Лекарственная форма Барнетил: таблетки

Лекарственная форма таблетки Барнетил

Описание лекарственной формы таблетки Барнетил

Фармакологическое действие таблетки Барнетил

Антипсихотическое средство (нейролептик) с сильно выраженным седативным действием. Устраняет раздражительность, возбуждение и агрессивность. Не обладает антидепрессивным действием. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика таблетки Барнетил

Абсорбция - быстрая и полная. Биодоступность - 80-90%. Распределение происходит быстро (в течение 2 ч) и равномерно. Свободно проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; в грудное молоко (концентрация в 2 раза превышает плазменную). Css достигается в плазме и в эритроцитах с первого дня лечения.

После приема внутрь разовой дозы 400 мг Cmax - 3.7 мкг/мл, TCmax - 0.5-2 ч. После в/м введения в дозе 200 мг Cmax - 2-3 мкг/мл, TCmax - 25 мин. Существует линейная зависимость концентрации от дозы. Не кумулирует.

Незначительно метаболизируется в печени (около 4%). Общий клиренс - 390 мл/мин, почечный - 325 мл/мин; T1/2 - 3-5 ч.

Выводится почками - 77-90% в неизмененном виде, через кишечник - 5-10%. В моче кроме сультоприда в незначительном количестве (4%) обнаруживается и его метаболит - оксисультоприд, который не обладает фармакологической активностью.

С осторожностью таблетки Барнетил

Повышенная судорожная готовность (возможность дальнейшего снижения судорожного порога), паркинсонизм, пожилой возраст, декомпенсированные заболевания ССС.

Режим дозирования таблетки Барнетил

Внутрь, в/м.

Внутрь, по 0.4-1.6 г/сут, кратность приема - 3-4 раза в сутки с интервалом в 6 ч; при улучшении состояния дозу снижают до 0.4-0.6 г/сут. Для купирования острых приступов - в/м, в дозе 0.4-1.2 г/сут (2-6 ампул). Купирование возбуждения - в/м, 0.4-0.8 г/сут. Поддерживающая доза - 0.4-0.6 г/сут.

Противопоказания таблетки Барнетил

Гиперчувствительность, брадикардия (ЧСС менее 55/мин), гипокалиемия; одновременный прием ЛС, вызывающих брадикардию; нарушение проводимости миокарда; депрессивные и меланхолические состояния; эпилепсия с частыми приступами; феохромоцитома; период лактации.

Показания к применению таблетки Барнетил

Острый маниакальный синдром, острая стадия шизофрении с возбуждением, алкоголизм (состояние возбуждения), психоз (тревожность, бред, галлюцинации, агрессивность, раздражительность).

Побочное действие таблетки Барнетил

Заторможенность, сонливость, головокружение, гиперсаливация, ранние и поздние дискинезии (спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения), акинезия, тревожность, экстрапирамидные расстройства, судороги, брадикардия, нарушения сердечного ритма (в т.ч. аритмия типа "пируэт"), ортостатическая гипотензия, гиперпролактинемия, аменорея, галакторея, гинекомастия, снижение потенции, фригидность, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, бледность, вегетативные расстройства).

Передозировка таблетки Барнетил

Симптомы: пароксизмальная желудочковая тахикардия, аритмия, синдром паркинсонизма, кома.

Лечение: симптоматическое, центральные холиноблокаторы.

Особые указания таблетки Барнетил

Предназначен для использования в условиях стационара.

При снижении ЧСС ниже 65/мин прием препарата следует прекратить.

При ХПН требуется коррекция режима дозирования.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие таблетки Барнетил

Усиливает угнетающее действие на ЦНС наркотических анальгетиков, барбитуратов, анксиолитических ЛС (транквилизаторов), антигистаминных и противокашлевых ЛС, этанола.

Бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, клонидин, антиаритмики I и III класса, ЛС, вызывающие гипокалиемию (в т.ч. диуретики, слабительные, амфотерицин В, ГКС), - риск развития побочных эффектов (брадикардия, снижение АД, аритмии).

Леводопа - взаимное ослабление эффектов.

Гипотензивные ЛС повышают риск развития ортостатической гипотензии; фенотиазины - риск развития нарушений ритма; трициклические антидепрессанты - риск развития "медленных" дискинезий.