Лекарственная форма Триметоприм: Название не указано

Лекарственная форма Название не указано Триметоприм

Описание лекарственной формы Название не указано Триметоприм

Название не указано Триметоприм

Антибактериальное средство, антагонист фолиевой кислоты, действует бактериостатически.

Активен в отношении грамотрицательных (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp.) и некоторых грамположительных микроорганизмов.

Механизм действия связан с угнетением фермента дигидрофолатредуктазы в процессе синтеза тетрагидрофолиевой кислоты. Это приводит к истощению фолатов, основного кофактора синтеза нуклеиновых кислот, в результате продукция нуклеиновых кислот и белка бактерий нарушается. Дигидрофолатредуктаза бактерий примерно в 50000-60000 раз прочнее связывается триметопримом, чем соответствующим ферментом млекопитающих.

Эффект проявляется на этапе синтеза фолата, непосредственно следующем за тем, на котором действуют сульфаниламиды. При одновременном применении с сульфаниламидами отмечается синергидный эффект в отношении подавления продукции тетрагидрофолиевой кислоты.

Название не указано Триметоприм

Абсорбция из ЖКТ - быстрая, почти полная (90-100%). Связь с белками плазмы - 45%. TCmax - 1-4 ч (после однократной дозы составляет примерно 1 мкг/мл). Быстро и широко распределяется в разных тканях и жидкостях организма, включая почки, печень, селезенку, мокроту, слюну и сперму, обнаруживается также в желчи, костном мозге и губчатом, но не компактном слое костей. Концентрация в СМЖ - 30-50% концентрации в сыворотке крови. Концентрация в ткани и секрете предстательной железы в 2-3 раза выше концентрации в сыворотке крови. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Объем распределения - взрослые: 1.3-1.8 л/кг, дети: новорожденные - 2.7 л/кг, 1-10 лет - 1 л/кг.

Метаболизируется в печени, 10-20% до неактивных метаболитов. T1/2 - взрослые: при нормальной функции почек - 8-10 ч, у больных с анурией - 20-50 ч, дети: новорожденные - 19 ч, 1-10 лет - 3-5.5 ч. Выводится почками 50-60% в течение 24 ч, в основном путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 80-90% - в неизмененном виде, остальная часть - в виде неактивных метаболитов. Небольшое количество - с желчью (4%).

Выведение усиливается при кислой реакции мочи и ослабевает - при щелочной. При гемодиализе удаляется умеренное количество, перитонеальный диализ неэффективен.

Название не указано Триметоприм

Печеночная недостаточность, бронхиальная астма, дисфункция щитовидной железы, ранний детский возраст.

Название не указано Триметоприм

Самостоятельно не используется. Применяется в комбинации с сульфаниламидами (в т.ч. с сульфаметоксазолом - ко-тримоксазол).

Название не указано Триметоприм

Гиперчувствительность, почечная недостаточность, мегалобластная анемия вследствие дефицита фолиевой кислоты, дефицит фолиевой кислоты, беременность, период лактации.

Название не указано Триметоприм

Инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит).

Название не указано Триметоприм

Асептический менингит, метгемоглобинемия, угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), диарея, снижение аппетита, тошнота или рвота, гастралгия, нефропатия, головная боль, кожная сыпь.

Название не указано Триметоприм

Симптомы: дефицит фолиевой кислоты, угнетение костного мозга.

Лечение: промывание желудка, подкисление мочи для усиления выведения препарата почками, гемодиализ, кальция фолинат - по 3-6 мг/сут в/м в течение 5-7 дней или дольше (до нормализации гемопоэза).

Название не указано Триметоприм

При длительном лечении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пожилым больным показано дополнительное назначение фолиевой кислоты.

Название не указано Триметоприм

Белый кристаллический порошок без запаха вкуса. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в этаноле.

Название не указано Триметоприм

Подавляет печеночный метаболизм фенитоина, повышая его T1/2 на 50% и снижая его клиренс на 30%.

Снижает почечный клиренс прокаинамида и его метаболита N-ацетил-p-аминофенола, повышая их концентрацию в плазме.

Усиливает выведение и укорачивает T1/2 рифампицина.

Усиливает антикоагулянтный эффект варфарина за счет подавления его метаболизма.

Сочетание с сульфаметоксазолом взаимно усиливает противомикробное действие (бактерицидный эффект).

Миелотоксические ЛС - повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.

Циклоспорин - частота нефротоксического действия возрастает.

При одновременном применении с дапсоном возможно возрастание концентраций как дапсона (может увеличиваться частота и тяжесть побочных эффектов, особенно метгемоглобинемии), так и триметоприма, что может быть связано с подавлением метаболизма дапсона и/или конкуренцией 2 ЛС за выведение почками.

Др. антагонисты фолиевой кислоты (метотрексат, пириметамин) повышают риск развития мегалобластной анемии.