, тимоксамином, баклофеном и тинидазином, алпростадилом, этанолом.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин, эстрогены и комбинированные пероральные контрацептивы, симпатомиметики, ГКС и карбеноксолон.