Лекарственная форма Кеппра: таблетки покрытые оболочкой

Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой Кеппра

Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Кеппра

Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Кеппра

Противоэпилептическое средство, механизм действия неясен, не изменяет нормальную синаптическую передачу. Эффективен как при фокальной, так и при большой эпилепсии (эпилептиформные проявления, фотопароксизмальная реакция).

Стабильное состояние достигается через 48 ч при приеме препарата 2 раза в сутки.

Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Кеппра

Абсорбция - полная, носит линейный характер. Биодоступность - близка к 100%. Степень всасывания не зависит от дозировки и приема пища, однако под воздействием пищи скорость всасывания несколько снижается. TCmax - 1.3 ч. Cmax - 31 и 43 мкг/мл при приеме 1 г однократно и повторном приеме 1 г (2 раза в день) соответственно. Объем распределения - 0.5-0.7 л/кг. Связь с белками плазмы - менее 10%.

Первичный метаболит UCB L057 - фармакологически неактивен (в его образовании система микросомальных ферментов гепатоцитов P450 не участвует). T1/2 - 6-8 ч (не зависит от дозы и режима дозирования). Средняя величина клиренса - 0.96 мл/мин/кг. Выводится главным образом почками - до 95%. В течение первых 48 ч общее выведение леветирацетама и его первичного метаболита составляет 66 и 24% соответственно. Почечный клиренс леветирацетама и UCB L057 - 0.6 и 4.2 мл/мин/кг соответственно. Выведение леветирацетама коррелирует с КК.

T1/2 у пожилых людей увеличивается на 40% (10-11 ч) из-за снижения функции почек. При терминальной стадии ХПН T1/2 у больных между курсами диализа и в процессе диализа - 25 и 3.1 ч соответственно (на фоне 4 ч диализа удаляется 51% леветирацетама). При тяжелых нарушениях функции печени клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.

С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Кеппра

Беременность.

Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Кеппра

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи, 2 раза в сутки.

Взрослым и подросткам старше 16 лет начальная доза - 500 мг 2 раза в сутки, с первого дня лечения. В зависимости от клинической реакции и переносимости суточная доза может быть увеличена до 1500 мг 2 раза в сутки (увеличение дозы на 500 мг возможно каждые 2-4 нед).

Пожилым лицам и больным с ХПН рекомендуется индивидуальный подбор дозы. При нормальной функции почек и КК более 80 мл/мин рекомендуемая доза и частота приема - от 500 до 1500 мг 2 раза в сутки, при легкой степени почечной недостаточности и КК 50-79 мл/мин - от 0.5 до 1 г 2 раза в сутки, при средней степени почечной недостаточности и КК 30-49 мл/мин - от 250 до 750 мг 2 раза в сутки, при тяжелой степени почечной недостаточности и КК менее 30 мл/мин - от 250 до 500 мг 2 раза в сутки.

При терминальной стадии ХПН - от 0.5 до 1 г 1 раз в сутки, после диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг. Пациентам, находящимся на диализе, в первый день лечения леветирацетамом рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

При тяжелых нарушениях функции печени и КК менее 70 мл/мин - снижение суточной потребляемой дозы на 50%.

Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Кеппра

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным пирролидона), период лактации, возраст до 16 лет.

Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Кеппра

Эпилепсия (фокальные эпилептические припадки с или без перехода к вторичным большим припадкам) - в составе комплексной терапии.

Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Кеппра

Сонливость, астения, головокружение, редко - головная боль, снижение аппетита, диарея, диспепсия, тошнота, атаксия, судороги, депрессивный синдром, эмоциональная лабильность, агрессивность, бессонница, нервозность, диплопия, тремор, кожная сыпь.

Передозировка таблетки покрытые оболочкой Кеппра

Симптомы: данных о передозировке препарата (при дозах, превышающих 5 г/сут) нет.

Лечение: после острой передозировки - промывание желудка, специального антидота нет, возможно проведение гемодиализа, симптоматическая терапия.

Особые указания таблетки покрытые оболочкой Кеппра

Не следует использовать во время беременности без крайней необходимости (учитывая, что перерывы в противосудорожной терапии могут привести к обострению болезни, вредному для матери и плода).

Препарат, как и др. противоэпилептические ЛС, следует отменять постепенно (например уменьшение дозы на 500 мг при приеме 2 раза в день каждые 2-4 нед).

Леветирацетам не влияет на активность ферментов печени, в связи с чем взаимодействие его с др. ЛС, подвергающимся микросомальному окислению или влияющим на него, - маловероятно.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Кеппра

Возможно совместное применение с др. противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, габапентин и примидон), с пероральными контрацептивными ЛС (этинилэстрадиол и левоноргестрел) - при суточной дозе леветирацетама до 1 г; дигоксином и варфарином - при суточной дозе леветирацетама до 2 г.