Лекарственная форма Дигидергот назальный аэрозоль: аэрозоль назальный

Лекарственная форма аэрозоль назальный Дигидергот назальный аэрозоль

Описание лекарственной формы аэрозоль назальный Дигидергот назальный аэрозоль

Фармакологическое действие аэрозоль назальный Дигидергот назальный аэрозоль

Комбинированный противомигренозный препарат. Дигидроэрготамин обладает сродством (выраженным в средней или в высокой степени) к различным подтипам серотониновых рецепторов. Он обладает особенно сильновыраженным агонизмом по отношению к 5-HT1D рецепторам, что приводит к подавлению функции нейронов, связанной с серотонином, и тем самым оказывает влияние на сократительные элементы краниальных сосудов и/или предотвращает нейрогенное воспаление и связанную с этим стимуляцию ноцицепторов. Дигидроэрготамин по сравнению с эрготамином оказывает более сильное альфа-адреноблокирующее действие и менее выраженное системное сосудосуживающее действие, обусловленное воздействием на 5-HT2A рецепторы. При острых приступах мигрени умеренной и средней степени выраженности уменьшает головную боль и такие симптомы, сопровождающие мигрень, как фонофобию и/или фотофобию.

В данной комбинации кофеин выступает в качестве вспомогательного вещества.

Применение препарата в виде назального аэрозоля или спрея сопровождается быстрым началом действия.

Фармакокинетика аэрозоль назальный Дигидергот назальный аэрозоль

При интраназальном применении дигидроэрготамин быстро всасывается, TCmax - 45 мин. Биодоступность - около 40%. Метаболизируется в печени. 70-80% от концентрации в плазме составляет неизмененное активное вещество, что свидетельствует о его менее выраженном метаболизме по сравнению с приемом внутрь.

Связь с белками плазмы - 93%. Кажущийся объем распределения при равновесном состоянии - около 800 л. Общий клиренс - 1.5 л/мин, что отражает наличие преимущественно печеночного клиренса. Выведение из плазмы двухфазное; конечный T1/2 - около 10 ч. Выведение главным образом с желчью. После интраназального введения выведение с мочой неизмененного препарата и его метаболитов - 2%.

С осторожностью аэрозоль назальный Дигидергот назальный аэрозоль

Возраст (до 16 лет и старше 65 лет).

Режим дозирования аэрозоль назальный Дигидергот назальный аэрозоль

Интраназально. При появлении первых признаков приступа мигрени в каждый нососовой ход делают 1 впрыскивание аэрозоля или спрея. При неэффективности, не ранее чем через 15 мин, может быть введена дополнительная доза в одну или обе ноздри.

Максимальная суммарная доза препарата для купирования одного приступа - 4 дозы.

Максимально допустимая суточная доза - 8 впрыскиваний. Максимальная недельная доза - 24 впрыскивания.

Противопоказания аэрозоль назальный Дигидергот назальный аэрозоль

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. алкалоидам спорыньи), ИБС, стенокардия, нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия, выраженный атеросклероз, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, шок, артериальная гипертензия (неконтролируемая), облитерирующие заболевания сосудов, сепсис, печеночная недостаточность, беременность, период лактации.

Показания к применению аэрозоль назальный Дигидергот назальный аэрозоль

Острые приступы мигрени (в т.ч. сопровождающиеся аурой).

Побочное действие аэрозоль назальный Дигидергот назальный аэрозоль

Частые: тошнота и рвота; местные реакции (ринит и заложенность носа), "приливы" крови к лицу.

Менее часто: парестезии (чувство онемения, покалывания) в пальцах кистей и стоп, кардиалгия.

Редко: спазм сосудов, особенно нижних конечностей. В случае возникновения признаков спазма сосудов препарат должен быть отменен и назначено лечение периферическими вазодилататорами.

Передозировка аэрозоль назальный Дигидергот назальный аэрозоль

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, тахикардия, головокружение, спазм периферических сосудов (чувство онемения, покалывания и боли в конечностях), кома.

Лечение - симптоматическое: в случае развития выраженных вазоспастических реакций - в/в введение периферического вазодилататора (нитропруссида натрия, фентоламина или дигидралазина), местное применение тепла и наблюдение с целью предотвращения деструкции тканей. В случае возникновения коронарного спазма - нитроглицерин; контроль состояния ССС.

Особые указания аэрозоль назальный Дигидергот назальный аэрозоль

Назальный аэрозоль или спрей используется исключительно для купирования приступов мигрени; их не используют в качестве профилактической терапии.

Если для лечения мигрени требуются дополнительные ЛС, то следует избегать применения дигидроэрготамина парентерально, любых др. эрготаминсодержащих ЛС или суматриптана.

Перед купированием любого последующего приступа мигрени с помощью назального аэрозоля или спрея, инъекций дигидроэрготамина или каких-либо эрготаминсодержащих ЛС необходимо соблюдать интервал времени, составляющий по крайней мере 8 ч.

Если устройство для использования назального аэрозоля или спрея подготовлено к применению, препарат должен быть использован в течение 8 ч.

Опыт по применению назального аэрозоля и спрея у пациентов младше 16 лет отсутствует.

Опыт по применению назального аэрозоля и спрея у пациентов старше 65 лет ограничен.

Описание аэрозоль назальный Дигидергот назальный аэрозоль

Кристаллическая твердая масса белого или беловатого цвета. Хорошо растворяется в воде, щелочных и кислых водных растворах.

Взаимодействие аэрозоль назальный Дигидергот назальный аэрозоль

Макролидные антибиотики (эритромицин, тролеандомицин, джозамицин или мидекамицин) повышают концентрацию дигидроэрготамина в плазме.

Следует избегать одновременного использования сосудосуживающих ЛС, таких как эрготамин, суматриптан и никотин (в т.ч. интенсивное курение), - опасность усиления спазма сосудов.

Сочетание бета-адреноблокаторов (например пропранолола) с назальным аэрозолем или спреем, содержащим дигидроэрготамин, обычно переносится удовлетворительно.