Лекарственная форма Диэтилстильбэстрол: таблетки

Лекарственная форма таблетки Диэтилстильбэстрол

Описание лекарственной формы таблетки Диэтилстильбэстрол

Фармакологическое действие таблетки Диэтилстильбэстрол

Эстроген, оказывает специфическое влияние на соответствующие органы (органы-мишени). В маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез отмечается пролиферация эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и труб к возбуждающим их моторику ЛС, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков. Устанавливая баланс между остеобластами и остеокластами, участвует в образовании и поддержании прочности костной ткани. Оказывает гиполипидемическое действие, повышает содержание в крови альфа- и бета-липопротеинов, уменьшает коэффициент холестерин/фосфолипиды, увеличивает чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы. Оказывает продолжительное действие. В больших дозах задерживает воду и Na+ в организме.

Фармакокинетика таблетки Диэтилстильбэстрол

Всасывание высокое, имеет эффект "первого прохождения". Распределяется в организме неравномерно; наибольшие концентрации создаются в молочных железах, матке, влагалище, гипоталамусе и гипофизе. Обладает высоким сродством к жировой ткани. Связь с белками плазмы - 50-80%. Метаболизируется в печени, легких и жировой ткани. Выводится в основном почками в виде метаболитов; скорость зависит от физиологического состояния (беременность, разные фазы овариально-менструального цикла), возраста и др. условий.

Режим дозирования таблетки Диэтилстильбэстрол

При раке предстательной железы: начальная доза - 1-3 (и более) мг/сут, поддерживающая доза - 1 мг/сут.

При раке молочной железы доза составляет 15 мг/сут. Лечение сочетают с хирургическим вмешательством или лучевой терапией. Максимальная суточная доза для в/м введения при злокачественных новообразованиях - 60 мг.

Противопоказания таблетки Диэтилстильбэстрол

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, беременность, ХПН, эстрогензависимые злокачественные новообразования молочных желез, половых органов (рак матки, миома матки, рак шейки матки, рак вульвы, рак яичников) у женщин до 60 лет (в т.ч. подозреваемые), злокачественные новообразования др. органов, воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит), гиперфолликулярная стадия климакса, склонность к маточным кровотечениям, тромбофлебит, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), мастопатия.

Показания к применению таблетки Диэтилстильбэстрол

Рак предстательной железы, рак грудной железы (у мужчин - паллиативное лечение неоперабельных стадий), рак молочной железы у женщин в постменопаузе или с овариэктомией (в т.ч. осложненный метастазами).

Побочное действие таблетки Диэтилстильбэстрол

Тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, головная боль.

При длительном применении - феминизация (снижение потенции и/или либидо, набухание грудных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров тестикул), повышение риска развития новообразований, дис- или аменорея, увеличение и уплотнение молочных желез, склероз яичников, метроррагия, холелитиаз, холестатическая желтуха, депрессия, хорея, изменение массы тела, отеки, аллергические реакции (кожная сыпь).

Особые указания таблетки Диэтилстильбэстрол

Возможно изменение результатов кожных аллергических проб.

Взаимодействие таблетки Диэтилстильбэстрол

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие.

Повышает активность гиполипидемических, диуретических, антиаритмических и гипотензивных ЛС, а также антикоагулянтов; ослабляет эффекты мужских половых гормонов и тамоксифена.

Повышает активность и продолжительность действия ГКС, циклоспорина (возрастает риск гепато- и нефротоксичности), гепатотоксичность изониазида и дантролена (особенно у женщин старше 35 лет, при длительном применении, при наличии заболеваний печени в анамнезе).

Диданозин, ламивудин, зальцитабин увеличивают риск развития панкреатита.