Лекарственная форма Бигумаля таблетки: таблетки

Лекарственная форма таблетки Бигумаля таблетки

Описание лекарственной формы таблетки Бигумаля таблетки

Фармакологическое действие таблетки Бигумаля таблетки

Прогуанил и его активный метаболит циклогуанил блокируют дигидрофолатредуктазу, в результате чего нарушается синтез и превращения фолиевой кислоты; это приводит к тому, что в организме возбудителя нарушается синтез нуклеиновых кислот и белка.

Прогуанил является типичным кровяным шизонтоцидом, подавляя эритроцитарные формы всех видов малярии. Однако по своей шизонтоцидной активности он уступает хлорохину. Кроме того, он проявляет гистошизотропное действие в отношении первичнотканевых форм (особенно Plasmodium falciparum). Обладает ярким споронтоцидным действием, в результате чего в организме комара не завершается процесс спорогонии.

Фармакокинетика таблетки Бигумаля таблетки

Быстро и полно всасывается при пероральном назначении. В крови циркулирует главным образом в виде комплексов с белками (75%). Метаболизируется в печени с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита - циклогуанила. Эффективность терапии во многом зависит от активности системы цитохрома P450, т.к. при ингибировании этой ферментативной системы печени даже при назначении высоких доз прогуанила не удается достичь лечебного эффекта из-за недостаточной концентрации в крови активного метаболита - циклогуанила. T1/2 - около 20 ч. Cmax после перорального введения 200 мг препарата для прогуанила - 140 нг/мл, для циклогуанила - 75 нг/мл. TCmax после приема однократной дозы 200 мг для прогуанила - 3-4 ч, а для циклогуанила - 1 ч. Выведение осуществляется в основном почками: с мочой выводится 40-60% прогуанила, из которых 60% составляет неизмененный препарат и около 30% - активный метаболит циклогуанил. С фекалиями выводится до 10% от принятой дозы.

С осторожностью таблетки Бигумаля таблетки

При печеночно-почечной недостаточности.

Режим дозирования таблетки Бигумаля таблетки

Внутрь, после еды, запивая 100 мл воды, 1.5 г в течение 4-5 дней по следующей схеме: 1 день лечения - 0.6 г в 2 приема с интервалом 6 ч; 2-4 дни - 0.3 г однократно (в 1 день суточная доза может быть 0.3 г; в этом случае курс лечения продолжается 5 дней). При тяжелом течении заболевания лечение может продолжаться до 7 дней; суточная доза с 2 по 7 день - 0.3 г в один прием. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0.3 г, суточная - 0.6 г. Суточная доза для детей до 1 года - 0.025 г, 1-2 лет - 0.05 г, 2-4 лет - 0.075 г, 4-6 лет - 0.1 г, 6-8 лет - 0.15 г, 8-12 лет - 0.15-0.2 г, 12-16 лет - 0.25 г, старше 16 лет - 0.3 г; курс лечения - 5 дней. Суточную дозу назначают в 1 прием. Детям старше 16 лет лечение можно проводить в течение 4 дней по 0.6 г однократно. Для профилактики малярии - 0.2 г, внутрь, 2 раза в неделю.

Противопоказания таблетки Бигумаля таблетки

Гиперчувствительность.

Показания к применению таблетки Бигумаля таблетки

Тропическая малярия (средней степени тяжести).

Побочное действие таблетки Бигумаля таблетки

Лейкоцитоз, микрогематурия, тошнота, абдоминальная боль спастического характера, рвота, диарея, снижение аппетита, гипоацидность, аллергические реакции.

Особые указания таблетки Бигумаля таблетки

В течение всего периода лечения и в течение 2 нед после его окончания необходимо контролировать общий анализ крови и мочи.