Лекарственная форма Экселон: раствор для приема внутрь

Лекарственная форма раствор для приема внутрь Экселон

Описание лекарственной формы раствор для приема внутрь Экселон

Фармакологическое действие раствор для приема внутрь Экселон

Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препятствуя разрушению ацетилхолина, облегчает холинергическую передачу, селективно повышает концентрацию ацетилхолина в коре мозга и гиппокампе; оказывает положительное влияние на нарушения когнитивных процессов, характерных для болезни Альцгеймера. Блокада холинэстеразы может замедлить образование фрагментов белкового бета-предшественника амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, следовательно, формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Фармакокинетика раствор для приема внутрь Экселон

Абсорбция - высокая. Биодоступность - 30-40%. Связь с белками плазмы - 40%. TCmax - 1 ч. Объем распределения - 1.9-2.7 л/кг. Легко проникает через ГЭБ. T1/2 - 1 ч. Метаболизируется в процессе гидролиза при участии холинэстеразы. Выводится в основном почками (в виде метаболитов). К концу 24 ч выводится более 90% принятой дозы. С каловыми массами выводится менее 1%. Кумуляции не отмечается.

С осторожностью раствор для приема внутрь Экселон

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, СССУ, нарушения проводимости (SA и AV блокады), бронхиальная астма и ХОБЛ (в анамнезе), обструкция мочевыводящих путей, эпилепсия, одновременный прием др. холиномиметических ЛС, беременность.

Режим дозирования раствор для приема внутрь Экселон

Внутрь, во время еды, 2 раза в сутки. В первые 2 нед - по 1.5 мг на прием. При хорошей переносимости (не ранее чем через 2 нед лечения) доза может быть увеличена до 3 мг и далее до 4.5-6 мг 2 раза в сутки. Поддерживающая доза - от 1.5 до 6 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 12 мг. У больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических ЛС, лечение следует начинать с дозы 1 мг 2 раза в сутки.

Противопоказания раствор для приема внутрь Экселон

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным карбамата), тяжелая печеночная недостаточность, период лактации, детксий возраст.

Показания к применению раствор для приема внутрь Экселон

Слабо и умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (вероятная болезнь Альцгеймера, болезнь Альцгеймера).

Слабо и умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.

Побочное действие раствор для приема внутрь Экселон

Наиболее часто: тошнота (38%), рвота (23%) в основном в период повышения дозы.

Частота побочных эффектов: очень часто - 10% и более; часто - 1% и более, но менее 10%; иногда - 0.1% и более, но менее 1%; редко - 0.01% и более, но менее 0.1%, очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи.

Инфекции: очень часто - инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение; часто - ажитация, спутанность сознания, головнавя боль, сонливость, тремор; иногда - бессонница, депрессия, обморок; редко - судороги.

Со стороны ССС: редко - стенокардия; очень редко - брадикардия, AV блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия, выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия; часто - диспепсия и абдоминальная боль; редко - язвы желудка и 12-перстной кишки; очень редко - кровотечения их ЖКТ, панкреатит (незначительной степени выраженности).

Со стороны кожных покровов: часто - повышенная потливость; редко - сыпь.

Прочие: часто - повышенная утомляемость, астения, общее недомогание, снижение массы тела; иногда - случайные падения.

Передозировка раствор для приема внутрь Экселон

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, выраженное снижение АД, галлюцинации. Учитывая ваготоническое действие предполагаемыми симпмами передозировки могут быть также брадикардия и/или обморок.

Лечение: отмена препарата в последующие 24 ч, противорвотные ЛС, при значительной передозировке - атропина сульфат в/в в начальной дозе 0.03 мг/кг, последующая доза зависит от клинического эффекта.

Особые указания раствор для приема внутрь Экселон

Холинергическая стимуляция может повышать секрецию HCl в желудке. Во время беременности применять только в тех случаях, когда ожидаемый успех лечения превосходит потенциальный риск для плода. Побочные эффекты, наблюдающиеся во время лечения при подборе дозы с последующим ее увеличением, могут уменьшиться после пропуска в приеме 1 или нескольких доз препарата. Если же побочные действия сохраняются, суточную дозу следует понизить до предыдущей, хорошо переносимой больным дозы.

Взаимодействие раствор для приема внутрь Экселон

Может повлиять на активность антихолинергических и холиномиметических ЛС.

Усиливает действия деполяризующих миорелаксантов во время общей анестезии.