Лекарственная форма Эдекс: лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения

Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения Эдекс

Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения Эдекс

Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения Эдекс

Аналог естественного PgE1, обладает сосудорасширяющим (на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, мышечных артерий), антиагрегантным и ангиопротекторным действием.

При интракавернозном введении блокирует альфа1-адренорецепторы в тканях, расслабляет мускулатуру кавернозных тел, увеличивает кровоток и микроциркуляцию. Расширение кавернозных артерий и сосудов трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел приводит к быстрому увеличению притока крови и дилатации лакунарных пространств в пещеристых телах. Венозный отток через сосуды, расположенные под белочной оболочкой, ограничивается, что и стимулирует развитие эрекции (т.н. "корпоральный венооклюзионный механизм"). Начало действия - 5-10 мин, продолжительность - 1-3 ч.

Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения Эдекс

После внутрикавернозного введения 20 мкг алпростадила средние периферические плазменные концентрации спустя 30 и 60 мин после введения (89 и 102 пкг/мл соответственно) не были значительно больше, чем начальная концентрация эндогенного алпростадила (96 пкг/мл). Связь с белками плазмы - 81% (альбумины) и 55% (фракция IV-4 альфа-глобулина). Существенного связывания с эритроцитами или лейкоцитами не отмечено.

При внутрикавернозном введении концентрация алпростадила и его основного метаболита - 15-оксо-13,14-дигидро-PgE1 - определяется только в пещеристых телах. После внутрикавернозного введения 20 мкг алпростадила содержание основного метаболита в периферическом кровотоке увеличивалось и достигало максимума спустя 30 мин после инъекции, а затем возвращалось к исходному уровню спустя 60 мин после инъекции, в то время как уровни алпростадила в периферическом кровотоке были незначительно выше исходных. Алпростадил - эндогенный естественный продукт с коротким T1/2 (около 10 с), при поступлении в большой круг кровообращения во время внутрикавернозного введения очень быстро метаболизируется. Выводится почками в виде метаболитов.

С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения Эдекс

Тромбоцитопения, полицитемия, тромбофлебит, венозный тромбоз (в т.ч. предрасположенность), повышенная вязкость крови, баланит, уретрит.

Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения Эдекс

Интракавернозно. Дозу подбирают индивидуально до достижения минимальной эффективной дозы (появление эрекции длительностью не более 1 ч и достаточной для проведения полового акта). Во время подбора дозы больной должен находиться под наблюдением врача до исчезновения эрекции. При неэффективности первой дозы вторую, более высокую, вводят не ранее чем через 1 ч. При неэффективности второй дозы третью, более высокую, вводят не ранее чем через 1 сут.

При нарушении эрекции нейрогенного генеза (например при повреждении спинного мозга) рекомендуемая начальная доза - 1.25 мкг. При каждом последующем введении дозу препарата можно увеличивать в 2 раза, но не более чем на 5 мкг, до достижения минимальной эффективной дозы.

При нарушениях эрекции сосудистой, психогенной или смешанной этиологии начальная доза - 2.5 мкг. При каждом последующем введении дозу увеличивают в 2 раза, но не более чем на 5-10 мкг, до достижения минимальной эффективной дозы.

Кратность инъекций составляет не более 1 раза в сутки и 3 раз в неделю.

При использовании в качестве диагностического средства рекомендуется использовать однократную дозу, которая вызывает эрекцию.

Поддерживающая терапия: лечение самоинъекциями в домашних условиях должно начинаться с дозы, установленной в кабинете врача. Флакон с разведенным препаратом предназначается для однократного использования и после использования выбрасывается.

Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения Эдекс

Гиперчувствительность, серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз, анатомические деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони, стриктура мочеиспускательного канала, гипоспадия); возраст до 18 лет и пожилой возраст (старше 75 лет); мужчинам, которым противопоказана или не рекомендуется половая жизнь. Наличие имплантата полового члена.

Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения Эдекс

Нарушение эректильной функции полового члена нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии.

Проведение фармакологической пробы при диагностике нарушений эректильной функции.

Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения Эдекс

Местные реакции (наиболее часто) - боли и жжение в половом члене, гематома (2-3%) и экхимоз в месте введения (связан с неправильной техникой введения), чрезмерно длительная эрекция (длительность 4-6 ч); фиброз полового члена (в т.ч. ангуляция), образование фиброзных узелков, болезнь Пейрони (3-8%).

Редко (менее 1%) - приапизм (длительность эрекции более 6 ч - 0.4%), баланит, геморрагии в месте инъекции; воспаление, зуд и отек места инъекции, кровотечение из мочеиспускательного канала, ощущение теплоты в половом члене, онемение, развитие грибковой инфекции, аллергические реакции, фимоз, зуд, гиперемия кожи, болезненная эрекция, нарушение эякуляции.

Системные эффекты (редко - менее 1%) - боль и отек мошонки и тестикул, ощущение теплоты в яичках, сперматоцеле, учащение мочеиспускания, императивные позывы к мочеиспусканию, боль в животе, снижение АД, тахикардия, суправентрикулярная экстрасистолия, вазовагальные реакции, гипестезия, миастения, гипергидроз, сыпь, генерализованный зуд, тошнота, сухость во рту, гиперкреатининемия, судороги икроножных мышц, мидриаз.

Передозировка лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения Эдекс

Симптомы: боль в половом члене, длительная эрекция и/или приапизм (больной должен сообщать врачу о случаях длительной эрекции, сохраняющейся 6 ч и более), необратимое ухудшение эректильной функции.

Лечение: если эрекция длится менее 6 ч, необходимо врачебное наблюдение, поскольку часто происходит спонтанная регрессия; если больше 6 ч - провести интракавернозное введение препаратов с альфа-адреномиметическим действием (например эфедрин, эпинефрин, фенилэфрин, этилэфрин), выполнить аспирацию крови из кавернозных тел или провести хирургическое лечение.

Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения Эдекс

При внутрикавернозном введении первые инъекции должны проводиться в кабинете врача специально подготовленным медицинским персоналом, до начала терапии провести диагностику поддающихся лечению причин нарушения эрекции.

Место введения обычно располагается на дорсо-латеральной части проксимальной трети полового члена. Следует периодически менять сторону полового члена, в которую проводится инъекция. Необходимо избегать попадания в видимые вены. Кожа в месте инъекции должна быть подвегнута антисептической обработке спиртом.

Лечение самоинъекциями в домашних условиях может быть начато только после проведения подробного инструктажа и освоения пациентом техники самоинъекции. Лечение начинают с дозы, подобранной врачом.

Следует осуществлять тщательное и непрерывное наблюдение за больными, участвующими в программе лечения самоинъекциями. Рекомендуется посещать лечащего врача не менее 1 раза в 3 мес. Коррекция дозы должна проводиться только врачом.

В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам моложе 18 лет и старше 75 лет.

Не предназначен для одновременного применения с др. ЛС для лечения нарушений эрекции.

Пациенты, у которых эрекция затягивается больше 4 ч, должны срочно связаться со своим лечащим врачом. Особый контроль необходим у пациентов: с нарушениями свертывающей системы крови или получающих терапию, влияющую на свертывание крови; получающих ингибиторы МАО и в случае затянувшейся эрекции пролеченных альфа-адреностимуляторами (может развиться гипертонический криз); с ИБС, ХСН или легочным заболеванием (сексуальная стимуляция и половые сношения могут привести к ухудшению сердечной и/или легочной ситуации).

Нельзя применять у пациентов со склонностью к наркомании и/или с нарушениями психики или интеллекта (для предотвращения неправильного применения препарата) и у пациентов с венерическими заболеваниями, синдромом иммунодефицита или СПИДом.

Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения.

Описание лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения Эдекс

Белый или не совсем белый кристаллический порошок с температурой плавления 110-116 град.С.

Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения Эдекс

Совместное назначение с гипотензивными ЛС, диуретиками, НПВП, инсулином и пероральными гипогликемическими ЛС не влияет на эффективность и безопасность алпростадила при интракавернозном введении.

Фармацевтически несовместим с др. растворами.