Лекарственная форма Анастера: таблетки покрытые оболочкой

Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой Анастера

Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Анастера

Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Анастера

Селективный нестероидный ингибитор ароматазы. Обладает противоопухолевой активностью в отношении эстрогензависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузе. Снижает содержание циркулирующего эстрадиола. Не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью, не влияет на секрецию эндогенных ГКС и МКС.

Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Анастера

Абсорбция - высокая (после приема внутрь всасывается 83-85% принятой дозы), TCmax - 2 ч. Связь с белками плазмы - 40%. Около 90-95% от постоянной концентрации в плазме достигается после 7 сут приема препарата.

Хорошо метаболизируется у женщин в постменопаузе. Метаболизм осуществляется в процессе N-дезалкилирования, гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит - триазол, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу. T1/2 - 50 ч. Метаболиты выводятся преимущественно почками, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч.

Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Анастера

Внутрь, по 1 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии реомендуемая продолжительность лечения - 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Анастера

Гиперчувствительность, эстрогензависимые опухоли молочной железы у женщин в пременопаузном периоде, выраженная ХПН (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, одновременный прием тамоксифена, беременность, период лактации, детский возраст.

Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Анастера

Ранний гормонположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе (адъювантная терапия).

Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе.

Ранний гормонположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет (адъювантная терапия).

Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Анастера

Очень часто (более 10%); часто (1-10%); редко - (0.1-1%); очень редко - (менее 0.1%).

Со стороны мочеполовой системы: часто - сухость влагалища; редко - влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии).

Со стороны кожных покровов: часто - истончение волос, кожная сыпь; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея; редко - анорексия, рвота, повышение активности ЩФ и ГГТ.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, астения, синдром запястного канала (в основном у пациенток с факторами риска по этому заболеванию); редко - сонливость.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия. Возможно снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, повышая риск развития остеопороза и переломов костей.

Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

Со стороны ССС: очень часто - "приливы" крови.

Передозировка таблетки покрытые оболочкой Анастера

Лечение: индукция рвоты, диализ, поддерживающая терапия, контроль функции жизненно важных орагнов и систем. Специфического антидота нет.

Особые указания таблетки покрытые оболочкой Анастера

В случае сомнений в гормональном статусе менопауза должна подтверждаться биохимически.

При сохранении метроррагии на фоне лечения необходима консультация гинеколога.

При наличии сопутствующего остеопороза или риска его развития рекомендуется оценивать минеральную плотность костной ткани методом денситометрии в начале и в процессе лечения. При необходимости проводят профилактику остеопороза под наблюдением врача.

При умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.

Эффективность и безопасность при одновременном применении с тамоксифеном вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Описание таблетки покрытые оболочкой Анастера

Белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде. Растворим в метаноле, этаноле, ацетоне. Легко растворим в ацетонитриле.

Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Анастера

Эстрогены и тамоксифен снижают фармакологическое действие.