Лекарственная форма Антагозан: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Антагозан

Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Антагозан

Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Антагозан

Поливалентный ингибитор протеаз, оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие. Инактивирует важнейшие протеазы (трипсин, химотрипсин, кининогеназы, калликреин, в т.ч. активирующие фибринолиз). Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.

Наличие антипротеазной активности определяет эффективность апротинина при поражениях поджелудочной железы и др. состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и др. протеаз в плазме и тканях.

Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.

Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать его для профилактики и лечения различных форм шока.

Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Антагозан

После в/в введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.

Инактивируется в ЖКТ, часть разрушается в печени. T1/2 - 150 мин, терминальный - 7-10 ч. Выводится почками - 5-6 ч в виде неактивных продуктов распада.

С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Антагозан

Кардиопульмональные операции by-pass, глубокая гипотермия, остановка кровообращения (риск развития почечной недостаточности и летального исхода), аллергический диатез (в анамнезе), предшествующее лечение апротинином.

Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Антагозан

В/в (медленно) только в положении "лежа". В лечебных целях в начальной дозе 50 тыс.КИЕ (со скоростью не более 5 мл/мин), затем в/в капельно, по 50 тыс.КИЕ/ч.

При кровотечениях и кровоизлияниях, связанных с гиперфибринолизом, в/в капельно - 100-200 тыс.КИЕ, при необходимости до 500 тыс.КИЕ (в зависимости от интенсивности кровотечения).

При коагулопатиях в сочетании со вторичным гиперфибринолизом назначают в дозе 1 млн КИЕ и более.

Во время хирургических вмешательств с целью профилактики до, во время и после операции - 200-400 тыс.КИЕ в/в струйно (медленно или капельно), затем в течение последующих 2 дней по 100 тыс.КИЕ.

В акушерской практике начальная доза - 1 млн КИЕ, затем каждый час по 200 тыс.КИЕ до остановки кровотечения. При нарушениях гемостаза у детей - 20 тыс.КИЕ/кг/сут.

Возможно местное применение: марлю, пропитанную 100 тыс.КИЕ, прикладывают к очагу кровотечения.

При ревматических поражениях суставов назначают по 200 тыс.КИЕ в виде внутрисуставных инъекций.

При остром панкреатите - 0.5-1 млн КИЕ, с последующим уменьшением в течение 2-6 сут до 50-300 тыс.КИЕ до полной отмены (после исчезновения ферментной токсемии).

При обострении хронического панкреатита вводят однократно из расчета 25 тыс.КИЕ в час в течение 3-6 дней; суточная доза - 25-50 тыс.КИЕ.

В послеоперационном периоде и профилактически (при опасности травмирования поджелудочной железы) начальная доза - 200 тыс.КИЕ, затем в течение 2 сут после операции по 100 тыс.КИЕ каждые 6 ч.

Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Антагозан

Гиперчувствительность, резко выраженные аллергические реакции (в т.ч. на белок крупного рогатого скота), ДВС-синдром (за исключением фазы коагулопатии); беременность (I и III триместры), период лактации.

Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Антагозан

Панкреатит (острый, обострение хронического), панкреонекроз. Выполнение диагностических исследований и операций на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом расположенных органах брюшной полости).

Профилактика острого неспецифического послеоперационного паротита.

Кровотечение на фоне гиперфибринолиза: посттравматическое, послеоперационное (особенно при операциях на предстательной железе, легких), до, после и во время родов (в т.ч. при эмболии околоплодными водами); полименорея.

Ангионевротический отек.

Шок (токсический; травматический, ожоговый, геморрагический).

Обширные и глубокие травматические повреждения тканей.

В качестве вспомогательной терапии - коагулопатии, характеризующиеся вторичным гиперфибринолизом (в начальной фазе, до наступления эффекта после применения гепарина и замещения факторов свертывания); массивное кровотечение (во время тромболитической терапии), при проведении экстракорпорального кровообращения.

Профилактика послеоперационных легочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при политравмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей черепа.

Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Антагозан

Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, учащение случаев развития инфаркта миокарда при повторных операциях by-pass на коронарных сосудах.

Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.

Аллергические реакции: крапивница, зуд кожи, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при быстром введении).

Местные реакции: тромбофлебит в месте введения (при длительном введении).

Прочие: бронхоспазм, миалгия.

Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Антагозан

При возникновении побочных явлений во время введения следует немедленно прекратить введение.

При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только после устранения всех проявлений ДВС и на фоне профилактического введения гепарина.

Особо осторожно следует назначать больным, которым в предшествующие 2-3 дня назначали миорелаксанты.

Риск развития аллергических реакций возрастает у пациентов с предшествующим лечением апротинином (в течение 15 дней и до 6 мес) и псевдоаллергических реакций у пациентов с аллергическим диатезом в анамнезе. Таким пациентам за 10 мин до введения препарата проводят пробу с 1 мл апротинина, а также профилактически вводят H1-гистаминоблокаторы.

Для профилактики аллергических реакций возможно назначение антигистаминных ЛС и ГКС.

В случаях, когда по каким-либо причинам нельзя осуществить длительную в/в инфузию, можно вводить п/к каждые 2-3 ч.

Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Антагозан

Фармацевтически несовместим с др. ЛС (за исключением растворов электролитов и декстрозы).

Ингибирует эффекты стрептокиназы, урокиназы и алтеплазы; усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови).

Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и реомакродекса.