Лекарственная форма Аколат: таблетки покрытые оболочкой

Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой Аколат

Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Аколат

Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Аколат

Конкурентный, высокоселективный блокатор пептидных лейкотриеновых рецепторов (LTC4, LTD4, LTE4), действует как противовоспалительное ЛС, уменьшающее эффект медиаторов воспаления.

Не оказывает влияния на рецепторы к Pg, тромбоксанам, а также холинергические и гистаминовые рецепторы.

Препятствует сокращению гладкой мускулатуры бронхов (вызываемому всеми тремя пептидными лейкотриенами), предотвращает повышение проницаемости сосудов, отек слизистой оболочки и приток эозинофилов к легким; снижает подъем содержания базофилов, лимфоцитов и гистамина, уменьшает стимулированную продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами; уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздушных путях, вызываемого антигенной провокацией. Ослабляет гиперреактивность бронхов и бронхоспазм после провокации ингаляционными аллергенами; при длительном приеме снижает чувствительность к метахолину, улучшает функцию легких: уменьшает обструкцию; предотвращает бронхоспазм, вызываемый ингалируемым лейкотриеном D4, диоксидом серы, физической нагрузкой, холодным воздухом.

Ослабляет ранние и поздние фазы воспалительных реакций, вызываемых различными антигенами: растениями, перхотью животных, амброзией и смешанными антигенами. Уменьшает число дневных и ночных приступов бронхиальной астмы, улучшает функцию легких, уменьшает потребность в приеме бета2-адреностимуляторов и уменьшает частоту обострений.

Начало действия - в течение первых дней и недель приема.

Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Аколат

После приема внутрь всасывается быстро, но недостаточно полно, прием пищи, богатой жиром или белком, снижает биодоступность на 40%. TCmax - 3 ч. Величина Css в плазме пропорциональна дозе и прогнозируема по фармакокинетике разовой дозы. Связь с белками плазмы (альбуминами) - 99%. Кумуляция - низкая.

Экстенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 10 ч. Выводится почками на 10%, через кишечник - 85-89%; частично - с грудным молоком, в виде метаболитов. У пациентов пожилого возраста и у лиц с алкогольным циррозом печени Cmax и AUC увеличивается в 2 раза.

С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Аколат

Беременность.

Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Аколат

Внутрь, за 1 ч до еды или 2 ч после еды, взрослые и дети старше 12 лет - по 20 мг 2 раза в сутки. Средняя поддерживающая доза - 20 мг/сут в 2 приема; максимальная суточная доза - 80 мг (по 40 мг в 2 приема). Увеличение дозы может дать дополнительный эффект.

Дети от 5 до 11 лет (включительно) - 10 мг 2 раза в сутки.

Пациентам пожилого возраста или с циррозом печени назначают в начальной дозе 20 мг 2 раза в сутки, коррекция дозы в зависимости от терапевтического ответа.

Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Аколат

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, цирроз печени, период лактации, детский возраст (до 7 лет).

Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Аколат

Бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести) - профилактика приступов и поддерживающая терапия (в т.ч. при неэффективности бета-адреностимуляторов).

Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Аколат

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальная боль (часто), симптоматический гепатит, в т.ч. с гипербилирубинемией (редко), гипербилирубинемия без повышения активности "печеночных" трансаминаз (редко), печеночная недостаточность и фульминантный гепатит (очень редко).

Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль (часто).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (в т.ч. везикулярная), зуд кожи.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек (редко), отек (нечасто).

Со стороны органов кроветворения: гематомы при ушибах (редко), кровотечения, в т.ч. гиперменорея (редко), тромбоцитопения (редко), агранулоцитоз (очень редко).

Прочие: слабость (часто), увеличение частоты развития инфекций у пожилых (7.8%).

Передозировка таблетки покрытые оболочкой Аколат

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия.

Особые указания таблетки покрытые оболочкой Аколат

Препарат показан для предупреждения приступов бронхиальной астмы (не устраняет развившийся бронхоспазм).

Для достижения эффекта терапия должна быть регулярной, постоянной, длительной и продолжаться во время обострений. Резкая отмена или снижение дозы пероральных ГКС при переходе к терапии зафирлукастом при тяжелом течении бронхиальной астмы может вызывать эозинофильную инфильтрацию с признаками системного васкулита (синдром Черджа-Строса) - причинная связь с приемом зафирлукаста не установлена.

Повышение уровня сывороточных трансаминаз, обычно транзиторно и протекает бессимптомно, но может быть и ранним признаком гепатотоксичности. В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени, необходимо исследовать активность сывороточных трансаминаз (в особенности АЛТ) и соответственно вести пациента. Решение о прекращении приема следует принимать индивидуально. Пациентам, у которых зафирлукаст был отменен по причине развития гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо др. причиной, повторное назначение противопоказано.

Рекомендуется контроль протромбинового времени при одновременном приеме с варфарином.

Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Аколат

АСК повышает концентрацию в плазме (на 45%); эритромицин (на 40%) и теофиллин (на 30%) - снижают.

Терфенадин снижает AUC на 54%; зафирлукаст при назначении совместно с непрямыми антикоагулянтами (варфарином) увеличивает протромбиновый индекс (на 35%).

У курящих пациентов возможно повышение клиренса зафирлукаста на 20%.