Лекарственная форма Целипрес: таблетки покрытые оболочкой

Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой Целипрес

Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Целипрес

Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Целипрес

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор с СМА. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+.

Обладает слабовыраженной альфа2-адреноблокирующей активностью, что обусловливает наличие сосудорасширяющего действия.

Влияние на ЧСС и МОК определяется исходным тонусом симпатической системы, в состоянии покоя (при низкой активности симпатоадреналовой системы) хронотропное действие практически не проявляется, при физической нагрузке или стрессе отмечается урежение ЧСС и снижение МОК.

Обладает низкой липофильностью, не оказывает мембраностабилизирующего действия.

В отличие от др. бета-адреноблокаторов целипролол практически не вызывает бронхоспазма и не обладает отрицательным инотропным действием.

Может оказывать положительное влияние на спектр липопротеинов сыворотки крови.

Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Целипрес

Абсорбция зависит от величины принимаемой дозы и возрастает с ее увеличением. Биодоступность после приема 100 мг - 30%, 400 мг - 70%. Одновременный прием пищи снижает биодоступность (при длительном применении отмечается одинаковая биодоступность как в случае приема препарата за 1 ч до еды, так и через 2 ч после).

TCmax - 2-3 ч. При постоянном приеме Css достигается через 2-3 дня.

В незначительной степени (1-2%) метаболизируется в печени (этим отличается от липофильных веществ, которые в большей степени подвергаются метаболизму при "первом прохождении" через печень), образуемые при этом активные метаболиты обладают кардиоселективным действием.

Выводится почками и с желчью примерно в равных количествах.

С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Целипрес

Беременность, период лактации, феохромоцитома; почечная и/или печеночная недостаточность.

Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Целипрес

Внутрь, натощак или через 2 ч после еды, 200 мг/сут; при необходимости доза может быть увеличена в течение нескольких недель до 400 мг (максимальная допустимая доза 600 мг/сут). Больным с тяжелым нарушениями функции почек или печени назначают по 100 мг/сут.

Таблетки следует проглатывать целиком.

Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Целипрес

Гиперчувствительность, ХСН II-III ст., кардиогенный шок, острая СН, AV блокада высоких степеней, брадикардия с ЧСС менее 50/мин, СССУ, SA блокада, бронхиальная астма, бронхообструктивный синдром; облитерирующие заболевания периферических сосудов; стенокардия Принцметала, кардиомегалия без признаков СН, артериальная гипотензия, миастения, детский возраст (до 15 лет).

Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Целипрес

Артериальная гипертензия; профилактика приступов стенокардии.

Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Целипрес

Брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV блокада, слабость, головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, тошнота, запоры или диарея, похолодание и парестезии конечностей, миастения, судороги, усиление нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно; галлюцинации, нарушения сна, депрессия, тромбоцитопения, снижение потенции, сухость слизистой оболочки глаз, бронхоспазм (у больных с тяжелыми бронхолегочными заболеваниями), гипогликемия у больных сахарным диабетом, псориаз (возникновение или обострение), аллергические реакции.

Передозировка таблетки покрытые оболочкой Целипрес

Симптомы: тяжелая брадикардия, AV блокада, снижение АД, желудочковая экстрасистолия, СН, судороги, бронхоспазм.

Лечение: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при чрезмерном снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - бета-адреностимуляторы.

Особые указания таблетки покрытые оболочкой Целипрес

Больным с феохромоцитомой препарат можно назначать только на фоне предварительного назначения альфа-адреноблокаторов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций.

Нельзя резко прерывать лечение, т.к. резкая отмена может вызвать тяжелые аритмии и инфаркт миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Целипрес

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих целипролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и целипролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Одновременный прием норэпинефрина или ингибиторов МАО, а также внезапная отмена клонидина могут вызвать резкий подъем АД.

ЛС, угнетающие депонирование катехоламинов (резерпин), повышают риск возникновения гипотензии и/или брадикардии.

Совместное назначение с антиаритмическими ЛС I (особенно хинидинового типа) или III класса может вызвать выраженное удлинение интервала Q-T и тяжелые желудочковые нарушения ритма.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих ЛС; снижает действие антигистаминных ЛС.

м-холиноблокаторы устраняют реципрокное увеличение активности парасимпатической нервной системы, возникающей на фоне целипролола.