Лекарственная форма Небидо: гель для наружного применения

Лекарственная форма гель для наружного применения Небидо

Описание лекарственной формы гель для наружного применения Небидо

Фармакологическое действие гель для наружного применения Небидо

Андрогенное средство, оказывает также анаболическое действие. В клетках-мишенях (кожа, предстательная железа, семенные пузырьки, эпидидимус) восстанавливается 5-альфа-редуктазой до 5-альфа-дигидротестостерона, который специфически взаимодействует с рецепторами на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в т.ч. в гипоталамусе) превращается в эстрадиол.

У мужчин стимулирует развитие и деятельность гонад, предстательной железы, семенных пузырьков, формирование вторичных мужских признаков (рост, низкий голос, рост бороды и усов), повышает либидо и потенцию; опосредованно, через ЦНС, влияет на половое поведение.

Уменьшает отложение жира и выведение микроэлементов. Подавляет выработку и высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ.

Обладает анаболическими эффектами: участвует в росте скелета, увеличивает массу скелетной мускулатуры; вызывает задержку азота, фосфора, K+, серы, необходимых для синтеза белка.

Фармакокинетика гель для наружного применения Небидо

Абсорбция при накожном применении - 9-14%. После всасывания через кожу тестостерон поступает в системный кровоток в относительно постоянных концентрациях в течение 24-часового цикла.

Концентрация тестостерона в сыворотке повышается через 1 ч после нанесения, достигая постоянного значения со второго дня лечения. Суточные колебания концентраций тестостерона имеют такую же амплитуду, как и наблюдаемые в циркадных ритмах изменения содержания эндогенного тестостерона.

Применение 5 г геля вызывает среднее увеличение концентрации тестостерона в плазме на 2.5 нг/мл (8.7 нмоль/л).

После прекращения лечения концентрация тестостерона начинает снижаться через 24 ч после последнего нанесения геля. Концентрация возвращается к исходному уровню через 72-96 ч после нанесения последней дозы.

Основные активные метаболиты тестостерона - дигидротестостерон и эстрадиол.

Выводится в основном с мочой и с калом в виде конъюгированных метаболитов тестостерона.

С осторожностью гель для наружного применения Небидо

Злокачественные новообразования (риск развития гиперкальциемии и гиперкальциурии), тяжелая сердечная, печеночная или почечная недостаточность, ИБС, артериальная гипертензия, эпилепсия, мигрень.

Режим дозирования гель для наружного применения Небидо

Наружно. Гель наносится на чистую, сухую, неповрежденную кожу плеча, предплечий и/или живота и распределяется тонким слоем (втирать в кожу не обязательно); после нанесения оставляют высыхать в течение 3-5 мин.

Рекомендованная доза - 5 г (50 мг тестостерона) 1 раз в день в одно и то же время (предпочтительно утром). Индивидуальная дневная доза может корректироваться в зависимости от клинических и лабораторных показателей, но не должна превышать 10 г геля в день. Коррекция режима дозирования должна проводиться ступенчато по 2.5 г геля в день.

Противопоказания гель для наружного применения Небидо

Гиперчувствительность, рак предстательной железы и/или грудной железы (в т.ч. подозреваемый), детский возраст.

Показания к применению гель для наружного применения Небидо

Заместительная терапия при недостаточности тестостерона у мужчин.

Побочное действие гель для наружного применения Небидо

Наиболее частые: местные реакции (в т.ч. раздражение кожи), эритема, угри, сухость кожи.

Со стороны мочеполовой и эндокринной системы: изменения предстательной железы, гинекомастия, мастодиния.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, амнезия, гиперестезия, эмоциональная лабильность.

Со стороны ССС: повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: диарея.

Со стороны кожных покровов: алопеция.

Прочие: полицитемия, гиполипидемия, головная боль.

При назначении высоких доз: раздражительность, нервозность, повышение массы тела, длительные или частые эрекции.

Особые указания гель для наружного применения Небидо

Вследствие вариабельности лабораторных показателей, определение концентрации тестостерона следует проводить в одной и той же лаборатории.

До начала лечения необходимо провести обследования для исключения диагноза рака предстательной железы (андрогены могут ускорить прогрессирование субклинического рака предстательной железы и доброкачественной гиперплазии предстательной железы). В период лечения необходимо осуществлять регулярное наблюдение за состоянием предстательной железы (пальцевое ректальное исследование, определение простатспецифического антигена в сыворотке) и грудных желез 1 раз в год, у пожилых пациентов и пациентов из группы риска - 2 раза в год.

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов со злокачественными новообразованиями (риск развития гиперкальциемии и сопутствующей гиперкальциурии), вследствие метастазов в кости; рекомендуется контролировать концентрацию Ca2+ в сыворотке.

При развитии у пациентов с сопутствующей тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью отеков, в т.ч. с застойной сердечной недостаточностью лечение должно быть немедленно прекращено.

При длительном лечении необходимо периодически контролировать показатели Hb, гематокрита (для выявления полицитемии) и функциональные "печеночные" пробы.

Может усугублять течение эпилепсии и мигрени.

Опубликованы данные об увеличении риска развития сонных апноэ у пациентов с гипогонадизмом, получающих лечение сложными эфирами тестостерона, особенно при наличии факторов риска (ожирение и хронические заболевания дыхательных путей).

У пациентов, получающих андрогены, при достижении нормальных концентраций тестостерона в плазме крови может наблюдаться увеличение чувствительности к инсулину.

Появление таких сиптомов, как раздражительность, нервозность, увеличение массы тела, длительные или частые эрекции может указывать на чрезмерное воздействие андрогена, требующее коррекции дозы.

В случае развития выраженной местной реакции, лечение должно быть пересмотрено и, в случае необходимости, прекращено.

Может давать положительную реакцию в антидопинговых тестах.

При назначении препарата необходимо информировать пациента о риске передачи тестостерона др. лицам.

Чтобы гарантировать безопасность партнера, пациенту необходимо соблюдать интервал между применением препарата и половым актом, одевать одежду (покрывающую место нанесения геля) в течение периода контакта или принять душ перед половым актом.

Рекомендуется соблюдать интервал не менее 6 ч между нанесением геля и принятием ванны или душа. Случайный прием душа в период от 1 до 6 ч после нанесения геля не оказывает существенного влияния на лечение.

Необходимо мыть руки с мылом после нанесения геля, закрывать область нанесения геля одеждой (после того как гель высохнет).

В случае контакта др. лица с областью нанесения геля пациента, необходимо как можно скорее промыть водой с мылом участок кожи, на который мог попасть тестостерон; сообщить врачу о появлении таких признаков андрогенизации, как угри или изменение обычного роста волос.

В случае беременности партнерши пациенту необходимо строго соблюдать меры предосторожности.

При контакте с детьми рекомендуют носить одежду, покрывающую место нанесения геля, чтобы избежать риска контакта кожи детей с препаратом.

Препарат не следует назначать пациентам, которые не смогут соблюдать инструкции по безопасности (в т.ч. тяжелый хронический алкоголизм, токсикомания, тяжелые психические расстройства).

Может снижать концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, приводя к уменьшению сывороточных концентраций Т4 и к повышению чувствительности к Т3 и Т4. Концентрация свободных гормонов щитовидной железы при этом остаются неизменными (без клинических проявлений гипотиреоза).

Взаимодействие гель для наружного применения Небидо

Усиливает действия пероральных антикоагулянтов (необходим контроль протромбиновое время).

АКТГ, ГКС - риск развития отеков (особенно у пациентов с заболеваниями сердца, почек или печени).