Лекарственная форма Арутропид: раствор для ингаляций
Лекарственная форма раствор для ингаляций Арутропид
Описание лекарственной формы раствор для ингаляций Арутропид
Фармакологическое действие раствор для ингаляций Арутропид
Бронходилатирующее средство, блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки полости носа и бронхиальных желез. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих агентов, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием n.vagus. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия - для развития тахикардии необходимо вдыхание около 500 доз, при этом лишь 10% достигает мелких бронхов и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается.
Бронходилатирующий эффект развивается через 5-15 мин, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается до 6 ч (иногда - до 8 ч).
Фармакокинетика раствор для ингаляций Арутропид
Абсорбция - низкая. Выводится через кишечник (25% - в неизмененной форме, остальная часть - в виде метаболитов).
Будучи производным четвертичного азота, плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны.
В ЖКТ практически не абсорбируется и выводится с каловыми массами. Всосавшаяся часть (небольшая) метаболизируется в печени в 8 неактивных или слабоактивных антихолинергических метаболитов (выводятся почками). До 90% ингалированной дозы проглатывается и выводится в неизмененном виде, преимущественно с калом. Не кумулирует.
С осторожностью раствор для ингаляций Арутропид
Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной железы), детский возраст (до 6 лет - аэрозоль для ингаляций, до 5 лет - раствор для ингаляций).
Режим дозирования раствор для ингаляций Арутропид
Дозированный аэрозоль: взрослым и детям старше 6 лет - для профилактики дыхательной недостаточности при ХОБЛ и бронхиальной астме - по 0.4-0.6 мг (2-3 дозы) несколько раз в день (в среднем 3 раза), для лечения - можно проводить дополнительные ингаляции по 2-3 дозы аэрозоля.
Детям до 12 лет при лечении астмы (в качестве вспомогательной терапии) - 18-36 мкг (1-2 ингаляции), при необходимости каждые 6-8 ч.
Раствор для ингаляций: взрослым при бронхите, эмфиземе, ХОБЛ - 250-500 мкг 3-4 раза в день (каждые 6-8 ч); при астме - 500 мкг 3-4 раза в день (каждые 6-8 ч).
Детям от 5 до 12 лет - 125-250 мкг по мере необходимости 3-4 раза в день.
Противопоказания раствор для ингаляций Арутропид
Гиперчувствительность, беременность (I триместр).
Показания к применению раствор для ингаляций Арутропид
ХОБЛ (с эмфиземой или без нее), бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями ССС.
Бронхоспазм при хирургических операциях, на фоне "простудных" заболеваний.
Пробы на обратимость бронхообструкции; для подготовки дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических ЛС, ГКС, кромоглициевой кислоты.
Побочное действие раствор для ингаляций Арутропид
Сухость во рту, головная боль, тошнота, повышение вязкости мокроты.
Редко - тахикардия, сердцебиение, парез аккомодации, ослабление моторики ЖКТ, запоры, задержка мочи, кашель, парадоксальный бронхоспазм.
При попадании в глаза - мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления (у пациентов с закрытоугольной глаукомой), боль в глазу.
Аллергические реакции - кожная сыпь (включая крапивницу и мультиформную эритему), отек языка, губ и лица, ларингоспазм и др. проявления анафилаксии.
При применении интраназального аэрозоля - сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа, аллергические реакции.
Передозировка раствор для ингаляций Арутропид
Симптомы: усиление антихолинергических реакций.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания раствор для ингаляций Арутропид
Не рекомендуется для экстренного купирования приступа удушья (бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреностимуляторов).
Взаимодействие раствор для ингаляций Арутропид
Усиливает бронхолитический эффект бета-адреностимуляторов и производных ксантина (теофиллин).
Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими ЛС, хинидином, трициклическими антидепрессантами.
При одновременном применении с др. антихолинергическими ЛС - аддитивное действие.