Лекарственная форма Аллапинина таблетки 0.025 г: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Лекарственная форма раствор для внутривенного и внутримышечного введения Аллапинина таблетки 0.025 г

Описание лекарственной формы раствор для внутривенного и внутримышечного введения Аллапинина таблетки 0.025 г

Фармакологическое действие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Аллапинина таблетки 0.025 г

Антиаритмическое средство I класса, алкалоид аконита белоустого. Блокирует "быстрые" натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала Q-T, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, ЧСС и АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений ХСН). Не угнетает автоматизм синусного узла, не оказывает отрицательного инотропного и гипотензивного действия. Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, м-холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие.

При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 8 ч и более. При в/в введении антиаритмическое действие проявляется через 15-20 мин и длится 6-8 ч (с максимумом через 2 ч).

Фармакокинетика раствор для внутривенного и внутримышечного введения Аллапинина таблетки 0.025 г

Биодоступность - 40%, имеет эффект "первого прохождения" через печень, объем распределения при в/в введении и приеме внутрь - 42 и 690 л соответственно. Проникает через ГЭБ.

Один из 3 основных метаболитов понижает АД. T1/2 - 1-1.2 ч. Выводится почками.

Удлинение T1/2 отмечено при длительном применении, ХПН (в 2-3 раза), циррозе печени (в 3-10 раз).

С осторожностью раствор для внутривенного и внутримышечного введения Аллапинина таблетки 0.025 г

ХСН (компенсированная), СССУ, брадикардия, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, AV блокада I ст., нарушение проводимости по волокнам Пуркинье, блокада одной из ножек пучка Гиса, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), проведение электрокардиостимуляции (увеличение риска развития аритмии), печеночная и/или почечная недостаточность, кардиомегалия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучалась).

Режим дозирования раствор для внутривенного и внутримышечного введения Аллапинина таблетки 0.025 г

Внутрь, в/м, в/в.

Внутрь, по 25 мг 3 раза в сутки за 30 мин до еды, запивая теплой водой (перед приемом таблетки желательно измельчить); при отсутствии эффекта - 100 мг/сут в 4 приема, возможно увеличение дозы до 50 мг 3-4 раза в день. Продолжительность лечения - до нескольких месяцев. Высшая разовая доза - 150 мг, суточная - 300 мг.

В/в вводят медленно, в течение 5 мин, из расчета 0.3-0.4 мг/кг, при необходимости повторяют введение в той же дозе через 6 ч, предварительно разведя в 20 мл 0.9% раствора NaCl.

В/м вводят каждые 6 ч из расчета 0.4 мг/кг.

При тяжелой ХПН требуется снижение дозы.

Противопоказания раствор для внутривенного и внутримышечного введения Аллапинина таблетки 0.025 г

Гиперчувствительность, SA блокада II ст., AV блокада II-III ст. (без кардиостимулятора), блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, блокада внутрижелудочковой проводимости, ХСН II-III ст., тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, беременность, период лактации.

Показания к применению раствор для внутривенного и внутримышечного введения Аллапинина таблетки 0.025 г

Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. пароксизмальная), пароксизм мерцания или трепетания предсердий (в т.ч. и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков); инфаркт миокарда, осложненный нарушениями сердечного ритма.

Побочное действие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Аллапинина таблетки 0.025 г

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, диплопия, атаксия.

Со стороны ССС: замедление внутрижелудочковой проводимости, аритмогенное действие, синусовая тахикардия (при длительном применении), изменения на ЭКГ: удлинение интервала P-Q, расширение комплекса QRS.

Прочие: аллергические реакции, гиперемия кожи лица.

Особые указания раствор для внутривенного и внутримышечного введения Аллапинина таблетки 0.025 г

При появлении головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема показаны бета-адреноблокаторы (малые дозы).

Повторное парентеральное введение допускается только через 6 ч.

Назначение пациентам с AV блокадой I ст., СССУ и декомпенсированной ХСН проводится лишь в условиях стационара при врачебном наблюдении и ЭКГ-контроле. В I триместре беременности назначается по "жизненным" показаниям.

Взаимодействие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Аллапинина таблетки 0.025 г

Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Антиаритмические ЛС др. классов повышают риск аритмогенного действия.