Лекарственная форма Клопиксол депо: таблетки покрытые оболочкой

Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой Клопиксол депо

Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Клопиксол депо

Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Клопиксол депо

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает быстрый, дозозависимый, неспецифический седативный эффект в начале терапии до наступления антипсихотического действия, к которому быстро развивается толерантность.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

После однократной инъекции наступает выраженное и быстрое ослабление психотической симптоматики; продолжительность действия - 2-3 дня.

Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Клопиксол депо

Биодоступность при приеме внутрь - 40-45%; TCmax - 4 ч, T1/2 - 20 ч.

После в/м введения Cmax достигается через 36 ч, снижается до 1/3 от максимальной через 3 дня. После в/м введения пролонгированной формы Cmax достигается к концу 1 нед. Проникает в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Выводится в виде неактивных метаболитов с каловыми массами и почками. T1/2 - 19 дней.

С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Клопиксол депо

Заболевания печени, сердца, эпилептический синдром.

Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Клопиксол депо

Внутрь. При остром приступе шизофрении и острых психотических расстройствах с выраженной ажитацией и манией суточная доза - 10-50 мг. При выраженных психотических расстройствах - по 20-75 мг/сут и более, в зависимости от степени тяжести; увеличивают дозу на 10-20 мг каждые 2-3 дня.

При хронической шизофрении и хронических психозах поддерживающая суточная доза - 20-40 мг.

При ажитации у больных с олигофренией рекомендуемая доза - 6-20 мг/сут, при выраженных расстройствах - 25-40 мг.

При сенильных расстройствах с ажитацией и спутанностью сознания - по 2-6 мг/сут 1 раз в день (предпочтительно в вечернее время); при необходимости возможно увеличение дозы до 10-20 мг.

В/м, в разовой дозе - 50-150 мг; повторное введение возможно через 1-3 дня (иногда - через 24-48 ч). Для поддерживающей терапии используют пероральную или пролонгированную лекарственную форму для в/м введения. При переходе на пероральную форму через 2-3 дня после последней инъекции - внутрь, по 40 мг, возможно в несколько приемов; при необходимости дозу можно увеличивать на 10-20 мг с интервалом в 2-3 дня до 75 мг/сут и более. При переходе на пролонгированную в/м форму одновременно с заключительной инъекцией следует ввести 200-400 мг пролонгированной формы; повторные инъекции пролонгированной формы проводятся через каждые 2 нед; при необходимости в зависимости от состояния пациента, возможно использование более высоких доз с более короткими интервалами между введением.

Объем раствора для в/м инъекций с концентрацией 200 мг/мл не должен превышать 2-3 мл, если превышает, используют раствор с концентрацией 500 мг/мл по 250-750 мг каждые 1-4 нед.

При переходе с пероральной формы на в/м введение пролонгированной необходимо учитывать, что в/м доза 200 мг пролонгированной формы 1 раз в 2 нед эквивалентна пероральной дозе 25 мг/сут в течение 2 нед, или пероральная суточная доза (мг) х 8 = пролонгированная суточная доза (мг) в/м через 2 нед. После первой инъекции пролонгированной формы пациентам следует в течение 1 нед продолжать принимать препарат перорально, но в сниженной дозе.

Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Клопиксол депо

Гиперчувствительность, острая интоксикация этанолом, барбитуратами, опиоидными анальгетиками; кома различного генеза, беременность, период лактации.

Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Клопиксол депо

Шизофрения, психотические расстройства (галлюцинации, параноидальный бред, нарушения мышления, ажитация, тревожность, враждебность, агрессивность), маниакально-депрессивный психоз (маниакальная фаза), психомоторное возбуждение при умственной отсталости, сенильное слабоумие с параноидальными идеями, дезориентацией, спутанностью сознания, острый психоз, маниакальный хронический психоз в фазе обострения; пролонгированная форма (поддерживающая терапия) - шизофрения, параноидальный психоз.

Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Клопиксол депо

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, редко - злокачественный нейролептический синдром, вплоть до летального исхода (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, лабильность АД, тахикардия, усиление потоотделения).

Со стороны ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Прочие: задержка мочи; парез аккомодации.

Передозировка таблетки покрытые оболочкой Клопиксол депо

Симптомы: сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, снижение АД, шок, гипотермия.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая, поддерживающая терапия.

Особые указания таблетки покрытые оболочкой Клопиксол депо

При экстрапирамидных нарушениях снижают дозу и/или назначают противопаркинсонические ЛС; при поздней дискинезии уменьшают дозу или отменяют препарат.

Во время лечения необходимо избегать управления автомобилем и работы с механизмами.

В случае возникновения злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить антипсихотическое ЛС и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Клопиксол депо

Усиливает седативный эффект этанола, барбитуратов и др. ЛС, угнетающих ЦНС.

Блокирует гипотензивное действие гуанетидина и ЛС с аналогичным действием.

Снижает эффект леводопы и др. адренергических ЛС.

В комбинации с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.