Лекарственная форма Зомиг: таблетки покрытые оболочкой

Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой Зомиг

Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Зомиг

Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Зомиг

Противомигренозное средство - селективный стимулятор серотониновых (5-HT1D/5-HT1B) рецепторов; оказывает анальгезирующее и вазоконстрикторное действие. Обладает выраженным эффектом при мигрени с аурой и без ауры, а также при мигрени, ассоциированной с менструацией. Не обладает существенной фармакологической активностью по отношению к 5-HT2-, 5-HT3-, 5-HT4-серотониновым, альфа1-, альфа2-, бета2-адренорецепторам, а также H1-, H2-гистаминовым рецепторам, м-холино-, D1- и D2-дофаминовым рецепторам. При приступе мигрени блокирует рефлекторное возбуждение, поддерживаемое ортодромическими волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией церебральной циркуляции через высвобождение VIP.

Улучшение состояния при приступе мигрени (снижение интенсивности боли, уменьшение тошноты, рвоты, фотофобии и фонофобии) отмечается не позднее 1 ч после приема.

Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Зомиг

Абсорбция - 64%, не зависит от приема пищи; биодоступность - 40%. В диапазоне доз от 2.5 до 50 мг фармакокинетика имеет линейную зависимость. Метаболизируется с образованием активного метаболита (183С91, N-дезметил-метаболит), который также обладает активностью агониста к 5-HT1D/5-HT1B рецепторам, но в 2-6 раз выше, чем золмитриптан, и др. неактивных метаболитов (индолуксусной кислоты и N-оксид-метаболит). TCmax - 1 ч, лечебная концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 ч. Выводится преимущественно путем печеночного метаболизма, с последующим выведением почками 65% (8% - в неизмененном виде, 31% - метаболиты индолуксусной кислоты, 7% - N-оксид метаболит, 4% - N-дезметил-метаболит) и с каловыми массами (30%). Средний общий клиренс из плазмы - 31.5 мл/мин/кг. Почечный клиренс выше, чем клубочковая фильтрация, что предполагает наличие канальцевой секреции. Объем распределения - 7 л/кг. Связь с белками плазмы - 25%. T1/2 золмитриптана и его активного метаболита - 3 ч. Почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов уменьшен в 7-8 раз у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью.

С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Зомиг

ИБС (в т.ч. наличие факторов риска ИБС), контролируемая артериальная гипертензия, инсульт в анамнезе, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, заболевания печени, беременность, период лактации.

Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Зомиг

Внутрь, для снятия приступа мигрени (как можно раньше после начала мигренозной головной боли) - по 2.5 мг; повторная доза должна не приниматься в течение 2 ч после первой дозы. Если доза 2.5 мг неэффективна, то последующие приступы мигрени купируют приемом 5 мг (максимальная однократная доза). В случае возникновения повторных приступов рекомендуется, чтобы общая доза, принятая в течение 24 ч, не превышала 15 мг.

Не применяется для профилактики возникновения приступов.

Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Зомиг

Гиперчувствительность, артериальная гипертензия неконтролируемая, стенокардия (в т.ч. Принцметала), инфаркт миокарда в анамнезе, безболевая ишемия (документально подтвержденная), состояния, при которых высока вероятность развития коронароспазма, синдром WPW, аритмии, ассоциированные с др. дополнительными путями проведения, детский и пожилой (после 65 лет) возраст, гемиплегическая и базилярная мигрень, сопутствующий прием ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены.

Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Зомиг

Мигрень (купирование приступа).

Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Зомиг

Тошнота, головокружение, сонливость, аритмия, гастроэнтерит, лейкопения, нарушение функции ЦНС (в т.ч. тревожность, возбуждение), депрессия, ощущение тепла, астения, сухость во рту, диспепсия, дисфагия; тяжесть и сдавленность в горле, шее, конечностях и груди (при отсутствии ишемических изменений на ЭКГ), транзиторное повышение АД, сердцебиение; миалгия, миастения, парестезии, дизестезия.

Передозировка таблетки покрытые оболочкой Зомиг

Симптомы: седация.

Лечение: проведение мероприятий интенсивной терапии и контроль за жизненно важными функциями в течение 15 ч или длительнее, если остаются симптомы передозировки.

Особые указания таблетки покрытые оболочкой Зомиг

Назначают только в тех случаях, если диагноз "мигрень" четко установлен.

Необходимо исключить др. генез головной боли.

Во время лечения необходим контроль АД и ЭКГ.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Зомиг

Совместим с бета-адреноблокаторами, пизотифеном, парацетамолом, метоклопрамидом.

Пропранолол повышает Cmax и AUC золмитриптана в 1.5-2 раза после 1 нед лечения пропранололом в дозе 160 мг/сут. Cmax и AUC N-дезметил-метаболита снижаются на 30 и 15% соответственно. Эти эффекты не оказывают влияния на величину АД и ЧСС.

Сопутствующий прием дигидроэрготамина, эрготамина, др. 5-HT1D-агонистов в течение 24 ч после приема препарата должен быть исключен (возможно усиление или удлинение вазоконстрикции).

Ингибиторы обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин) - возможно развитие слабости, гиперрефлексии, нарушения координации движений.

Ингибиторы МАО-А увеличивают AUC золмитриптана и активного метаболита.

Циметидин повышает T1/2 и AUC золмитриптана и его активного метаболита.