Лекарственная форма Себиво: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Лекарственная форма таблетки покрытые пленочной оболочкой Себиво

Описание лекарственной формы таблетки покрытые пленочной оболочкой Себиво

Фармакологическое действие таблетки покрытые пленочной оболочкой Себиво

Синтетический тимидиновый аналог нуклеозида, блокирует активность фермента ДНК-полимеразы вируса гепатита В. Фосфорилируется клеточными киназами до активной формы телбивудин-5-трифосфата, который конкурентно связывает и ингибирует ДНК-полимеразу (обратную транскриптазу) вируса гепатита В, нарушая взаимодействие фермента с его эндогенным субстратом – тимидин 5'-трифосфатом. Включение телбивудин-5-трифосфата в структуру вирусной ДНК вызывает обрыв ее цепи и подавление репликации вируса. Более выражено ингибирует синтез второй молекулярной цепочки вируса гепатита В, чем первой. Препарат активен только в отношении вируса гепатита В (не эффективен в отношении других ДНК и РНК вирусов).

Фармакокинетика таблетки покрытые пленочной оболочкой Себиво

Абсорбция не зависит от приема пищи. После приема внутрь 600 мг однократно Cmax 2.1-4.3 мг/мл, TCmax 2-4 ч, Css 0.2-0.3 мкг/мл, TCss 5-7 дней. AUC – 19.5-36.5 мг/ч/мл. Объем распределения превышает общее количество жидкости в организме. Связь с белками – 3.3%. Не метаболизируется. Снижение концентрации препарата в плазме крови происходит биэкспоненциально, T1/2 конечной фазы – 41.8-11.8 ч. Почечный клиренс соответствует нормальной скорости клубочковой фильтрации. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь однократно 600 мг 42% дозы появляется в моче в течение 7 дней.

У пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 50 мл/мин) наблюдается повышение биодоступности (AUC) и снижение общего клиренса.

С осторожностью таблетки покрытые пленочной оболочкой Себиво

ХПН (КК менее 50 мл/мин), в т.ч. находящиеся на гемодиализе, одновременный прием нефротоксичных ЛС, состояние после трансплантации печени, возраст старше 65 лет, беременность, период лактации.

Режим дозирования таблетки покрытые пленочной оболочкой Себиво

Внутрь, не зависимо от приема пищи, 600 мг в сутки.

При ХПН: при КК 50 мл/мин и более - 600 мг/сут, 30-49 мл/мин - 600 мг каждые 48 ч, менее 30 мл/мин (состояние, не требующее проведения гемодиализа) - 600 мг каждые 72 ч, терминальная стадия - 600 мг каждые 96 ч. При проведении гемодиализа препарат следует принимать после проведения сеанса гемодиализа.

Противопоказания таблетки покрытые пленочной оболочкой Себиво

Гиперчувствительность, детский возраст (до 18 лет).

Показания к применению таблетки покрытые пленочной оболочкой Себиво

Хронический гепатит В у взрослых пациентов с подтвержденной репликацией вируса и активным воспалительным процессом в печени.

Побочное действие таблетки покрытые пленочной оболочкой Себиво

Часто - более 1/100 и менее 1/10; иногда - более 1/1000 и менее 1/100.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, амилазы, липазы крови; иногда - повышение активности АСТ, гепатомегалия со стеатозом (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны кожных покровов: часто - сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - повышение активности КФК; иногда - артралгия, миалгия.

Прочие: часто - незначительная утомляемость; иногда - умеренная утомляемость.

Передозировка таблетки покрытые пленочной оболочкой Себиво

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Особые указания таблетки покрытые пленочной оболочкой Себиво

Рекомендуется проводить клинический и лабораторный контроль функции печени в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

При необходимости проведения терапии препаратом у пациентов после трансплантации печени, получавшим или получающим терапии иммунодепрессантами, оказывающими нефротоксическое действие (в т.ч. циклоспорин или такролимус), необходимо контролировать функцию почек во время и после приема препарата. У некоторых пациентов после прекращения лечения отмечалось обострение гепатита В.

Взаимодействие таблетки покрытые пленочной оболочкой Себиво

Нефротоксичные ЛС повышают концентрацию препарата в плазме крови.

Возможно взаимодействие с др. препаратами на уровне CYP450.

При комбинации с антиретровирусными средствами наблюдались случаи развития лактоацидоза, гепатомегалии со стеатозом, в т.ч. с летальным исходом.