Лекарственная форма Цефалотина натриевая соль: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Лекарственная форма порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Цефалотина натриевая соль

Описание лекарственной формы порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Цефалотина натриевая соль

Фармакологическое действие порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Цефалотина натриевая соль

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизма.

Имеет широкий спектр действия: активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae;

грамотрицательных микроорганизмов - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp.;

Treponema spp., Leptospira spp.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительных штаммов), Mycobacterium tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.

Фармакокинетика порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Цефалотина натриевая соль

Практически не всасывается при приеме внутрь. Cmax после в/м введения в дозах 0.5 и 1 г достигается через 0.5 ч и составляет 10 и 20 мкг/мл соответственно; после в/в введения в дозах 1 и 2 г - через 0.25-0.5 ч и составляет 30 и 80-100 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - до 70%. Объем распределения - 0.26 л/кг.

Бактерицидная концентрация поддерживается в течение 4-6 ч после введения препарата. При парентеральном введении хорошо проникает и обнаруживается в терапевтических концентрациях в почках, миокарде, коже, мышцах, печени, легких и плевральной жидкости; плохо проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени 20-30%. T1/2 после в/м введения - 0.5-1 ч. Выводится почками путем канальцевой секреции в течение 6 ч: в неизмененном виде - 60-70%, в виде метаболита - 30%. При нарушении выделительной функции почек концентрация в крови увеличивается, а время выведения почками удлиняется, T1/2 - 3-18 ч после в/м инъекции (у новорожденных в возрасте до 1 нед - 1.5-2 ч). Умеренно выводится в ходе гемодиализа, хорошо - при перитонеальном диализе.

С осторожностью порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Цефалотина натриевая соль

Почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Режим дозирования порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Цефалотина натриевая соль

В/м (глубоко) и в/в. Взрослым - по 0.5-2 г каждые 6 ч. При тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 2 г каждые 4 ч. Максимальная суточная доза - 12 г. Для профилактики интра- и послеоперационной инфекции - 1-2 г за 0.5-1 ч до начала операции, в той же дозе - во время операции, затем каждые 6 ч - в течение суток после операции.

При нарушении функции почек после начальной нагрузочной дозы 1-2 г дозу снижают в зависимости от КК: при КК 50-80 мл/мин - не более 2 г каждые 6 ч, 25-50 мл/мин - до 1.5 г каждые 6 ч, 10-25 мл/мин - до 1 г каждые 6 ч, 2-10 мл/мин - до 0.5 г каждые 6 ч, менее 2 мл/мин - до 0.5 г каждые 8 ч.

Детям - в/в, по 1.33-26.6 (основание) мг/кг каждые 4 ч или по 20-40 мг/кг каждые 6 ч.

В качестве профилактического средства в ходе хирургической операции - в/в, 20-30 мг/кг во время операции и в той же дозе каждые 6 ч в течение первых 24 ч после операции.

При лечении инфекции, вызванной бета-гемолитическим стрептококком группы А, минимальная длительность лечения составляет 10 дней.

При проведении перитонеального диализа препарат может быть добавлен в диализную жидкость.

Противопоказания порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Цефалотина натриевая соль

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам).

Показания к применению порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Цефалотина натриевая соль

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции и др.

Побочное действие порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Цефалотина натриевая соль

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, лихорадка, иногда - ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсические явления, гиповитаминоз, дисбактериоз, кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия).

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Особые указания порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Цефалотина натриевая соль

У больных с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Следует соблюдать осторожность при назначении во время беременности. Применение в период лактации требует отмены грудного вскармливания.

Взаимодействие порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Цефалотина натриевая соль

Следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении цефалотина и "петлевых" диуретиков (возможно усиление нефротоксичности). Усиливает нефротоксичность аминогликозидов и полимиксинов.

Эффект усиливают бактерицидные ЛС, ослабляют бактериостатические.

ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.