Лекарственная форма Арутропид: раствор для инъекций

Лекарственная форма раствор для инъекций Арутропид

Описание лекарственной формы раствор для инъекций Арутропид

Фармакологическое действие раствор для инъекций Арутропид

Бронходилатирующее средство, блокирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки полости носа, бронхиальных и пищеварительных желез. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих агентов, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием n.vagus. Увеличивает ЧСС, улучшает AV проводимость.

Фармакокинетика раствор для инъекций Арутропид

Биодоступность препарата при назначении внутрь - 5-10%, при в/м введении - 90%. Период полуабсорбции - 20-30 мин и 5-8 мин соответственно. При в/в, в/м и пероральном введении в дозе 10 мг Cmax в крови около 10, 60 и 5 нг/мл отмечается соответственно через 5-8, 15-20, 60-90 мин. При достижении концентрации в плазме 3 нг/мл проявляется бронхолитический эффект; при концентрации 10 мг/мл - увеличение ЧСС и улучшение AV проводимости. T1/2 при назначении внутрь - 3-4 ч.

С осторожностью раствор для инъекций Арутропид

Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение;

тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии);

повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез);

рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);

заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка);

атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника;

заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы);

неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон);

сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии);

печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения);

хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах);

миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина);

вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы);

гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии);

повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться);

болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС);

центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические ЛС может быть наиболее выражена), тахикардия (может усиливаться).

Режим дозирования раствор для инъекций Арутропид

Для в/в введения - начальная доза 500 мкг, для приема внутрь - 5-15 мг. После начального в/в введения через 4-6 ч переходят на прием внутрь, в средней дозе по 10-15 мг 2-3 раза в сутки.

Противопоказания раствор для инъекций Арутропид

Гиперчувствительность.

Показания к применению раствор для инъекций Арутропид

Синусовая брадикардия, обусловленная влиянием n.vagus, брадиаритмия, SA блокада, AV блокада II ст., мерцательная аритмия (брадисистолическая форма).

Побочное действие раствор для инъекций Арутропид

Сухость во рту, снижение аппетита, запоры, парез аккомодации, замедление мукоцилиарного клиренса, повышение внутриглазного давления, задержка мочи, уменьшение секреции потовых желез, аллергические реакции; редко - экстрасистолия.

Особые указания раствор для инъекций Арутропид

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие раствор для инъекций Арутропид

Усиливает бронхолитический эффект бета-адреностимуляторов и производных ксантина (теофиллин).

Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими ЛС, хинидином, трициклическими антидепрессантами.

При одновременном применении с др. антихолинергическими ЛС - аддитивное действие.