Лекарственная форма Тизерцин: раствор для инфузий и внутримышечного введения

Лекарственная форма раствор для инфузий и внутримышечного введения Тизерцин

Описание лекарственной формы раствор для инфузий и внутримышечного введения Тизерцин

Фармакологическое действие раствор для инфузий и внутримышечного введения Тизерцин

Антипсихотическое средство (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает седативное, снотворное, гипотензивное, анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, миорелаксирующее, умеренное антигистаминное и умеренное м-холиноблокирующее действие.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Уменьшает продуктивную симптоматику психозов - бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение.

Фармакокинетика раствор для инфузий и внутримышечного введения Тизерцин

Быстро и полно всасывается при любых путях введения. TCmax при приеме внутрь - 1-3 ч, при в/м введении - 0.5-1.5 ч.

Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях.

Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием активного метаболита N-дезметиломоно-метотримепразина (в дальнейшем превращается в моносульфоксид).

T1/2 - 15-78 ч. Выводится (в т.ч. метаболиты) - почками и с желчью.

С осторожностью раствор для инфузий и внутримышечного введения Тизерцин

Эпилепсия.

Режим дозирования раствор для инфузий и внутримышечного введения Тизерцин

Внутрь, в/м, в/в струйно, в/в капельно (на 250 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы).

При психозах и выраженном возбуждении начинают с парентерального введения 25-75 мг, увеличивая при необходимости до 200-250 мг при в/м введении и до 75-100 мг - при в/в введении. Затем переводят больных на прием препарата внутрь, по 50-100 мг/сут (при необходимости - до 400 мг).

При умеренно выраженных психопатиях - внутрь, за 2-4 приема, начиная с 25-50 мг, постепенно увеличивая дозу до 200-300 мг/сут, после достижения эффекта осуществляют постепенное снижение до поддерживающих доз - 25-100 мг.

Для купирования острого алкогольного психоза - в/в 50-75 мг. По показаниям - в/м, 100-150 мг в течение 5-7 дней. Максимальная суточная доза - 400 мг. Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

При неврозах - внутрь, 12.5-50 мг.

Противопоказания раствор для инфузий и внутримышечного введения Тизерцин

Гиперчувствительность, почечная/печеночная недостаточность, желтуха, угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения), артериальная гипотензия, декомпенсированная ХСН, беременность, период лактации; закрытоугольная глаукома; паркинсонизм, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай); кома, вызванная интоксикацией этанолом, наркотиками и снотворными.

Показания к применению раствор для инфузий и внутримышечного введения Тизерцин

Психомоторное возбуждение (сопровождающееся страхом, тревогой, гневом), психозы, параноидально-галлюцинаторные синдромы (шизофрения, делириозный психоз), эпилепсия, олигофрения, ажитированные депрессии (в качестве вспомогательного средства), неврозы, бессонница, премедикация (усиление действия анальгетиков, антигистаминных ЛС и средств для общей анестезии); болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.), зудящие дерматозы.

Побочное действие раствор для инфузий и внутримышечного введения Тизерцин

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные нарушения с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость.

Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, запоры, нарушение функции печени.

Со стороны кроветворной системы: угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз).

Прочие: аллергические реакции, дисменорея, масталгия, атропиноподобные эффекты (у новорожденных).

При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами); могут удлинять интервал QT - риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного QT).

Передозировка раствор для инфузий и внутримышечного введения Тизерцин

Симптомы: эпилептический синдром, кома.

Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия в специализированном отделении стационара.

Особые указания раствор для инфузий и внутримышечного введения Тизерцин

Пожилым больным можно назначать только при систематическом контроле АД.

При парентеральном введении рекомендуется менять место инъекции из-за возможности местной реакции тканей на введение.

Для предупреждения коллапса в течение 30 мин после инъекции обязательно горизонтальное положение.

Рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и исследование функции печени, в период приема препарата не допустимо употребление этанола.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Описание раствор для инфузий и внутримышечного введения Тизерцин

Желтовато-белый, слегка гигроскопичный порошок. Неустойчив к свету и воздуху, хорошо растворим в воде, этаноле, хлороформе; практически нерастворим в эфире.

Взаимодействие раствор для инфузий и внутримышечного введения Тизерцин

Несовместим с ингибиторами МАО (усиление возбуждения ЦНС), гипотензивными ЛС (ортостатическая гипотензия).

Усиливает седативное и м-холиноблокирующее действие бензодиазепинов, снотворных, анальгетиков, общих анестетиков и трициклических антидепрессантов.

Снижает эффективность леводопы.

Антацидные ЛС снижают всасываемость в ЖКТ (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных ЛС).

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.