Лекарственная форма Спирива: капсулы с порошком для ингаляций

Лекарственная форма капсулы с порошком для ингаляций Спирива

Описание лекарственной формы капсулы с порошком для ингаляций Спирива

Фармакологическое действие капсулы с порошком для ингаляций Спирива

Бронходилатирующее средство, блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до M5. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. При ингаляционном способе введения тиотропиум оказывает избирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов.

Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч, что связано с медленной диссоциацией от М3-рецепторов. Высвобождение от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от М3. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.

Значительно улучшает функцию легких (ФЖЕЛ) спустя 30 мин после однократной дозы, увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую скорость выдоха.

Фармакодинамическое равновесие достигается в течение 1 нед, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдается на 3 сут.

Фармакокинетика капсулы с порошком для ингаляций Спирива

При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность - 19.5%. Плохо всасывается в ЖКТ. TCmax после ингаляции - 5 мин. Cmax у пациентов с ХОБЛ составляет 17-19 пг/мл после ингаляции порошка в дозе 18 мкг и быстро снижается. В интервале терапевтических доз имеет линейную фармакокинетику.

Связь с белками плазмы - 72%, объем распределения - 32 л/кг, Css - 3-4 пг/мл. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется незначительно до этанол-N-метилскопина и дитиенилгликолиевой кислоты (фармакологически неактивны), менее 20% метаболизируется цитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) с образованием различных метаболитов.

Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A.

T1/2 после ингаляции - 5-6 дней. Общий клиренс - 880 мл/мин. Выводится почками (14%) в основном путем канальцевой секреции, и с калом. Не кумулирует.

У пожилых больных снижается почечный клиренс (7%), однако плазменная концентрация значительно не меняется. При ХПН наблюдается повышение концентрации в плазме и снижение почечного клиренса.

С осторожностью капсулы с порошком для ингаляций Спирива

Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря.

Режим дозирования капсулы с порошком для ингаляций Спирива

Ингаляционно с помощью специального прибора, по 1 капсуле в сутки в одно и то же время.

Пожилым пациентам, при почечной/печеночной недостаточности коррекции режима дозирования не требуется.

Противопоказания капсулы с порошком для ингаляций Спирива

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), возраст до 18 лет.

Показания к применению капсулы с порошком для ингаляций Спирива

ХОБЛ (в т.ч. хронический бронхит и эмфизема легких).

Побочное действие капсулы с порошком для ингаляций Спирива

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту (обычно исчезающая в процессе лечения), запор.

Со стороны дыхательной системы: кашель и раздражение ротоглотки, парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны ССС: тахикардия.

Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами).

Аллергические реакции: ангионевротический отек.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, острое повышение внутриглазного давления.

Передозировка капсулы с порошком для ингаляций Спирива

Симптомы: усиление антихолинергических реакций (сухость во рту, парез аккомодации, тахикардия.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания капсулы с порошком для ингаляций Спирива

Препарат не должен применяться для купирования бронхоспазма.

Ингаляция препарата может привести к бронхоспазму.

Во время лечения пациентов с ХПН необходимо тщательное наблюдение.

Пациенты должны быть ознакомлены с правилами пользования ингалятора.

Следует избегать попадания порошка в глаза.

Не следует применять чаще, чем 1 раз в день.

Взаимодействие капсулы с порошком для ингаляций Спирива

Избегать сочетанного применения с др. антихолинергическими ЛС.

Возможно применение тиотропиума в комбинации с др. ЛС, обычно использующимися для лечения ХОБЛ: симпатомиметиками, метилксантинами, пероральными и ингаляционными ГКС.