Лекарственная форма Бигумаля драже 0.1 г: драже

Лекарственная форма драже Бигумаля драже 0.1 г

Описание лекарственной формы драже Бигумаля драже 0.1 г

Фармакологическое действие драже Бигумаля драже 0.1 г

Прогуанил и его активный метаболит циклогуанил блокируют дигидрофолатредуктазу, в результате чего нарушается синтез и превращения фолиевой кислоты; это приводит к тому, что в организме возбудителя нарушается синтез нуклеиновых кислот и белка.

Прогуанил является типичным кровяным шизонтоцидом, подавляя эритроцитарные формы всех видов малярии. Однако по своей шизонтоцидной активности он уступает хлорохину. Кроме того, он проявляет гистошизотропное действие в отношении первичнотканевых форм (особенно Plasmodium falciparum). Обладает ярким споронтоцидным действием, в результате чего в организме комара не завершается процесс спорогонии.

Фармакокинетика драже Бигумаля драже 0.1 г

Быстро и полно всасывается при пероральном назначении. В крови циркулирует главным образом в виде комплексов с белками (75%). Метаболизируется в печени с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита - циклогуанила. Эффективность терапии во многом зависит от активности системы цитохрома P450, т.к. при ингибировании этой ферментативной системы печени даже при назначении высоких доз прогуанила не удается достичь лечебного эффекта из-за недостаточной концентрации в крови активного метаболита - циклогуанила. T1/2 - около 20 ч. Cmax после перорального введения 200 мг препарата для прогуанила - 140 нг/мл, для циклогуанила - 75 нг/мл. TCmax после приема однократной дозы 200 мг для прогуанила - 3-4 ч, а для циклогуанила - 1 ч. Выведение осуществляется в основном почками: с мочой выводится 40-60% прогуанила, из которых 60% составляет неизмененный препарат и около 30% - активный метаболит циклогуанил. С фекалиями выводится до 10% от принятой дозы.

С осторожностью драже Бигумаля драже 0.1 г

При печеночно-почечной недостаточности.

Режим дозирования драже Бигумаля драже 0.1 г

Внутрь, после еды, запивая 100 мл воды, 1.5 г в течение 4-5 дней по следующей схеме: 1 день лечения - 0.6 г в 2 приема с интервалом 6 ч; 2-4 дни - 0.3 г однократно (в 1 день суточная доза может быть 0.3 г; в этом случае курс лечения продолжается 5 дней). При тяжелом течении заболевания лечение может продолжаться до 7 дней; суточная доза с 2 по 7 день - 0.3 г в один прием. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0.3 г, суточная - 0.6 г. Суточная доза для детей до 1 года - 0.025 г, 1-2 лет - 0.05 г, 2-4 лет - 0.075 г, 4-6 лет - 0.1 г, 6-8 лет - 0.15 г, 8-12 лет - 0.15-0.2 г, 12-16 лет - 0.25 г, старше 16 лет - 0.3 г; курс лечения - 5 дней. Суточную дозу назначают в 1 прием. Детям старше 16 лет лечение можно проводить в течение 4 дней по 0.6 г однократно. Для профилактики малярии - 0.2 г, внутрь, 2 раза в неделю.

Противопоказания драже Бигумаля драже 0.1 г

Гиперчувствительность.

Показания к применению драже Бигумаля драже 0.1 г

Тропическая малярия (средней степени тяжести).

Побочное действие драже Бигумаля драже 0.1 г

Лейкоцитоз, микрогематурия, тошнота, абдоминальная боль спастического характера, рвота, диарея, снижение аппетита, гипоацидность, аллергические реакции.

Особые указания драже Бигумаля драже 0.1 г

В течение всего периода лечения и в течение 2 нед после его окончания необходимо контролировать общий анализ крови и мочи.