Лекарственная форма Лирика: капсулы

Лекарственная форма капсулы Лирика

Описание лекарственной формы капсулы Лирика

Фармакологическое действие капсулы Лирика

Противоэпилептическое средство; связывается с дополнительной субъединицей (а2-дельта-протеин) вольтаж-зависимых Ca2+-каналов в ЦНС, что способствует проявлению анальгезирующего и противосудорожного действия. Уменьшение частоты судорог начинается в течение первой недели.

Фармакокинетика капсулы Лирика

Всасывание натощак - быстрое, уменьшается при приеме пищи. Биодоступность - около 90%, не зависит от дозы. TCmax - 1 ч (при однократном и повторном применении). TCss (при повторном применении) - 24-48 ч. Прием пищи снижает Cmax на 25-30%, а TCmax увеличивается до 2.5 ч. Объем распределения - 0.56 л/кг. Фармакокинетика в диапазоне рекомендуемых суточных доз имеет линейный характер; межиндивидуальная вариабельность менее 20%; при повторном применении фармакокинетика предсказуема на основании данных однократной дозы.

Не связывается с белками плазмы, практически не подвергается метаболизму (основной метаболит - N-метилированное производное прегабалина). Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер. Плазменный и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. После 4-часового сеанса гемодиализа концентрация ЛС в плазме снижается на 50%. Клиренс ЛС у пациентов старше 65 лет снижается, что отражает возрастное снижение КК.

Т1/2 - 6.3 ч. Выводится почками в неизмененном виде (98%) и в виде N-метилированного производного прегабалина (0.9%).

С осторожностью капсулы Лирика

Почечная недостаточность, сахарный диабет, беременность.

Режим дозирования капсулы Лирика

Внутрь, независимо от приема пищи, суточная доза - 150-600 мг, разделенная на 2-3 приема.

Нейропатическая боль: начальная доза - 150 мг/сут; в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу увеличивают до 300 мг/сут, при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

При эпилепсии: начальная доза - 150 мг/сут; в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу увеличивают до 300 мг/сут, через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

При почечной недостаточности суточную дозу подбирают с учетом КК: при КК 60 мл/мин и более начальная доза - 150 мг/сут, максимальная - 600 мг/сут, кратность приема - 2-3 раза; при КК 30-60 мл/мин начальная доза - 75 мг/сут, максимальная - 300 мг/сут, кратность приема 2-3 раза; при КК 15-30 мл/мин начальная доза - 25-50 мг/сут, максимальная - 150 мг/сут, кратность приема 1-2 раза; при КК менее 15 мл/мин начальная доза – 25 мг/сут, максимальная доза - 75 мг/сут, кратность приема - 1 раз.

При гемодиализе, после каждого 4-часового сеанса, назначают дополнительную начальную дозу - 25 мг/сут, максимально - 100 мг/сут однократно.

Пациентам старше 65 лет может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек.

Лечение прекращают постепенно минимум в течение 1 недели.

Противопоказания капсулы Лирика

Гиперчувствительность, детский возраст (до 17 лет), период лактации; для ЛФ, содержащих лактозу - непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лапа, нарушение всасывания глюкозы/галактозы.

Показания к применению капсулы Лирика

Нейропатическая боль, эпилепсия.

Побочное действие капсулы Лирика

Частота: очень частые (более 1/10), частые (более 1/100 и менее 1/10), нечастые (более 1/1 000 и менее 1/100), редкие (менее 1/1000).

Со стороны нервной системы: очень частые - головокружение, сонливость; частые - атаксия, нарушение концентрации внимания, координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность; нечастые - когнитивные расстройства, гипестезия, нарушение полей зрения, нистагм, дизартрия, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторная гиперактивность, головокружение в вертикальном положении, гиперстезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок, деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, усиление бессонницы, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, панические атаки, апатия; редко - гипокинез, паросмия, писчий спазм, растормаживание, приподнятое настроение.

Со стороны органов чувств: частые – нечеткость зрительного восприятия, диплопия; нечастые - снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость слизистой оболочки глаз, отечность глаз, повышенное слезотечение; редкие - мелькание искр перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия, гиперакузия.

Со стороны ССС: нечастые - тахикардия, «приливы»; редкие - AV I ст., синусовая тахикардия, синусовые аритмии, синусовая брадикардия, снижение или повышение АД, похолодание конечностей.

Со стороны дыхательной системы: нечастые - одышка, сухость слизистой оболочки полости носа; редкие - назофарингит, кашель, заложенность носа, носовое кровотечение, ринит, храп, чувство «стеснения» в глотке.

Со стороны пищеварительной системы: частые - сухость во рту, повышение аппетита, рвота, запор, метеоризм; нечастые - гиперсаливация, гастроэзофагеальный рефлюкс, снижение чувствительности в полости рта, анорексия; редкие - асцит, дисфагия, панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: редкие - нейтропения.

Со стороны мочеполовой системы: частые - эректильная дисфункция; нечастые - дизурия, недержание мочи, задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редкие - олигурия, почечная

недостаточность, аменорея, боль в молочных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, гипертрофия молочных желез.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечастые - подергивания мышц, припухлость суставов, скованность, судороги в мышцах, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях; редкие - спазм шейных мышц, боль в области шеи, рабдомиолиз.

Прочие: частые - утомляемость, периферические и генерализованные отеки, чувство «опьянения», нарушение походки; нечастые - астения, жажда, чувство стеснения в груди, увеличение или снижение массы тела, потливость, папуллезная сыпь; редкие - холодный пот, крапивница, усиление боли при анасарке, лихорадка, озноб.

Лабораторные показатели: нечастые - повышение активности АЛТ, АСТ, КФК, тромбоцитопения; редкие - гипергликемия, гипогликемия, гиперкреатининемия, гипокалиемия, лейкопения.

Побочные эффекты при постмаркетинговом наблюдении: со стороны нервной системы - головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: редко - отек языка, тошнота.

Со стороны кожных покровов: редко - отек лица.

Передозировка капсулы Лирика

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ.

Особые указания капсулы Лирика

При сахарном диабете (в случае увеличения массы тела на фоне прегабалина) необходима коррекция доз гипогликемических ЛС.

Лечение может сопровождаться головокружением, сонливостью, которые повышают риск травм у пожилых пациентов.

Сведений о возможности отмены др. противосудорожных ЛС и целесообразности монотерапии прегабалином недостаточно.

При беременности применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. В период лечения женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надежными методами контрацепции.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие капсулы Лирика

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном, этанолом.

Пероральные гипогликемические ЛС, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин, топирамат не оказывают влияния на клиренс прегабалина.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином фармакокинетика обоих ЛС не менялась.

Повторное применение с оксикодоном, лоразепамом, этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание.

Прегабалин, вероятно, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном.

Прегабалин может усиливать эффекты этанола и лоразепама.