Лекарственная форма Лозартан калия: таблетки покрытые оболочкой

Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой Лозартан калия

Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Лозартан калия

Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Лозартан калия

Гипотензивный препарат, является специфическим блокатором ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Не подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, АД, давление в "малом" круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ХСН.

После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 нед после начала приема препарата.

Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Лозартан калия

Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 25-35%.

Имеет эффект "первого прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома P450 с образованием активного (в 10-40 раз) метаболита. Связь с белками плазмы - 92% (лозартан), 99% (метаболит). TCmax - 1-1.5 ч после приема внутрь. T1/2 - 1.5-2 ч, а его основного метаболита - 6-9 ч.

С мочой выводится 35% (из них 4% - в виде неизмененного препарата и 6% - в виде основного метаболита); остальное количество (60%) - через кишечник.

С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Лозартан калия

Артериальная гипотензия, нарушение водно-электролитного баланса, снижение ОЦК, почечная/печеночная недостаточность.

Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Лозартан калия

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в день.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг (за 1-2 приема).

При назначении пациентам, получающим высокие дозы диуретиков, начальную дозу следует снизить до 25 мг/сут.

Больным с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы лозартана.

У пациентов пожилого возраста, а также с нарушением функции почек (в т.ч. находящихся на диализе) нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Лозартан можно назначать совместно с др. гипотензивными ЛС.

Начальная доза для пациентов с ХСН составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается в 2 раза с недельным интервалом (т.е. 12.5, 25, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут.

Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ: начальная доза - 50 мг 1 раз в день, в дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в день (с учетом степени снижения АД).

Сахарный диабет 2 типа с протеинурией: начальная доза - 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД).

Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Лозартан калия

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст.

Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Лозартан калия

Артериальная гипертензия.

Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ; сахарный диабет 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии); ХСН (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ).

Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Лозартан калия

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1% и более - головокружение, астения, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница; менее 1% - беспокойство, нарушения сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, потеря сознания, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: 1% и более - заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит); менее 1% - диспноэ, бронхит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: 1% и более - тошнота, диарея*, диспепсические явления*, боль в животе; менее 1% - снижение аппетита, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запоры.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1% и более - судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1% - артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны ССС: менее 1% - ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.

Со стороны мочеполовой системы: менее 1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, снижение потенции.

Со стороны кожных покровов: менее 1% - сухость, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: менее 1% - крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.

Прочие: более 1% - гиперкалиемия; менее 1% - лихорадка, подагра, повышение активности "печеночных" трансаминаз и гипербилирубинемия.

* - помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо. Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1% случаев, с применением лозартана не доказана.

Передозировка таблетки покрытые оболочкой Лозартан калия

Симптомы: снижение АД, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением n.vagus).

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Особые указания таблетки покрытые оболочкой Лозартан калия

У больных с дегидратацией (например получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы).

У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

ЛС, оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сыворочного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Клинические испытания не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста.

Данных о применении лозартана у беременных нет. Однако в силу того, что ЛС, воздействующие на РААС, при назначении во II-III триместрах беременности могут вызывать нарушение развития или даже смерть развивающегося плода, при возникновении беременности прием лозартана следует немедленно прекратить.

При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения лозартаном.

Описание таблетки покрытые оболочкой Лозартан калия

Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, плохо - в органических растворителях (ацетонитриле и метилэтилкетоне).

Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Лозартан калия

Усиливает (взаимно) эффект др. гипотензивных ЛС (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами K+.

У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая гипотензия.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.

Может назначаться с др. гипотензивными ЛС.