Лекарственная форма Контемнол: капсулы

Лекарственная форма капсулы Контемнол

Описание лекарственной формы капсулы Контемнол

Фармакологическое действие капсулы Контемнол

Нормотимическое средство (нормализует психическое состояние, не вызывая общей заторможенности), оказывает также антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие. Эффект обусловлен ионами Li+, которые, являясь антагонистами Na+, вытесняют их из клеток и тем самым снижают биоэлектрическую активность нейронов мозга. Ускоряет распад биогенных аминов (снижается концентрация норэпинефрина и серотонина в тканях мозга). Повышает чувствительность нейронов гиппокампа и др. областей мозга к действию дофамина. Взаимодействует с липидами, образующимися при метаболизме инозита.

В терапевтических концентрациях блокирует активность инозил1-фосфатазы и снижает концентрацию нейронального инозита, играющего роль в регуляции чувствительности нейронов.

Благоприятное действие препаратов Li+ при мигрени может быть связано с изменением концентраций серотонина; при депрессиях - с усилением серотонинергической активности и снижением регуляции функции бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика капсулы Контемнол

Всасывание быстрое и полное в течение 6-8 ч. При приеме капсул пролонгированного действия скорость всасывания ниже и общее количество поступающего в кровоток Li+ меньше, чем при использовании иных лекарственных форм. С белками крови не связывается. Терапевтический диапазон концентраций в крови - в пределах от 0.6 до 1.2 ммоль/л. TCmax при использовании сиропа - 0.5 ч, капсул или таблеток - 1-3 ч, таблеток пролонгированного действия - 4 ч, капсул пролонгированного действия - 3 ч. Css в сыворотке крови достигается через 4 дня. Препарат проникает через ГЭБ (концентрации в СМЖ составляют половину от уровня в плазме), плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Не метаболизируется. T1/2 у взрослых - 24 ч, у подростков - 18 ч, у людей пожилого возраста - до 36 ч. Значения T1/2 зависят от количества Na+ в плазме. Выводится почками - 95%, с фекалиями - менее 1%, с потом - 4-5%. Выведение почками находится в зависимости от соотношений концентраций Li+, Na+ и K+ в крови.

С осторожностью капсулы Контемнол

Заболевания ССС (в т.ч. AV блокада, внутрижелудочковая блокада), заболевания ЦНС (эпилепсия, паркинсонизм), сахарный диабет, тиреотоксикоз, гиперпаратиреоз, инфекции, псориаз, почечная недостаточность, задержка мочи, нарушение водно-электролитного обмена (дегидратация - одновременное лечение диуретиками, бессолевая диета, задержка Na+, рвота, диарея).

Режим дозирования капсулы Контемнол

Внутрь (за 3-4 приема, последний раз - перед сном), после еды, начальная доза - 0.6-0.9 г/сут с последующим увеличением до 1.2 г/сут, затем дозу ежедневно увеличивают на 0.3 г до достижения суточной дозы 1.5-2.1 г; максимальная суточная доза - 2.4 г. В период подбора терапии концентрация Li+ в плазме должна быть не ниже 0.6 и не выше 1.2-1.6 ммоль/л. В дозах, превышающих 2 г/сут, длительность лечения - 1-2 нед.

После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно понижают до профилактической дозы (0.6-1.2 г). Если после уменьшения дозы вновь появляются признаки мании, дозу увеличивают.

При остром маниакальном состоянии терапевтическая концентрация Li+ в крови должна быть 0.8-1.2 ммоль/л, при поддерживающем лечении - 0.4-0.8 ммоль/л; если концентрация Li+ превышает 1.2 ммоль/л, следует снизить суточную дозу.

Положительный результат профилактической монотерапии проявляется при поддержании стабильной концентрации в крови взрослым в пределах 0.4-0.8 ммоль/л не менее 6 мес, детям - в дозе, которая позволяет поддерживать терапевтические концентрации в пределах 0.5-1 ммоль/л.

Противопоказания капсулы Контемнол

Гиперчувствительность, тяжелые оперативные вмешательства; лейкоз, беременность, период лактации.

Показания к применению капсулы Контемнол

Маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, аффективные психозы (маниакально-депрессивный, шизоаффективный), алкоголизм (аффективные расстройства); мигрень, синдром Меньера, сексуальные расстройства, лекарственная зависимость (некоторые формы).

Побочное действие капсулы Контемнол

Диспепсия, дискомфорт, миастения, тремор рук, адинамия, сонливость, повышенная жажда, аритмии, торможение гемопоэза, гипотиреоз, лейкоцитоз, повышение массы тела.

Передозировка капсулы Контемнол

Симптомы: ранние - диарея, сонливость, потеря аппетита, мышечная слабость, тошнота, рвота, дизартрия, тремор; поздние - головокружение, нечеткость зрительного восприятия, нарушение координации движения, полиурия, спутанное сознание, тяжелые судороги. Лечение: в качестве первой помощи целесообразно введение внутрь большого количества жидкости и Na+; в тяжелых случаях требуется стационарное лечение.

Особые указания капсулы Контемнол

В течение первого месяца терапии концентрацию Li+ в плазме определяют еженедельно, в дальнейшем по достижении стабильной концентрации контроль проводят ежемесячно, затем - в 2-3 мес. Пробы крови берут всегда утром, т.е. через 12 ч после приема последней дозы на ночь или через 24 ч после приема одинарной дозы утром.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Описание капсулы Контемнол

Белый гранулированный порошок, без запаха. Слегка растворим в воде, практически нерастворим в этаноле.

Взаимодействие капсулы Контемнол

Препараты Li+ снижают прессорное действие норэпинефрина, а также МКС действие флудрокортизона, усиливают нейротоксические эффекты галоперидола; снижают всасывание фенотиазинов в ЖКТ, что ведет к уменьшению концентрации их в крови на 40%; снижают антидиуретическое действие карбамазепина, десмопрессина, липрессина, гормонов задней доли гипофиза (АДГ); повышают риск развития гипотиреоза при сочетании с кальция йодидом, йодированным глицерином, калия йодидом; усиливают миорелаксирующее действие атракурия, панкурония, дитилина; снижают центральное стимулирующее действие амфетаминов.

Na+-содержащие препараты или пищевые продукты снижают эффективность препаратов Li+.

Мочевина, аминофиллин, кофеин, дифиллин, холина теофиллинат, теофиллин увеличивают выведение Li+ почками и снижают его фармакологическое действие.

Метронидазол, флуоксетин, диуретики, НПВП, ингибиторы АПФ - замедляют выведение почками Li+ и усиливают его токсические эффекты.

Молиндон стимулирует развитие нейротоксичности (спутанность сознания, делирий, эпилептические припадки, сомнамбулизм или патологические изменения ЭЭГ); метилдопа повышает риск развития токсичности препаратов Li+ даже при нормальных концентрациях его в плазме; БМКК повышают частоту возникновения нейротоксических осложнений (атаксия, тремор, тошнота, рвота, диарея, шум в ушах).

При сочетании с антипсихотическими ЛС, тимолептиками, нейролептиками возможно увеличение массы тела.

Несовместим с этанолсодержащими напитками.